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百度汇总之降血糖药物知识整理,包括血糖的来源、去路和降血糖药物(口服降血糖药物、胰岛素、非胰岛素类、注射降血糖药)。
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血糖
来源
食物的消化吸收
肝糖原分解
非糖物质糖异生
去路
氧化分解
合成肌、肝糖原
磷酸戊糖途径变成其他糖
转变成脂肪或者氨基酸等
降血糖药物
口服降血糖药物
双胍类药物,如二甲双胍
1、抑制肠壁对氨基酸、脂肪、胆固醇、胆盐、钠和水的吸收。 2,增加外周组织对葡萄糖的利用,双胍类药物对胰岛b细胞功能无影响,因此不引起高胰岛素血症,其降血糖作用主要是通过改善胰岛素抵抗,直接作用于胰岛素靶细胞,增加胰岛素受体亲和力。 3,抑制肝糖异生,降低肝糖输出。 4,增加肌肉对葡萄糖的无氧酵解。 5,改善异常增高的血脂水平,抑制动脉粥样硬化的形成。
双胍类药物与其他降糖类药物合用,前提是肾功能完好
α-糖苷酶抑制剂,如伏格列糖、阿卡波糖
抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶以延缓碳水化合物的吸收,不刺激胰岛素分泌。
适用范围 1.通过饮食和运动治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者,尤其是肥胖者。 2.可单独应用于单纯饮食治疗的2型糖尿病患者,也可用于磺脲类和双胍类联合应用治疗的2型糖尿病患者。 3.无明显空腹高血糖,以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,最适宜单独使用α-葡萄糖苷酶抑制剂。
非磺脲类胰岛素促泌剂,如瑞格列奈、那格列奈
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
这类药物有个缺点可能会引起严重的低血糖反应,尤其是早期的格列苯脲,更容易诱发低血糖的发生,所以现在已经较少应用。这类药物需在餐前20~30分钟内服用。
磺脲类胰岛素促泌剂:如格列齐特、格列吡嗪、格列美脲等
选用此类药物之前,要评估患者的血糖水平,看是空腹血糖高为主还是餐后血糖高为主,根据血糖水平选择合适的药物。
二肽激肽酶4抑制剂:如西格列汀、阿格列汀等
能够提升内源性GLP-1水平。 1、GLP-1能够葡萄糖依赖性地促进胰岛素分泌降低血糖,单独应用不会发生低血糖。 2、GLP-1能够抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,进一步降低血糖。 3、能够减弱胃肠蠕动、延缓胃排空、增强饱腹感。 4、能够降低食欲,减少食物摄入,达到有效控制体重的目的。
DPP-4抑制剂对有些酶的功能造成影响,可能会引发新的问题和风险。因此,DPP-4 抑制剂应具备很高的特异性,否则在治疗过程中可能会引发很多不良反应。
DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病的研究中,无论是使用单药治疗,还是与抗高血糖药物联合治疗,其治疗均显示出良好的效果。
葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂:如达格列净、坎格列净、恩格列净
抑制肾小管重吸收葡萄糖,促进葡萄糖从尿液中排出。
可以同时降低空腹和餐后血糖,单独应用低血糖风险小,可以和其他口服降糖药物、胰岛素联合应用。
副作用主要是可能引起泌尿生殖系统感染、酮症酸中毒、低血压、增加骨折风险等。
噻唑烷二酮类药物:如罗格列酮、吡格列酮
增强组织对胰岛素的敏感性。
主要用于治疗2型糖尿病,特别是适合有肥胖超重的人群,可以单独用,也可以和其它的药物联合使用。
可以跟胰岛素联合使用,但是不能用在1型糖尿病,还有糖尿病酮症酸中毒时也不能用。另外,有心功能衰竭或者是严重肝损害的时候也应该回避。 主要的不良反应是体重增加,还可以造成水肿。
胰岛素
(1)促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。 (2)通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度,从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低,加速糖原合成、抑制糖原分解。 (3)通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活,加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A,加快糖的有氧氧化。 (4)通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料,抑制糖异生。 (5)抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶,减缓脂肪动员,使组织利用葡萄糖增加。
非胰岛素类注射降血糖药
指GLP-1受体激动剂,属于肠促胰岛素类药物的一种,如艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、贝那鲁肽等。
作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,同时还可以刺激胰岛β细胞的增殖和分化,抑制胰岛β细胞的凋亡,具有保护胰岛功能的作用。另外还具有抑制食欲和延缓胃排空的作用,通过这些作用共同达到降糖的效果。
有很好的降糖效果,同时有很好的减重、保护心脑血管以及肾脏的功效。