肾上腺素受体

药理学之肾上腺素受体笔记，包括激动药和阻断药的举例、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症等内容。

肾上腺素受体

• 激动药
  • α
    • 去甲肾上腺素 （NE/NA）
      • （强α弱β）
      • 化学性质不稳定，见光 遇热易分解。酸性溶液中较稳定，重酒石酸盐。
      • 体内过程
        • 静脉滴注给药，口服不吸收，不能皮下或肌肉注射
      • 药理作用
        • α1↑→血管收缩
          • 皮肤 黏膜 内脏血管收缩 小动脉↑→外周阻力↑→DBP↑ 小静脉↑→回心血量↑→SBP↑
            • 稀释后口服 上消化道出血
            • 早期神经源性休克
            • 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒低血压
            • ⚠️滴注外漏→局部组织缺血坏死
            • ⚠️过量→急性肾衰（25ml/h）
        • β1↑→心脏兴奋
          • 心肌收缩力↑心率↑传导加速 心排出量↑
          • 血压升高，心率反射性减慢
          • 缩血管 外周阻力增加 射血阻力增加 心排出量不变或下降
        • 血压
          • 小剂量
            • 心脏兴奋明显收缩压升高 脉压加大
          • 大剂量
            • 血管收缩强烈 收缩压升高 舒张压升高明显 脉压减小
      • 🈲禁忌症
        • 高血压 动脉硬化症 器质性心脏病
        • 少尿 无尿 严重微循环障碍
        • 孕妇
    • 间羟胺 （阿拉明）
  • α、β
    • 肾上腺素 （AD）
      • 体内过程
        • 口服无效
        • 肌注吸收快 作用短
        • 皮下吸收慢 作用久
      • 药理作用
        • 心脏
          • β1
            • 心肌收缩↑心率↑传导加速 输出量↑
              • 抢救心脏骤停
              • ⚠️心悸 心肌缺血
            • 心肌兴奋性↑心肌代谢↑耗氧量↑
              • ⚠️心律失常
          • β2
            • 舒张冠脉，改善心肌血液供应
        • 血管
          • α
            • 皮肤 黏膜 内脏 血管↑→血压↑
              • 与局麻药配伍 局部止血
              • ⚠️血压↑ 脑出血
          • β2
            • 睫状肌舒张→房水产生↓
              • 治疗青光眼
        • 血压
        • 平滑肌
          • 支气管
            • 支气管平滑肌舒张
              • 急性支气管哮喘
            • 肥大细胞组胺释放↓
            • 黏膜血管 水肿↓
          • 胃肠平滑肌↓
          • 膀胱逼尿肌↓膀胱括约肌↑
            • ⚠️排尿困难 尿潴留
        • 代谢
          • 糖原分解↑→血糖↑
          • 脂肪分解↑→血脂↑
          • 耗氧量↑
      • 临床应用
        • 心脏骤停
        • 过敏性疾病
          • 过敏性休克（首选）
          • 支气管哮喘
          • 血管神经性水肿及血清病
        • 与局麻药配伍
        • 治疗青光眼
      • 🈲禁忌症
        • 高血压 脑动脉硬化 器质性心脏病 糖尿病 甲亢
    • 多巴胺 （DA）
      • 小剂量→D1→血管扩张
        • 肾血管↓
        • 肠系膜血管↓
        • 冠脉↓
        • 直接排钾利尿
        • （合用利尿药）治疗肾功能衰竭
      • 中剂量→β1→心脏兴奋
        • 心肌收缩力↑心排出量↑
          • 抗各种休克
          • ⚠️心动过速 心律失常
      • 治疗量
        • 血压↑脉压↑外周阻力不变肾血流量↑
      • 大剂量→α1→血管↑ 促进NA释放
        • 皮肤黏膜血管↑内脏血管↑
          • ⚠️手足发冷 疼痛 坏死 肾功能不全 高血压慎用
    • 麻黄碱
      • 口服易吸收，可通过血脑屏障，经肾排泄，消除缓慢，作用持久。
      • 药理作用
        • 直接促进肾上腺素受体释放去甲肾
          • 鼻塞
        • α1
          • 血管收缩 皮肤黏膜血管收缩
            • 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状
        • β1
