胆碱酯酶

胆碱能系统的激动药和阻断药思维导图：包含M胆碱受体阻断药，抑制腺体分泌作用较阿托品强扩瞳与调节麻痹作用较阿托品稍弱心血管系统作用较弱等等

胆碱能系统的激动药和阻断药

• M胆碱受体阻断药
  • 阿托品
    • • 临床应用
    • 药理作用
    • 不良反应
    • 禁忌症
      • 前列腺肥大
      • 青光眼
      • 幽门梗阻
  • 东莨菪碱
    • 抑制腺体分泌作用较阿托品强 扩瞳与调节麻痹作用较阿托品稍弱 心血管系统作用较弱
    • 对中枢神经系统有较强的抑制作用 小剂量镇静，较大剂量催眠 剂量更大可引起意识消失，进入浅麻醉状态 有较强的抗晕动病和帕金森病作用
    • 临床应用
  • 山莨菪碱
    • 654
      • 其人工合成品654-2
    • 中枢作用弱 解痉作用选择性高，解除平滑肌痉挛和血管痉挛 代替阿托品用于胃肠绞痛及中毒性休克
  • 阿托品类合成代用品
    • 扩瞳药—后马托品
      • 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天 临床应用眼科检查、验光
    • 合成解痉药
      • 季铵类：溴丙胺太林 叔胺类解痉药：贝那替秦 选择性M1受体阻断药：哌仑西平
• M胆碱受体激动药
  • 毛果芸香碱（匹鲁卡品）
    • 药理作用
      • 眼
        • 缩瞳
          • 瞳孔括约肌的M胆碱受体 ，括约肌收缩
        • 降低眼压
          • 由于缩瞳作用，虹膜向中心拉动， 前房角间隙变大，房水易于流通，眼压降低
        • 调节痉挛
          • 悬韧带放松，晶状体变凸， 适合看近处物体
      • 腺体
        • 汗腺、唾液腺分泌增加
      • 平滑肌
      • 心血管系统
    • 临床应用
    • 不良反应
  • 卡巴胆碱
    • 对M、N都有激动作用
    • 仅皮下注射，禁用静脉注射
• 胆碱酯酶抑制药
  • 新斯的明 可逆性
    • 作用机制
      • 与胆碱酯酶结合形成二甲氨基甲酰化胆碱酯酶 胆碱酯酶暂时失活，导致乙酰胆碱堆积
    • 药理作用
      • 骨骼肌的兴奋作用最强
        • 对骨骼肌选择性作用机制
          • 抑制AchE
          • 激动Nm受体
          • 促进Ach释放
      • 对胃肠和膀胱平滑肌有较强兴奋作用
      • 对心脏，腺体，眼和支气管平滑肌作用较弱
    • 临床应用
      • 重症肌无力
        • 口服，皮下或肌肉给药
      • 腹气胀和尿储留
      • 阿托品中毒
      • 非去极化肌松药过量中毒
    • 不良反应
      • 胆碱能危样
        • M样症状可用阿托品对抗
      • 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人
  • 有机磷酸酯类 难逆性
    • 中毒机制
      • 生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶， 导致体内Ach大量堆积
      • 磷酰化胆碱酯酶发生老化
    • 中毒症状
      • 轻度
        • M样为主
        • 瞳孔缩小，视力模糊，眼痛 流涎、流泪、流涕、口吐白沫、多汗、呼吸道分泌物增加 心动过缓，血压下降 胸闷、气短、呼吸困难，严重者肺水肿 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁
      • 中度
        • M+N
        • 血压升高，肌束颤动，肌无力，呼吸肌麻痹而死
      • 重度
        • M+N+CNS
        • 先兴奋后抑制
    • 解救原则
      • 不能用碱性溶液洗胃
      • 原则
        • 联合用药 阿+解
        • 及早用药
        • 足量用药
        • 重复用药
• 胆碱酯酶复活药
  • 碘解磷定
    • 使磷酰化AchE游离，恢复活性
    • 与游离的有机磷酸酯结合 阻止其抑制AchE
    • 对乐果中毒无效
  • 氯解磷定