降血糖药物

百度汇总之降血糖药物知识整理，包括血糖的来源、去路和降血糖药物（口服降血糖药物、胰岛素、非胰岛素类、注射降血糖药）。

血糖（降血糖）

• 血糖
  • 来源
    • 食物的消化吸收
    • 肝糖原分解
    • 非糖物质糖异生
  • 去路
    • 氧化分解
    • 合成肌、肝糖原
    • 磷酸戊糖途径变成其他糖
    • 转变成脂肪或者氨基酸等
• 降血糖药物
  • 口服降血糖药物
    • 双胍类药物，如二甲双胍
      • 1、抑制肠壁对氨基酸、脂肪、胆固醇、胆盐、钠和水的吸收。 2，增加外周组织对葡萄糖的利用，双胍类药物对胰岛b细胞功能无影响，因此不引起高胰岛素血症，其降血糖作用主要是通过改善胰岛素抵抗，直接作用于胰岛素靶细胞，增加胰岛素受体亲和力。 3，抑制肝糖异生，降低肝糖输出。 4，增加肌肉对葡萄糖的无氧酵解。 5，改善异常增高的血脂水平，抑制动脉粥样硬化的形成。
        • 双胍类药物与其他降糖类药物合用，前提是肾功能完好
    • α-糖苷酶抑制剂，如伏格列糖、阿卡波糖
      • 抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶以延缓碳水化合物的吸收，不刺激胰岛素分泌。
        • 适用范围 1.通过饮食和运动治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者，尤其是肥胖者。 2.可单独应用于单纯饮食治疗的2型糖尿病患者，也可用于磺脲类和双胍类联合应用治疗的2型糖尿病患者。 3.无明显空腹高血糖，以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者，最适宜单独使用α-葡萄糖苷酶抑制剂。
    • 非磺脲类胰岛素促泌剂，如瑞格列奈、那格列奈
      • 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
        • 这类药物有个缺点可能会引起严重的低血糖反应，尤其是早期的格列苯脲，更容易诱发低血糖的发生，所以现在已经较少应用。这类药物需在餐前20~30分钟内服用。
    • 磺脲类胰岛素促泌剂：如格列齐特、格列吡嗪、格列美脲等
      • 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
        • 选用此类药物之前，要评估患者的血糖水平，看是空腹血糖高为主还是餐后血糖高为主，根据血糖水平选择合适的药物。
    • 二肽激肽酶4抑制剂：如西格列汀、阿格列汀等
      • 能够提升内源性GLP-1水平。 1、GLP-1能够葡萄糖依赖性地促进胰岛素分泌降低血糖，单独应用不会发生低血糖。 2、GLP-1能够抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，进一步降低血糖。 3、能够减弱胃肠蠕动、延缓胃排空、增强饱腹感。 4、能够降低食欲，减少食物摄入，达到有效控制体重的目的。
        • DPP-4抑制剂对有些酶的功能造成影响，可能会引发新的问题和风险。因此，DPP-4 抑制剂应具备很高的特异性，否则在治疗过程中可能会引发很多不良反应。
        • DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病的研究中，无论是使用单药治疗，还是与抗高血糖药物联合治疗，其治疗均显示出良好的效果。
    • 葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂：如达格列净、坎格列净、恩格列净
      • 抑制肾小管重吸收葡萄糖，促进葡萄糖从尿液中排出。
        • 可以同时降低空腹和餐后血糖，单独应用低血糖风险小，可以和其他口服降糖药物、胰岛素联合应用。
        • 副作用主要是可能引起泌尿生殖系统感染、酮症酸中毒、低血压、增加骨折风险等。
    • 噻唑烷二酮类药物：如罗格列酮、吡格列酮
      • 增强组织对胰岛素的敏感性。
        • 主要用于治疗2型糖尿病，特别是适合有肥胖超重的人群，可以单独用，也可以和其它的药物联合使用。
        • 可以跟胰岛素联合使用，但是不能用在1型糖尿病，还有糖尿病酮症酸中毒时也不能用。另外，有心功能衰竭或者是严重肝损害的时候也应该回避。 主要的不良反应是体重增加，还可以造成水肿。
  • 胰岛素
    • （1)促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。 (2)通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度，从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。 (3)通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活，加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A，加快糖的有氧氧化。 (4)通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料，抑制糖异生。 (5)抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶，减缓脂肪动员，使组织利用葡萄糖增加。
  • 非胰岛素类注射降血糖药
    • 指GLP-1受体激动剂，属于肠促胰岛素类药物的一种，如艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、贝那鲁肽等。
      • 作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的合成和分泌，同时还可以刺激胰岛β细胞的增殖和分化，抑制胰岛β细胞的凋亡，具有保护胰岛功能的作用。另外还具有抑制食欲和延缓胃排空的作用，通过这些作用共同达到降糖的效果。
        • 有很好的降糖效果，同时有很好的减重、保护心脑血管以及肾脏的功效。