导图社区 外周神经系统药物
传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同,传统上被分为四大类,即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素等等。
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外周神经系统用药
传出神经系统药理概论
拟胆碱药
胆碱受体激动药
毛果芸香碱
适应症 ：主要用于闭角型青光眼以及虹膜炎 的治疗 ，也可用于唾液腺功能减退症
不良反应 ：瞳孔缩小， 视力下降 （暂时性近视 ）等
氯贝胆碱
适应症：用于手术后腹气胀 尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常
不良反应：使用过量引起出汗，呕吐，哮喘发作，甚至引发心肌缺氧，心跳暂停等
醋甲胆碱
适应症：主要用于房性心动过速 ，于其他治疗无效时再用 。可用于外周血管痉挛性疾病 及血栓闭塞性脉管炎
不良反应：同氯贝胆碱
卡巴胆碱
适应症：主要用于青光眼 用于毛果芸香碱无效或不能耐受者。
不良反应：视物模糊 眼部烧灼感 头痛等
抗胆碱酯酶药
易逆性胆碱酯酶抑制药
溴新斯的明
适应症：用于治疗重症肌无力 ，阵发性室上性心动过速， 术后腹胀和尿潴留
不良反应：恶心呕吐，腹痛腹泻，流涎，肌肉震颤，心动过缓 机械性肠梗阻，尿路梗阻者禁用，支气管哮喘者慎用
溴吡斯的明
适应症：主要用于重症肌无力
不良反应：同溴新斯的明，但M胆碱受体效应较弱
难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类农药及其解毒剂
中毒表现
M样症状：瞳孔缩小、流涎、出汗、肺部湿啰音、呼吸困难、大小便失禁、恶心呕吐、腹痛腹泻、心动过缓等
N样症状：血压升高、心动过速、肌肉震颤等
中枢症状：先兴奋后抑制，烦躁不安、谵妄、幻觉、昏迷、呼吸抑制等，严重者导致死亡
解救原则
迅速清除毒物
催吐、洗胃、导泻，吸氧、利尿、输液等对症支持治疗
洗胃液可用清水、生理盐水、肥皂水、碳酸氢钠溶液、高锰酸钾溶液等。对硫磷（1605）中毒不宜选用高锰酸钾洗胃（被氧化成毒性更高的对氧磷）；美曲膦酯中毒不宜选用碳酸氢钠洗胃（可形成毒性更高的敌敌畏）。导泻可用甘露醇，硫酸钠
尽快使用解毒药物
胆碱酯酶复活药：碘解磷定，氯解磷定恢复胆碱酯酶活性，消除N样及中枢症状
M受体拮抗药：阿托品等，可阻断M受体，消除M样症状
氯解磷定
特点：作用较碘解磷定强，水溶性高，溶液稳定
给药方式：静脉注射，肌肉注射给药方便
不良反应少，恶心、呕吐、心动过速等
注射速度过快可出现眩晕、视物模糊、动作不协调等剂量过大可抑制胆碱酯酶，引起神经肌肉接头阻滞，甚至导致呼吸抑制
抗胆碱药
M受体拮抗药内脏平滑肌痉挛引起的疼痛
颠茄生物碱类
硫酸阿托品
适应症：用于缓解胃肠绞痛 ，改善膀胱刺激症状 （尿频 尿急 ）；用于全身麻醉前给药 ；用于检查眼底、儿童验光或与缩瞳药交替使用， 以预防虹膜炎引起的粘连 ；用于对抗迷走神经过度兴奋所致的斗性心动过缓 、房室传导阻滞等缓慢型心律失常 ；用于感染中毒性休克 ；还可用于解救有机磷酸酯类农药中毒以及毒蕈中毒
不良反应：治疗量常见副作用有口干 是劲舞模糊 皮肤干燥 潮红 心悸 体温升高 排尿困难 便秘等 ，停药后可逐渐消失 ；大剂量可出现不同程度的中枢兴奋症状 ，如多与焦躁不安 谵妄等 ；中毒剂量（超过10mg）常引起幻觉 运动失调 定向障碍和惊厥等 ，反正者可由兴奋转入抑制 ，出现昏迷和呼吸抑制， 甚至呼吸衰竭。老年人及心动过速者慎用 ，青光眼或有眼压升高倾向及前列腺肥大者患者禁用 。点眼时应压迫内眦 防止经鼻泪管吸收中毒
东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱
