肾上腺素受体激动药

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肾上腺素受体激动药

• α受体激动药
  • α1.2受体激动药
    • 去甲肾上腺素（NA/NE） 升压药
      • 静脉滴注给药
      • 口服稀释液
      • 药理作用
        • 血管
          • 激动α1受体，血管收缩
          • 冠状血管扩张
        • 心脏
          • 激动贝塔1受体，使心脏兴奋
          • 整体情况下，因血压升高刺激窦弓压力感受器 引起迷走神经兴奋，因此心率减慢
          • 心搏出量变化不大，外周阻力增加
        • 血压
          • 小剂量
            • 心脏兴奋，收缩压升高，舒张压不变，脉压差变大
          • 大剂量
            • 血管强烈收缩，外周阻力增加，均增高，脉压差变小
        • 很难通过血脑屏障，CNS作用无
      • 临床应用
        • 神经性休克早期
        • 上消化道止血
        • 药物中毒性低血压
      • 不良反应
        • 局部组织缺血性坏死
          • 局部热敷，停止注射或更换部位，α受体阻断剂 （普鲁卡因，酚妥拉明）局部浸润注射
        • 急性肾衰
      • 禁忌症
        • 高血压，动脉周硬化，器质性心脏病，少尿，无尿，严重微循环障碍，孕妇
  • • 苯肾上腺素-去氧肾上腺素
• 贝塔受体激动药
  • 贝塔1肾上腺素受体激动药
    • 多巴酚丁胺
      • 与Iso相比，多巴酚胺增强心肌收缩力更显著，较少引起心动过速
      • 临床应用
        • 心力衰竭 心肌梗塞引起的心力衰竭
        • 排钠利尿，消除水肿
      • 不良反应
        • 心悸，头痛，气短
        • 剂量过大，心律失常，增加心肌耗氧量
  • 贝塔1贝塔2肾上腺素受体激动药
    • 异丙肾上腺素
      • 给药方式
        • 气雾给药，舌下含服
        • 口服无效
        • 静脉注射，静脉滴注
      • 药理作用
        • 心脏
          • 激动贝塔1受体
            • 心脏收缩力增强，心率加快，传导加快，心输出量增加，心肌耗氧量增加
            • 作用比AD强
            • 主要兴奋窦房结，对心肌自律性影响小
        • 血管
          • 贝塔2受体
            • 骨骼肌血管扩张
            • 冠状血管扩张，血流量增加
            • 收缩压升高，舒张压下降
              • 大剂量注射，血压明显下降
        • 支气管
          • 激动支气管平滑肌贝塔2受体，支气管舒张
          • 抑制过敏介质释放
          • 作用比AD强
            • 反复使用，药效减弱
      • 临床应用
        • 心脏骤停
        • 房室传导阻滞
          • 治疗二，三度房室传导阻滞
        • 休克，少用
          • 感染性休克
        • 支气管哮喘急性发作
          • 喷雾给药
      • 不良反应
        • 心悸，头疼，头晕
        • 因心肌耗氧量增加而心律失常
        • 禁用于冠心病，心肌炎及甲亢
• α、贝塔肾上腺素受体激动药
  • 肾上腺素（Adr） 强心药
    • 作用机制
      • 小剂量
        • 贝塔受体
      • 大剂量
        • α受体
    • 给药途径
      • 口服，大部分被破坏
      • 皮下注射，维持一小时左右
      • 肌内注射，吸收快
    • 药理作用
      • 心脏
        • 贝塔1受体
        • 心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，兴奋性增加
        • 大剂量注射或静注过快引起心律失常，甚至心室颤动
      • 血管
        • α1受体，皮肤，黏膜，内脏血管收缩激动
        • 激动贝塔受体，骨骼肌血管，冠状动脉扩张
      • 血压
        • 翻转作用
        • 治疗量
          • 心肌收缩力增加，心排出量增加， 收缩压升高，舒张压不变或下降
        • 大剂量
          • α受体收缩血管占优势 外周阻力增加 收缩压舒张压均升高
            • 收缩压：心脏射血能力 舒张压：外周阻力
      • 平滑肌
        • 支气管
          • 贝塔受体，舒张
          • 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质，有利于缓解支气管哮喘
          • α受体，收缩支气管粘膜血管 降低毛细血管通透性 消除支气管粘膜水肿
        • 胃肠道平滑肌
          • 松弛
        • 膀胱括约肌
          • 收缩，尿储留
      • 代谢
        • 血糖升高，促进肝糖原分解和糖异生 抑制胰岛素释放，降低外周组织摄取葡萄糖
        • 血中游离脂肪酸增加
      • 中枢
        • 不易通过血脑屏障，大剂量，中枢兴奋
    • 临床应用
      • 氯丙嗪中毒引起的血压下降禁用肾上腺素 用去甲肾上腺素
      • 心脏骤停
        • 心室内注射给药
        • 同时配合有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒
        • 对电击所致心脏骤停，需配合利多卡因或除颤器进行抢救
      • 过敏性休克
        • 首选药物
      • 支气管哮喘
        • 用于急性发作
      • 局部用药
        • 局部止血
          • 鼻黏膜及牙龈出血
        • 与局麻药配伍
          • 延缓麻药的吸收，减少吸入中毒
    • 不良反应
      • 心悸，波动性头痛，血压升高，眩晕，乏力
      • 剂量过大，心律失常，室颤，脑出血
    • 禁忌症
      • 高血压，脑动脉硬化，器质性心脏病，糖尿病，甲亢
  • 多巴胺（DA）
    • 药动学
      • 口服被破坏，一般采用静脉注射
      • 迅速被com t和mao破坏，作用时间短
      • 不易通过血脑屏障，几乎无中枢作用
    • 作用机制
      • 激动α，贝塔受体
      • 激动DA受体
    • 药理作用
      • 血管心脏
        • 贝塔1受体，心脏兴奋
      • 血管
        • 小剂量，DA-R，肾血管，肠系膜及冠状血管扩张
        • 大剂量，α1-R，皮肤，黏膜血管收缩，肾血流量和尿量减少
      • 血压
        • 低浓度：收缩压上升，舒张压变化不大
        • 高浓度：均升高
      • 肾脏
        • 小剂量：D1-R，肾血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加 排钠利尿
        • 大剂量：α-R，血管收缩，肾血流量减少
      • 促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素
    • 临床应用
      • 各种休克
        • 对伴有心肌收缩力减弱和尿量减少的休克患者更是首选药物
        • 心源性休克
      • 急性肾衰
        • 与利尿剂合用疗效好
    • 不良反应
      • 恶心，呕吐，心动过速，心律失常，肾功能下降
    • 禁忌症
      • 高血压和器质性心脏病患者慎用
  • 麻黄碱
    • 作用机制
      • 促进NE释放
      • 直接激动两个受体
    • 临床应用
      • 防治麻醉引起的低血压
      • 预防或治疗轻症支气管哮喘
      • 收缩鼻粘膜血管消除肿胀
      • 缓解荨麻疹和血管神经性水肿
    • 化学性质稳定，口服有效 作用弱，慢，久 易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显 易产生快速耐受
• 除麻黄碱外，其余儿茶酚胺类药