抗胆碱酯酶药

抗胆碱酯酶药包含：乙酰胆碱抑制剂可能的药理作用、易逆性抗胆碱酯酶药、难逆性抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药等等

抗胆碱酯酶药

• 乙酰胆碱抑制剂可能的药理作用
  • 骨骼肌兴奋震颤收缩可能转为肌无力
  • 胃肠道，膀胱等内脏平滑肌：蠕动增强，促进推进，排泄增加
  • 腺体分泌增多
  • 子主题
• 易逆性抗胆碱酯酶药
  • 新斯的明
    • 药理作用
      • 对骨骼肌的兴奋作用最强
      • 对胃肠和膀胱平滑肌有较强兴奋作用
      • 对心血管，腺体，眼和支气管平滑肌作用较弱
    • 作用机制 新斯的明可与乙酰胆碱竞争，与胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶暂时失去活性。
    • 给药方式 口服
    • 临床应用
      • 重症肌无力
      • 可考虑应用于术后腹胀气和尿潴留
      • 阵发性室上心动过速
      • 肌松药中毒解救（筒箭毒碱）
    • 不良反应
      • 机械性肠梗阻禁用
      • 支气管哮喘禁用
  • 毒扁豆碱
    • 应用：用于治疗青光眼，作用较毛果芸香碱快， 强而持久：全身中毒反应较新斯的明严重。
• 难逆性抗胆碱酯酶药
  • 有机磷酸脂类
    • 作用原理 有机磷酸酯类与乙酰胆碱酯酶结合 生成磷酸化的胆碱酯酶，使其失活
    • 中毒症状
      • 急性中毒
        • M样症状
          • 眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小，视物模糊
          • 腺体：唾液腺，汗腺，支气管腺体分泌增多，出现流涎，大汗淋漓，通气障碍
          • 呼吸系统：支气管平滑肌痉挛，出现胸闷，呼吸呼吸困难
          • 消化系统：胃肠平滑肌兴奋以及毒物直接刺激胃粘膜引起恶心，呕吐，腹泻
          • 泌尿系统：膀胱逼尿肌收缩可导致小便失禁
          • 心血管系统：心率减慢，血管扩张，血压下降
        • N样症状
          • 心血管兴奋
          • 肌肉震颤
        • 中枢症状
          • 乙酰胆碱沉积，中枢先兴奋后抑制
      • 慢性中毒
        • 头晕头痛，瞳孔缩小等
    • 解毒药物
      • 阿托品
    • 乙酰胆碱酯酶复活药
      • 氯解磷定和碘解磷定
• 胆碱酯酶复活药
  • 氯解磷定
    • 药理作用
      • 有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合形成磷酰化胆碱酯酶， 使酶活性受抑制，失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰 胆碱在体内堆积，产生中毒症状。
    • 联合：解磷定+阿托品
    • 足量：阿托品化（M受体阻断）
    • 较好：内吸磷，马拉硫磷，对硫磷
    • 稍差：敌百虫，敌敌畏
    • 无效：乐果