循环系统药物

循环系统药物知识总结，包括抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药、抗心功能不全药、调血脂药的种类的列举等。

第五章 循环系统药物

• 抗心绞痛药
  • 硝酸酯及亚硝酸酯类
    • 代表药物:硝酸甘油，具有挥发性，在遇到热或撞击下易爆炸，产生大量的氮和二氧化碳等气体，故一般配置成10%乙醇溶液，便于运输和储存。本品在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下会迅速分解。如与氢氧化钾试液反应生成甘油，再与硫酸氢钾作用。产生大恶臭的丙烯酸气体，故此反应可以作为硝酸甘油的鉴定反应。是防止心绞痛的最常用药物。
    • 代表药物:硝酸异山梨酯，又名消心痛，本品为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。本品在酸碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，即显暗绿色。本品显硝酸盐的鉴别反应。主要用于缓解和预防心绞痛。长效硝酸酯类，还可以用于心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。
  • b受体阻断药
    • 代表药物:普萘洛尔，本品结构中含有氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，分子中有一个手性碳原子，S构型左旋体活性强，R构型右旋体的活性仅为左旋体的1/100~1/50，药用其外消旋体。在碱性条件下稳定，在烯酸中易分解，遇光易变质。水溶液与硅坞酸试液作用生成淡红色沉淀。显氯化物的特殊鉴别反应！与心绞痛，窦性心动过速等，普萘洛尔和硝酸酯类合用治疗心绞痛。
  • 钙通道阻滞剂
    • 二氢吡啶类
      • 代表药物:硝苯地平，在光照和氧化剂存在的条件下，分别生成两种降解产物，其中光催化氧化反应，降解产物是亚硝基苯衍生物，对人体有害，故在生产时，使用及储存中应注意避光。本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠溶液震摇后，溶液显橙红色。本品主要用于预防和治疗各型心绞痛，也可以治疗高血压。
    • 苯烷基胺类
      • 代表药物:维拉帕米
    • 苯并硫氮棹类
      • 代表药物:地尔硫卓
    • 二苯哌嗪类
      • 代表药物:氟桂利嗪
• 抗心律失常药
  • 钠通道阻滞剂
    • 1类抗心律失常药
      • 代表药物:奎尼丁和普鲁卡因胺
    • 2类抗心律失常药
      • 代表药物:利多卡因和盐酸美西律
    • 3类抗心律失常药
      • 代表药物:普罗帕酮和氟卡尼
  • b受体阻断剂
    • 代表药物:普萘洛尔
  • 延长动作电位时程药（钾通道阻滞剂）
    • 代表药物:盐酸胺碘酮，本品为苯并呋喃衍生物，避光密闭环境下稳定性良好，有机溶剂中较稳定，水溶液中会发生不同程度的降解。结构中有羰基，加乙醇溶解后，可与2.4--二硝基苯肼的高氯酸溶液反应，生成黄色的胺碘酮--2，4--二硝基苯腙沉淀。本品为碘代化合物，与硫酸共热，有紫色的碘蒸汽产生。可用于各种室上性，室性心律失常。
  • 钙通道阻滞剂
    • 代表药物:硝苯地平
• 抗高血压药
  • 血管紧张素转换酶抑制剂
    • 代表药物:卡托普利，因结构中含有巯基，略带有大蒜的气味，易溶于甲醇，乙醇或三氯甲烷，溶于水。分析结构中的巯基具有还原性，在水溶液中或见光时，能发生自动氧化生成二硫化合物。也可以被氧化剂氧化。加入抗氧剂或金属离子络合剂可延缓氧化。可与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯，显红色，可供鉴别。适用于各型高血压的治疗，特别是对正常肾素型高血压及高肾素型高血压疗效更加。
  • 血管紧张素2受体拮抗剂
    • 代表药物:氯沙坦等沙坦类药物，本品分子结构中由四氮唑环，联苯和咪唑环三部分组成。通过对其结构改造还总结出其构效关系:1 四氮唑酸性越强活性越高。2 咪唑环2位上3_4个碳原子的支链烷基提供疏水性，4位应为电负性高，体积大的亲脂性基团，5位的羟甲基为能形成氢键的基团。联苯邻位上有其他取代基则活性下降。临床用于治疗高血压，尤其是不能耐受ACEI干咳的高血压患者。
