导图社区 心血管系统药物
药理学之心血管系统药物知识总结,包括抗心律失常药、利尿药及泌尿用药、抗心肌缺血药、抗高血压药、心力衰竭药的相关知识。
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分类
钠通道阻滞剂、钾通道阻滞剂、钙通道阻滞剂、β受体拮抗剂
钠通道阻滞剂
IA类(中度阻滞)
奎尼丁(用于治疗阵发性心动过速、心房扑动、心房颤动,安全范围小,不良反应大)
丙吡胺、西苯唑啉、吡美诺 普鲁卡因胺(治疗作用和奎尼丁类似)
IB类(轻度)
用于治疗室性心律失常
利多卡因、美西律、妥卡尼、阿普林定
IC类(重度)
用于其他钠通道阻滞剂无效时的治疗(具有强大的钠通道的抑制能力,对心肌的自律性和传导性有强烈抑制作用,明显延长有效不应期,对冲动形成、传导异常和早搏也有作用,有强致心律失常作用和对心肌收缩的抑制,甚至导致罕见的室性心动过速或纤维性颤动。)
普罗帕酮、氟卡尼
钾通道阻滞剂
选择性延长APD,对传导速率影响较小
胺碘酮(轻度扩血管、各种心律失常、心房颤动、室上性心动过速、冠心病并发心律失常可用)
钙通道阻滞剂
减慢房室传导、抑制钙的动作电位
维拉帕米、地尔硫卓
β受体拮抗剂
阻滞钠通道、促进钾通道、缩短复极化过程、高浓度有膜稳定作用
普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔
抗心绞痛药物
NO供体药物
扩血管
硝酸甘油
心肌收缩力减弱 心率减慢 血管扩张 外周阻力下降
1,4—二氢吡啶类 硝苯地平
芳基烷胺类 维拉帕米
苯并硫氨卓类 地尔硫卓
减慢心率 降低心肌耗氧量
普萘洛尔 阿替洛尔 美托洛尔
抗高血压药物
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
含巯基ACEI
含羧基ACEI(较卡托普利活性强、作用时间长、副作用小)
含磷酸基ACEI
构效关系:1、巯基酯化或者烷基化后可减轻不良反应;2、脯氨酸可用其他L-氨基酸置换,保留活性;3、脯氨酸的羧基可以被酯基、酮基、酰胺基以及磷酸基等取代,但活性降低;4、三号位引入疏水基团可提高活性。
血管紧张素II受体拮抗剂
氯沙坦
构效关系:1、取代咪唑部分活性以咪唑最优。
作用于离子通道的药物
钙拮抗剂
钾通道开放剂
吡那地尔
用于重度高血压患者
其他抗高血压药物
血管舒张剂
作用于毛细小动脉药物
肼屈嗪

肾上腺素能神经阻断剂
利舍平
用于轻中度高血压患者
作用于交感神经药物
中枢α2受体激动剂
盐酸可乐定
甲基多巴
用于中度高血压患者
作用于肾上腺素受体药物
血脂调节药
降低TG和VLDL的药物
本氧乙酸类(贝特类)
干扰CH合成 抑制VLDL的合成与分泌
氯贝丁酯 非诺贝特
烟酸类
抑制脂肪组织分解 刺激脂蛋白酶活性
阿莫息斯 烟酸
降低TC和LDL的药物
HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)
内源性胆固醇不能合成 促使TLD和LDL进入肝细胞
美伐他汀
胆固醇吸收抑制剂
抑制胆固醇在肠道中的吸收
依折麦布
强心药
①抑制膜结合的钠钾ATP酶的活性;②抑制磷酸二酯酶活性,扩张血管;③加强肌纤维丝对钙离子的敏感性;④β受体激动作用
强心苷类药物
地高辛
抑制钠钾ATP酶,使钠离子量增多,钾离子量减少,然后通过钠钾双向交换机制,增加细胞内钙离子量,心肌收缩力加强。
①甾环17位连接的不饱和内酯环用饱和内酯环替换活性降低;②单纯的α、β不饱和内酯无活性;③19位甲基氧化为羟甲基或醛基活性增强,进一步氧化为羧基活性明显降低;14β羟基不必需,只要保留sp3杂化以及CD环顺势稠合就可保持活性。
非强心苷类药物
磷酸二酯酶抑制剂
氨力农、米力农
钙敏化剂
能增加肌纤维丝对钙离子的敏感性
匹莫苯、硫马唑。伊索马唑
作用于β受体药物
β1受体激动,激活腺苷酸环化酶,催化ATP转化为cAMP,使细胞膜钙离子通道开放,内流,心肌收缩力增强,心率加快。
多巴胺、扎莫特罗(双重作用:轻度CHF患者交感神经功能低下,产生正性肌力作用,重度CHF患者交感神经功能亢进,可产生负性肌力作用。)
抗血栓药