          • 心脏兴奋 收缩力↑ 输出量↑
            • 麻醉前给药预防低血压
            • ⚠️心率↑→心悸
            • 🈲高血压 动脉粥样硬化 冠心病 甲亢
        • β2
          • 支气管平滑肌舒张
            • 轻度支气管哮喘
        • 中枢神经系统
          • 焦虑 失眠
        • 快速耐受性
  • β
    • 异丙肾上腺素
      • β1↑ 心脏兴奋
        • 正性变时变力变传导 窦房结作用强 起搏作用 加速传导作用强 耗氧量 输出量 收缩压↑
          • 休克（少用） 心跳骤停 房室传导阻滞
      • β2
        • 骨骼肌血管舒张→舒张压↓ 支气管平滑肌舒张 过敏物质释放↓
          • 缓解支气管哮喘急性发作
      • β3
        • 脂肪分解↑
• 阻断药
  • α
    • 肾上腺素作用的翻转
    • 非选择性
      • 酚妥拉明
        • 药理作用
          • 血管
            • 阻断α1
              • 扩血管 血压↓
          • 心脏
            • 心脏兴奋 心肌收缩力↑心率↑心排出量↑
          • 拟胆碱作用
            • M↑
              • 恶心 呕吐 腹痛
          • 组胺样作用
            • H1 H2↑
              • 胃液分泌↑ 皮肤潮红
        • 临床应用
          • 治疗外周血管痉挛性疾病
            • 雷诺综合征 血管闭塞性脉管炎 冻伤
          • 去甲肾上腺素滴注外漏
          • 治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
          • 抗休克
            • 与去甲肾合用
          • 肾上腺嗜铬细胞瘤
        • 不良反应
          • 体位性低血压
          • 心绞痛 心悸 心律失常
          • 消化道反应 诱发加重溃疡
      • 酚苄明
    • 选择性
      • α1 哌唑嗪
      • α2 育亨宾
  • β
    • 概述
      • 药理作用
        • β受体阻断作用
          • 心血管系统
          • 支气管平滑肌
          • 代谢
            • 脂肪代谢
            • 糖代谢
            • 控制甲状腺功能亢进
          • 肾素
        • 内外拟交感活性
        • 膜稳定作用
        • 眼
      • 临床应用
        • 心律失常
        • 心绞痛和心肌梗死
        • 高血压
        • 充血性心力衰竭
        • 甲状腺功能亢进
      • 不良反应
        • 心血管反应
        • 诱发或加重支气管哮喘
        • 反跳现象
      • 禁忌症 严重左心室功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞和支气管哮喘 心肌梗死 肝功能不良 糖尿病
    • 非选择性
      • 普萘洛尔
        • 阻断β1 心脏抑制
          • 心率↓收缩力↓传单速度↓肾素分泌↓ 输出量↓耗氧量↓血压↓
            • 慢性心力衰竭 心绞痛 高血压
            • ⚠️诱发急性左心衰 加重房室传导阻滞
          • 抑制T4→T3
            • 甲亢
        • 阻断β2
          • 冠脉收缩 支气管平滑肌收缩 骨骼肌血管收缩 糖异生↓糖原分解↓
            • ⚠️诱发变异性心绞痛 支气管哮喘 手脚冰凉 合用胰岛素 易导致严重低血糖
        • 阻断β3
          • 脂肪分解↓极低密度脂蛋白↓
            • ⚠️增加冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性
        • 大剂量
          • 膜稳定作用（奎尼丁样作用） 抗血小板凝聚
        • 其它作用
          • 青光眼 偏头痛
        • 无内在拟交感活性
      • 吲哚洛尔
        • 有内在拟交感活性
    • 选择性
      • β1 美托洛尔
        • 无内外拟交感活性
  • α、β
    • 拉贝洛尔
      • 用于中度和重度的高血压 心绞痛，静注可用于高血压危象
    • 卡维地洛
      • 能消除体内产生过量的自由基，抑制氧自由基诱导的脂质过氧化，保护细胞免受损伤
      • 第一个被正式批准用于治疗心力衰竭的β受体阻断药
• ①血管舒张 血压下降 反射性兴奋交感神经 ②阻断α2 促进去甲肾释放 激动β1