组胺与抗组胺药

2019年临床药学专业药理学组胺与抗组胺药知识点总结！下图对组胺、倍他司汀、英普咪定、H1受体阻断剂、H2受体阻断剂等要点内容进行了详细的知识梳理。

组胺和抗组胺药

• 组胺及组胺受体激动剂
  • 组胺
    • 乙基伯胺
    • 外周存在于肥大细胞中，中枢由特定神经细胞生成
    • 天然组胺以结合形式存在，在刺激下以游离形式释放
    • 分4种亚型
      • H1亚型
        • 2-甲基组胺
      • H2亚型
        • 英普咪定
      • H3亚型
        • （R）-α-甲基组胺
      • H4亚型
    • 药理作用
      • 心血管系统（剂量依赖性）
        • 心肌
          • 人体与某些动物产生正性肌力作用，豚鼠产生负性肌力作用
        • 血管
          • 局部水肿、血液浓缩、冠状动脉痉挛
        • 血小板功能
          • 对抗或促进血小板凝集
      • 腺体
        • 主要胃液增加，少量唾液、泪液、肠液、支气管腺体分泌
      • 平滑肌
        • 支气管平滑肌、胃肠道平滑肌收缩，子宫平滑肌因种属不同而异
    • 临床应用
      • 鉴别胃癌与真性胃酸缺乏症
    • 不良反应
      • 头痛、直立性低血压、颜面潮红
    • 禁忌症
      • 支气管哮喘
  • 倍他司汀
    • H1受体激动剂
    • 药理作用
      • 扩张血管、促进血液循环、纠正血管循环、抗血栓
    • 临床应用
      • ①内耳眩晕病
      • ②头痛
      • ③慢性缺血性脑血管病
    • 禁忌症
      • 溃疡病、支气管哮喘
  • 英普咪定
    • H2受体激动剂
    • 药理作用
      • 刺激胃酸分泌、增强心室收缩
    • 临床应用
      • 胃功能检查、心力衰竭
• 组胺受体阻断剂
  • H1受体阻断剂
    • 乙基叔胺
    • 类型
      • 第一代药物
        • 特点：作用“倦、耐、短、干”
          • 苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、多塞平
      • 第二代药物
        • 特点：长效、无嗜睡、对喷嚏、清涕、鼻痒效果好
          • 西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、氯雷他定
    • 体内过程
      • 口服、注射易吸收，肝内代谢，肾中排泄代谢物，存在肠肝循环
    • 药理作用
      • 阻断H1受体作用
        • 支气管、胃肠道平滑肌收缩
      • 中枢抑制作用
        • 易透过血脑屏障
      • 其他
    • 临床应用
      • 皮肤粘膜变态反应性疾病
        • 荨麻疹、过敏性鼻炎、昆虫咬伤有效，对过敏性休克无效
      • 防晕止吐
        • 用于晕动症、放射病引起的呕吐
      • 其他
        • 对抗中枢兴奋、失眠、气道炎症
    • 不良反应
      • 中枢神经系统反应
        • 第一代出现镇静、嗜睡、乏力等抑制现象
      • 消化道反应
        • 口干、厌食、便秘、腹泻
      • 其他反应
        • 粒细胞减少、溶血性贫血
      • H1受体阻断药
        • 尖端扭转性心律失常
  • H2受体阻断剂
    • 类型：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
    • 体内过程
      • 口服吸收迅速，肝脏代谢，肾脏排泄
    • 药理作用
      • 抑制胃酸分泌，促进愈合作用
    • 临床应用
      • 胃溃疡及十二指肠溃疡疾病首选药，胃食管反流综合征，应激性溃疡
    • 不良反应
      • 腹泻、便秘、眩晕、乏力、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发为主
  • H3、H4受体阻断剂
    • 作为炎症和过敏治疗药物