东莨菪碱中枢作用最强，山莨菪碱中枢作用最弱。治疗虹膜炎时与苏瞳药交替应用 防止虹膜与晶状体粘连 治疗胆绞痛 、肾绞痛时疗效较差 ，常与镇痛药哌替啶等合用 以增强疗效 。
合成类
后马托品：适合于一般的眼科检查 。青光眼及泌尿系统患者禁用
丙环定：用于帕金森病。不良反应有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视物模糊等。老年患者较敏感，青光眼 心动过速 尿潴留患者禁用
哌仑西平：适用于胃和十二指肠溃疡。妊娠期禁用，青光眼和前列腺肥大患者禁用
格隆溴铵：适用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃液分泌过多症。不良反应相似于阿托品。幽门梗阻、青光眼或前列腺肥大患者禁用。
异丙托溴铵：用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，尤其适用于合并心血管疾病、对糖皮质激素疗效差及禁用β受体激动药的患者。吸药后口苦口干鼻干
N受体拮抗药
N1受体拮抗药：神经节阻断药。用于治疗高血压，现已淘汰
N2受体拮抗药：骨骼肌松弛药。
去极化型肌松药（氯化琥珀胆碱）
静脉注射适用于一些短时操作（气管内插管、气管镜、食管镜、胃镜等）静脉滴注适用于较长时间的手术肌松需要。肌束颤动可致肌梭受损，部分患者出现肌肉痛，也可使眼压、胃内压、血钾升高，剂量过大、滴注过快可出现呼吸肌麻痹
非去极化型肌松药（氯化筒箭毒碱）
麻醉辅助药，用于胸腹部手术和气管插管等，不良反应较多。可引起血压短时下降，心率减慢，大剂量可引起呼吸麻痹。
拟肾上腺素药（儿茶酚胺类药物）
α受体激动药（去甲肾上腺素）用于升高血压和抗休克以及局部止血，减轻鼻塞等
β受体激动药（异丙肾上腺素）用于强心，治疗支气管哮喘等
α、β受体激动药（肾上腺素）
肾上腺素
适应症：常与利多卡因 阿托品组成心肺复苏三联针，用于各种原因导致的心搏骤停 ，用于支气管哮喘急性发作； 为过敏性休克的首选药 减少局麻药吸收 局部止血 （鼻粘膜齿龈处）
不良反应 ：治疗量时 可出现烦躁 焦虑 恐惧感等中枢症状 及心悸 出汗 皮肤苍白等 ，停药后可消失。禁用于心血管器质性疾病 （如高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病）、糖尿病、甲状腺功能亢进者 。禁用于心源性哮喘 ，老年患者慎用
肾上腺素升压作用的翻转
盐酸麻黄碱
适应症：用于支气管哮喘的预防和轻症的治疗，治疗鼻塞，用于蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉所致的低血压等
不良反应：可引起中枢兴奋 属于体育运动违禁药品 ，有快速耐受性 ，哺乳期妇女不宜使用 ，禁忌证同肾上腺素
多巴酚丁胺
适应症：主要用于对强心苷反应不佳的心力衰竭患者
不良反应：静脉滴注速度过快 会出现明显的血压升高和心率加快
沙丁胺醇
适应症：用于治疗支气管哮喘的急症发作和喘息性支气管炎
不良反应：少数人可见恶心 头痛 头晕 心悸 手指震颤等不良反应 。剂量过大 可见心动过速长期应用可产生耐受性，心功能不全 高血压 糖尿病 甲状腺功能亢进者及孕妇慎用
间羟胺：
适应症：去甲肾上腺素的代用品。用于各种休克早期、手术后或脊髓麻醉后的休克
不良反应：连用可产生快速耐受性 。甲状腺功能亢进 高血压 充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用
多巴胺：
适应症：用于各种休克 如感染性休克 心源性休克及出血性休克等 。可以利尿药合并应用于急性肾衰竭 也可用于急性心功能不全
不良反应：治疗量时较轻 ，偶见恶心 呕吐 。大剂量时可出现心动过速 及诱发心律失常