  • 交感神经抑制药
    • 中枢性降压药
      • 代表药物:可乐定。作用于中枢a2受体，通过负反馈减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用
      • 代表药物:甲基多巴。通过血脑屏障，在脑内经过生物转化后激动中枢a2受体而显效。
    • 神经节阻滞药
      • 代表药物:美卡拉明。与乙酰胆碱竞争受体切断神经冲动的传导，引起血管舒张，血压下降。此类药物作用强而可靠，但易产生耐药性，并有口干，便秘，排尿困难等副作用，现已较少使用。
    • 作用于交感神经末梢药
      • 代表药物:利血平。本品在光和热的影响下，C3位发生差向异构化。生成无效的3/-异利血平。在酸或碱的催化下，两个酯键水解。生成利血平酸。也具有活性。本品易被氧化，故应避光保存。
    • 肾上腺素受体阻断剂
      • 代表药物:哌唑嗪。a1受体阻断剂通过选择性阻断血管平滑肌上的a1受体，扩张血管作用而降低血压。
  • 利尿药
    • 渗透性利尿药
      • 代表药物:甘露醇
    • 碳酸盰酶抑制剂
      • 代表药物:乙酰唑胺
    • 钠氯同向转运抑制剂
      • 代表药物:氢氯噻嗪，本品结构中具有两个磺酰胺基，具有酸性，可与碱作用生成盐而溶于水，水解产物甲醛，加硫酸和少许变色，微热。生成蓝紫色化合物，为甲醛的专属反应。与无水碳酸钠混合灼烧后，放冷，加水加热溶解过滤，滤液显氯化物的鉴别反应。本品为利尿降压药，用于治疗各种水肿和高血压，大剂量或长期使用应补钾。
    • 盐皮质激素受体阻断剂
      • 代表药物:螺内酯
    • 阻断肾小管上皮钠通道药物
      • 代表药物:氨苯碟啶
    • 钠钾二氯同项转运系统抑制剂
      • 代表药物:呋塞米
• 抗心功能不全药
  • 强心苷类
    • 代表药物有洋地黄毒苷和地高辛。都是通过抑制Na+/K+-ATP酶的活性而发挥作用。地高辛:本品属于强心甾烯类，即甾核C17位连接的是五元不饱和内酯环，环上的a--氢很活泼，可与苦味酸试液形成有色的配合物。用于治疗各种急性和慢性心功能不全及室上性心动过速，心房颤动和扑动等。
  • 其他类
    • 磷酸二酯酶抑制剂
      • 代表药物:氨力农和米力农
    • b受体激动剂
      • 代表药物:多巴酚丁胺和异波帕胺
    • 钙敏化剂
      • 代表药物:匹莫苯
• 调血脂药
  • 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
    • （HMG--CoA）还原酶是体内肝脏中胆固醇生物合成的限速酶，抑制其活性可阻止肝脏中胆固醇的产生，有效的降低胆固醇水平。限制内源性胆固醇的生物合成。代表药物:他汀类，洛伐他汀，辛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀等。洛伐他汀:本品在储存过程中，其内脂环上羟基会发生氧化反应。生成二酮吡喃衍生物，本品在水溶液中，特别在酸，碱性条件下，其六元内脂环能迅速水解。生成稳定的羟基酸衍生物。本品是无活性前药。
  • 其他类
    • 苯氧基烷酸类
      • 代表药物:氯贝丁酯，非诺贝特，吉非贝齐。非诺贝特:本品分子结构中含有酯键，但相对比较稳定，结构中异丁酸基团是活性必需基团，酯化物是前药，必须代谢活化后才起效。进入体内后，其酯键被组织及血浆酯酶迅速，完全水解，生成活性代谢产物非诺贝酸。
    • 烟酸类
      • 作用机制，大剂量的烟酸能抑制脂肪组织的脂解，使游离脂肪酸的来源减少，从而减少肝脏甘油三酯和VLDL的合成与释放，另一方面能直接抑制肝脏中VLDL和胆固醇的合成。代表药物:烟酸肌醇酯和烟酸戊四醇酯。
    • 胆汁酸隔置剂
      • 这类药物被称为胆汁酸隔置剂，或胆汁酸鳌合剂，临床常用的有考来稀胺。
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