导图社区 组胺与抗组胺药
2019年临床药学专业药理学组胺与抗组胺药知识点总结！下图对组胺、倍他司汀、英普咪定、H1受体阻断剂、H2受体阻断剂等要点内容进行了详细的知识梳理。
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组胺和抗组胺药
组胺及组胺受体激动剂
组胺
乙基伯胺
外周存在于肥大细胞中，中枢由特定神经细胞生成
天然组胺以结合形式存在，在刺激下以游离形式释放
分4种亚型
H1亚型
2-甲基组胺
H2亚型
英普咪定
H3亚型
（R）-α-甲基组胺
H4亚型
药理作用
心血管系统（剂量依赖性）
心肌
人体与某些动物产生正性肌力作用，豚鼠产生负性肌力作用
血管
局部水肿、血液浓缩、冠状动脉痉挛
血小板功能
对抗或促进血小板凝集
腺体
主要胃液增加，少量唾液、泪液、肠液、支气管腺体分泌
平滑肌
支气管平滑肌、胃肠道平滑肌收缩，子宫平滑肌因种属不同而异
临床应用
鉴别胃癌与真性胃酸缺乏症
不良反应
头痛、直立性低血压、颜面潮红
禁忌症
支气管哮喘
倍他司汀
H1受体激动剂
扩张血管、促进血液循环、纠正血管循环、抗血栓
①内耳眩晕病
②头痛
③慢性缺血性脑血管病
溃疡病、支气管哮喘
H2受体激动剂
刺激胃酸分泌、增强心室收缩
胃功能检查、心力衰竭
组胺受体阻断剂
H1受体阻断剂
乙基叔胺
类型
第一代药物
特点：作用“倦、耐、短、干”
苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、多塞平
第二代药物
特点：长效、无嗜睡、对喷嚏、清涕、鼻痒效果好
西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、氯雷他定
体内过程
口服、注射易吸收，肝内代谢，肾中排泄代谢物，存在肠肝循环
阻断H1受体作用
支气管、胃肠道平滑肌收缩
中枢抑制作用
易透过血脑屏障
其他
皮肤粘膜变态反应性疾病
荨麻疹、过敏性鼻炎、昆虫咬伤有效，对过敏性休克无效
防晕止吐
用于晕动症、放射病引起的呕吐
对抗中枢兴奋、失眠、气道炎症
中枢神经系统反应
第一代出现镇静、嗜睡、乏力等抑制现象
消化道反应
口干、厌食、便秘、腹泻
其他反应
粒细胞减少、溶血性贫血
H1受体阻断药
尖端扭转性心律失常
H2受体阻断剂
类型：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
口服吸收迅速，肝脏代谢，肾脏排泄
抑制胃酸分泌，促进愈合作用
胃溃疡及十二指肠溃疡疾病首选药，胃食管反流综合征，应激性溃疡
腹泻、便秘、眩晕、乏力、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发为主
H3、H4受体阻断剂
作为炎症和过敏治疗药物