抗恶性肿瘤药

药理学第四十六章抗恶性肿瘤药知识总结，包括细胞毒类抗肿瘤药和非细胞毒类抗肿瘤药两部分内容。

抗恶性肿瘤药

• 细胞毒类抗肿瘤药
  • 干扰核酸生物合成的代谢药物
    • 抗代谢药物
      • 二氢叶酸还原酶抑制剂
        • 甲氨蝶呤
          • 不良反应肌肉注射假酰四氢叶酸钙（亚叶酸钙），保护骨髓
          • 具有细胞周期特异性
      • 嘧啶拮抗物
        • 胸苷酸合成酶抑制剂
          • 氟尿嘧啶（治疗实体（胃肠道）肿瘤首选药物）
            • 血性腹泻停药
      • 嘌呤拮抗物
        • 嘌呤核苷酸互变抑制剂
          • 巯嘌呤
            • 应用别嘌呤醇可增强疗效（抑制其分解）
      • 核苷酸还原酶抑制剂
        • 羟基脲
          • 使得肿瘤细胞集中于G1期，同步化药物
      • DNA多聚酶抑制剂
        • 阿糖胞苷（治疗急性粒细胞白血病）
  • 影响DNA结构和功能的药物
    • 生物烷化剂
      • 氮芥类（周期非特异性）
        • 氮芥
          • 最早用于恶性肿瘤治疗的药物，恶心淋巴瘤，尤其是霍奇金淋巴瘤
        • 环磷酰胺
          • 不良反应：出血性膀胱炎，用乙磺酸钠（美司钠）预防
    • 破坏DNA的金属铂配合物（周期非特异性）
      • 顺铂 卡铂 肾和耳毒性
    • 破坏DNA的抗生素类（DNA嵌入剂） 周期非特异性
      • 丝裂霉素
      • 博来霉素
        • 第一个没有骨髓抑制的药物，不良反应间质性肺炎，肺纤维化，无药可治
    • 拓扑异构酶抑制剂
      • 喜树碱类（周期特异性）
  • 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（都是非特异性）
    • 多肽类抗生素 —放线菌素D（抑制DNA为模板的RNA多聚酶
    • 蒽醌类抗生素—多柔比星
      • 心肌毒性，右丙亚酰胺预防
  • 抑制蛋白质合成和功能的药物
    • 微管蛋白活性抑制剂
      • 长春碱类
        • 长春碱
          • 不良反应主要是骨髓抑制
        • 长春新碱
          • 有神经系统毒性，第二个没有骨髓抑制的药物
      • 紫杉醇类
    • 影响氨基酸供应的药物
      • L－门冬酰胺酶
        • 第三个没有骨髓抑制的药物
• 非细胞毒类抗肿瘤药
  • 调节体内激素水平药物
    • 糖皮质激素
      • 第四个没有骨髓抑制的药物
    • 雌激素
    • 雄激素