喹诺酮类

抗生素之喹诺酮类总结，包括它的分类、抗菌机制、抗菌谱、体内过程、临床应用、注意事项等内容，有需要的可以看看。

喹诺酮类

• 分类
  • 第一代
    • 萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等
    • 只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用
  • 第二代
    • 吡哌酸、新恶酸（Cinoxacin）和甲氧恶喹酸（Miloxacin）等
    • 在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。
  • 第三代
    • 氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）、诺氟沙星等
    • 对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。
  • 第四代
    • 加替沙星与莫西沙星。
    • 对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长
• 抗菌机制
  • 干扰细菌DNA 复制( 抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV）；诱导DNA 复制错误；抑制RNA 和蛋白质合成
• 抗菌谱
  • 广谱强效杀菌药
    • 尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌，（环丙沙星作用最强）
    • 对部分革兰阳性菌，如对金黄色葡萄球菌左氧氟沙星最强
    • 环丙、左氧氟等对结核杆菌、衣原体、支原体及厌氧菌也有作用
    • 新氟喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强
• 体内过程
  • 吸收( 口服吸收好，铁钙镁离子影响吸收)
  • 血浆蛋白结合率低，分布广，肺肾痰尿液胆汁粪前列腺中高
  • 可进入骨、关节
  • 培氟沙星主要经肝代谢胆汁排泄；氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星80% 以上以原形经肾脏排出。其它药物肝、肾消除
  • 代谢排泄( )t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h
  • 耐药机制: 靶点突变亲和力下降，细胞质膜通透性下降，主动外排↑
• 临床应用
  • 泌尿生殖道感染
    • (环丙加替氧氟与β-内酰胺类同为首选药)；
  • 呼吸系统感染
    • (左氧氟莫西与万古霉素合用，首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。
    • 可替代大环内酯类用于支原体、衣原体、军团菌感染)；
  • 肠道感染与伤寒
    • 首选治疗志贺菌引起的急慢性菌痢和中毒性菌痢。
    • 对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮类或头孢曲松。
    • 铜绿假单胞菌选环丙沙星
  • 流脑鼻咽部带菌者的根治；儿童重症感染；骨关节和软组织感染
  • 腹腔胆道感染及盆腔感染
    • 需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
  • 部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线用药。
• 单药
  • 左氧氟沙星
    • 抗菌活性为氧氟沙星的2倍，不良反应更少，目前是氟喹诺酮类不良反应最少的。
  • 环丙沙星
    • 对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性是目前临床应用的喹诺酮类中最强者
    • 一些对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的细菌对环丙沙星仍敏感
    • 铜绿假单胞菌性尿道炎首选
    • 对厌氧菌无效
    • 可进入脑脊液
  • 洛美沙星
    • t1/2长达7h，可每日给药1次。
    • 体内抗菌活性较氧氟沙星强，但不及氟罗沙星
    • 具有光毒性或光敏性（在输注过程中仍旧需要避光）
  • 氟罗沙星（多氟沙星）
    • 体外抗菌活性略低于环丙沙星，但体内抗菌活性强于现有各喹诺酮类
  • 司帕沙星
    • 对革兰阳性菌的活性明显优于环丙沙星
    • 具有光毒性，还可以延长Q-T间期，慎用。
  • 莫西沙星
    • 活性强、不耐药、吸收好、分布好、代谢好
    • 最大威胁：过敏性休克
  • 克林沙星
    • 对厌氧菌作用强，对HP有效
  • 加替沙星
    • 对厌氧菌有效
    • 影响糖代谢，糖尿病患者慎用
• 注意事项
  • 不良反应
    • 沙星会把软骨伤，不满十八不要尝，心神中毒伤肠胃，还要注意别见光
  • 禁忌症与药物相互作用
    • 过敏孕妇哺乳婴幼儿禁用；精神病癫痫病慎用，儿童不宜常规应用；
    • 抗酸药金属离子减少其生物利用度；依诺沙星、环丙沙星等抑制茶碱肝中代谢（氧氟沙星无此作用)；非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应；肾功能减退者适当减量：氧氟沙星、依诺沙星
• 阳盛阴不衰，霸气抗厌氧