人工合成抗菌药

《药理学》 第四十章人工合成抗菌药知识总结，包括喹诺酮类药物、磺胺类抗菌药和其他合成抗菌药三部分内容。

第四十章人工合成抗菌药

• 第一节 喹诺酮类药物
  • 喹诺酮药物概述
    • 体内过程
      • 喹诺酮类口服吸收好，体内分布广，组织中药物浓度高
    • 药理作用
      • 广谱抗菌药，很少有交叉耐药现象
    • 作用机制
      • 抑制DNA回旋酶
      • 抑制拓扑异构酶Ⅳ
      • 其他
    • 临床应用
      • 呼吸系统感染
      • 泌尿生殖道感染
      • 肠道感染与伤寒
      • 其他
    • 不良反应
      • 胃肠道反应
      • 中枢反应
      • 过敏反应
      • 大剂量或长期应用易致肝脏损害
      • 光敏反应
      • 软骨损害
  • 常用喹诺酮类药物
    • 诺氟沙星
      • 第一个用于临床的喹诺酮类药物
      • 外用治疗皮肤和眼部的感染
    • 环丙沙星
      • 铜绿假单胞菌作用最强
    • 左氧氟沙星
      • 第三代中不良反应最强，对幽门杆菌有效
    • 洛美沙星
      • 对小鼠皮肤具有光致癌作用，故用药期间应避免日光
    • 氟罗沙星
      • 广谱，高效和长效
    • 司帕沙星
      • 对结核杆菌也有效
    • 加替沙星
      • 心脏毒性大
    • 莫西沙星
      • 临床常用
• 第二节磺胺类抗菌药
  • 概述
    • 广谱抑菌药
    • 药物分类
      • 用于全身性感染的磺胺药（肠道易吸收类）
      • 用于肠道感染的磺胺药（肠道难吸收类）
      • 外用的磺胺药
        • 磺胺嘧啶银
    • 体内过程
      • 磺胺类在肝脏代谢，主要方式是游离氨基乙酰化，小部分与葡萄糖醛酸结合
    • '作用机制
      • 磺胺的基本结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，能与PABA竞争二氢蝶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，最终使核酸合成受阻碍，从而抑制细菌生长繁殖
      • 脓液中含有大量的PABA，能减弱磺胺药的抗菌作用→外用注意清创排脓
      • 局部麻醉药普鲁卡因在体内水解生成，也可降低磺胺类的疗效→避免与局麻呀药普鲁卡因合用
      • 对氨基苯甲酸与二氢蝶酸合成酶的亲和力比磺胺类强数十倍以上→首剂加倍
    • 临床应用
      • 预防流行性脑脊髓膜炎的首选药
    • 不良反应
      • 过敏反应
        • 有交叉过敏反应
      • 泌尿系统损害
        • 最主要的，服药期间应充分饮水，同时服碳酸氢钠以碱化尿液
      • 血液系统反应
        • 再生障碍性贫血，巨幼红细胞性贫血
      • 消化系统
      • 神经系统反应
        • 高空作业者，驾驶员慎用
      • 其他
  • 常用磺胺类药物
    • 用于全身感染的药物
      • 磺胺嘧啶银（AD）
        • 首选用于治疗流行性脑脊髓膜炎，首选用于治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎、脑脓肿
    • 用于肠道感染的磺胺类药物
    • 外用磺胺类药物
      • 磺胺嘧啶银
        • 临床防治烧伤、创伤感染
        • 抗菌作用不受PABA的影响
• 第三节 其他合成抗菌药
  • 甲硝唑
    • 治疗阿米巴病首选药
  • 甲氧苄啶（TMP）
    • 药理作用
      • 抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶，阻碍四氢叶酸的合成。与磺胺类合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用可增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用
    • 复方磺胺甲噁唑
      • 双重阻断作用
      • 磺胺甲噁唑：甲氧苄啶（SMZ/TMP）≡5：1