镇痛药

镇痛药有阿片生物碱类镇痛药，人工合成镇痛药和其他镇痛药，介绍了其中包括的镇痛药药理作用，临床应用，不良反应。人工合成镇痛药主要有杜冷丁，美沙酮，芬太尼和喷他佐辛。

镇痛药

• 阿片生物碱类镇痛药
  • 吗啡
    • 体内过程
      • 口服或静脉注射给药
      • 经肾或乳汁排出
      • 脂溶性小
      • 首关消除明显
      • 药物依赖性和耐受性
      • 少量通过血脑屏障
    • 药理作用
      • 中枢神经
        • 镇痛作用
          • 作用强大，钝痛锐痛均可主题
          • 激动阿片受体
        • 镇静、欣快作用
          • 消除疼痛带来的不良情绪，提高对疼痛的耐受
          • 成瘾原因
        • 镇咳
          • 刺激延髓孤束的阿片受体
        • 缩瞳作用
          • 刺激副交感神经引起瞳孔缩小
          • 针尖样瞳孔——吗啡中毒
        • 催吐
          • 刺激延髓化学感受器
      • 平滑肌
        • 提高平滑肌张力
          • 减缓胰腺分泌、胃肠道蠕动等消化道活动
          • 提高肛门括约肌张力
          • 对支气管平滑肌作用不明显，但大剂量诱发哮喘
      • 心血管系统
        • 扩张血管
          • 改善心肌缺氧
        • 呼吸抑制
          • 二氧化碳潴留，血脑屏障通透性改变引发颅内压升高
      • 免疫抑制
        • 抑制免疫系统活动
          • 淋巴细胞，NK细胞，细胞因子活动减弱
    • 临床应用
      • 用于临床的锐痛或钝痛
      • 心源性哮喘
        • 扩张血管，降低心脏负荷，
        • 抑制呼吸中枢对二氧化碳的敏感性
        • 改善患者的紧张情绪
      • 腹泻
    • 不良反应
      • 使用过量可至呼吸抑制，呼吸抑制
      • 成瘾性、依赖性、耐受性
      • 急性中毒
      • 胆绞痛、低血压，尿潴留
    • 禁忌
      • 分娩镇痛
        • 通过胎盘屏障
        • 对抗催产素，延缓产程
      • 昏迷
        • 呼吸抑制
      • 支气管哮喘、肺心病
      • 肝损
      • 颅内损伤至内压升高者
  • 可待因
    • 体内过程
      • 口服给药，易吸收
    • 药理作用
      • 镇痛作用为吗啡1/10-1/12
      • 镇咳作用是吗啡的1、4
      • 镇静作用不明显
    • 临床应用
      • 镇痛镇咳
    • 不良反应
      • 呼吸抑制作用弱
  • 吗啡的拮抗药
    • 纳洛酮
      • 对各种阿片受体有拮抗作用
      • 判断吗啡成瘾者
      • 吗啡脱毒
    • 纳曲酮
      • 激动κ受体
• 人工合成镇痛药
  • 派替啶（杜冷丁）
    • 体内过程
      • 皮下注射比口服吸收迅速
      • 镇痛作用为吗啡1/10-1/7
      • 经肾排泄，乳汁少量
    • 药理作用
      • 镇痛、扩血管、呼吸抑制
      • 镇咳作用不明显
      • 作用时间短，较少引起尿潴留，便秘
    • 临床应用
      • 分娩镇痛
        • 不对抗催产素，不延缓产程
        • 产前2-4h不宜用，以免抑制新生儿呼吸
      • 心源性哮喘
        • 代替吗啡
      • 麻醉给药和人工冬眠
    • 不良反应
      • 恶心呕吐心悸
      • 剂量过大引起呼吸抑制
    • 禁忌
      • 同吗啡（支气管哮喘，肺心病，颅内高压，肝损，新生儿）
  • 美沙酮
    • 体内作用
      • 镇痛时间长
      • 经尿液、粪便、胆汁排出
    • 药理作用
      • 镇痛
      • 为μ受体激动药
    • 临床应用
      • 吗啡脱毒治疗
    • 不良反应
      • 过量中毒
        • 肺水肿
    • 禁忌证
      • 分娩止痛
  • 芬太尼
    • 药理作用
      • 激动μ受体
      • 效价强度为吗啡100倍
    • 临床应用
      • 作为麻醉辅助检查
  • 喷他佐辛（镇痛新）
    • 药理作用
      • 阿片受体部分激动药
      • 激动κ受体而拮抗μ受体
      • 肾脏排泄
      • 镇痛作用为吗啡1/3，呼吸抑制为吗啡1/2
      • 成瘾性小
    • 临床应用
      • 慢性剧痛和术后疼痛
    • 不良反应
      • 恶心呕吐
      • 剂量大可致呼吸抑制，血压升高，心率加快
• 其他镇痛药
  • 曲马朵
    • 药理作用
      • 弱激动μ受体作用
      • 镇痛镇咳
      • 对呼吸抑制弱
      • 无扩血管作用
    • 不良反应
      • 恶心呕吐，诱发癫痫
      • 注射过快可只颜面潮红，一过性心动过速
  • 布桂嗪（强痛定）
    • 药理作用
      • 镇痛为吗啡1/3
    • 临床应用
      • 神经痛
  • 罗通定(左旋延胡索乙素）
    • 药理作用
      • 阻断多巴胺受体
    • 临床应用
      • 慢性钝痛
• 受体相关
• 激动阿片受体：吗啡 拮抗阿片受体：纳洛酮 激动κ受体：纳曲酮 激动μ受体：美沙酮、芬太尼、曲马朵 激动κ受体而拮抗μ受体：喷他佐辛 阻断多巴胺受体：罗通定