特布他林
适应症：用于支气管哮喘 哮喘性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛 。抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩 ，预防早产
不良反应：高血压 冠心病 甲亢患者慎用
抗肾上腺素药
α受体拮抗药
非选择性α受体拮抗药
妥拉唑林：属于咪唑类化合物 ，为短效α受体拮抗药，具有抗高血压活性。 还有刺激胃肠道平滑肌，释放组胺刺激胃酸分泌的不良反应 。船可用于治疗和诊断嗜铬细胞瘤
酚妥拉明：同妥拉唑林
酚苄明：β-卤代烷胺类化合物，长效α受体拮抗药。选择性低，毒性大，仅用于缓解嗜铬细胞瘤症状
选择性α受体拮抗药
哌唑嗪
适应症：适用于轻、中度高血压，对重度高血压合用β受体拮抗药及利尿药可增强降压效果
首次给药可致直立性低血压，称“首剂现象”将首次剂量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生
特拉唑嗪
主要用于高血压治疗 也可用于充血性心力衰竭
多沙唑嗪
同特拉唑嗪
吲哚拉明
用于治疗高血压 时常引起嗜睡 口干 头昏等不良反应
β受体拮抗药
非选择性β受体拮抗药
普萘洛尔，吲哚洛尔，阿普洛尔，氧烯洛尔，纳多洛尔，艾司洛尔
盐酸普萘洛尔
适应症：可用于治疗高血压 冠心病 心绞痛 过速型心律失常 用于治疗甲亢
不良反应：恶心 呕吐 轻度腹泻 停药后迅速消失 ；应用不当可引起急性心力衰竭 诱发或加重支气管哮喘 等严重不良反应 。长期用药 突然停药可产生反跳现象 。严重心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘及肝功能不全等患者应视情况慎用或禁用
纳多洛尔
主治高血压、心绞痛及室上性快速型心律失常。可增加肾血流量，故适用于肾功能不全患者，不良反应同普萘洛尔
吲哚洛尔
用于治疗轻、中度高血压 心绞痛 室上性快速型心律失常。不良反应有血压下降，消化道反流，禁忌症及慎用范围同普萘洛尔
阿替洛尔
用于治疗轻、中度高血压，对心绞痛 室上性心动过速 心房颤动与心房扑动均有效。不良反应为轻度心率减慢及消化道反应等。一般不诱发或加重支气管哮喘。禁忌症同普萘洛尔
选择性β1受体拮抗药
普拉洛尔，阿替洛尔，美托洛尔，醋丁洛尔，倍他洛尔
酒石酸美托洛尔
适应症：可用于治疗窦性心动过速及某些室上性心律失常、高血压、冠心病心绞痛等
不良反应：偶有胃部不适、眩晕 头痛 疲倦 失眠 噩梦等。哮喘患者不宜大剂量使用，严重支气管痉挛患者慎用，肝肾功能不良者慎用。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 严重窦性心律过缓 低血压 孕妇及对洋地黄无效的心力衰竭患者禁用
非典型的β受体拮抗药
拉贝洛尔，塞利洛尔
主要用于重症高血压，伴有高血压的心绞痛患者和充血性心力衰竭
组胺H1受体拮抗药
乙二胺类
曲吡那敏
皮肤黏膜过敏
氨基醚类
苯海拉明
皮肤黏膜过敏，晕动病
嗜睡头晕，困倦乏力 。消化道症状
哌嗪类
布克力嗪
防晕止吐
哌啶类
赛庚啶
过敏，偏头痛 荨麻疹 湿疹 过敏性和接触性皮炎 皮肤瘙痒 鼻炎 支气管哮喘等
嗜睡 口干 乏力 头晕恶心，食欲增强，孕期及哺乳期妇女慎用 机动车驾驶员高空作业者慎用，两岁以下及虚弱老年人不推荐使用，青光眼患者忌用
丙胺类
氯苯那敏
皮肤黏膜过敏，过敏性鼻炎，药物或食物过敏性疾病等
嗜睡 多尿 口渴
吩噻嗪类
异丙嗪
苯并咪唑胺类
阿司咪唑
常用第二代H1受体拮抗药代表性药物
盐酸西替利嗪
季节性和常年性过敏性鼻炎、季节性结膜炎及由过敏引起的皮肤瘙痒和荨麻疹
不良反应较少，偶见焦虑 口干 嗜睡或头痛。孕期及哺乳期妇女应尽量避免使用。12岁以下儿童不推荐使用。对本药过敏者禁用。
咪唑斯汀
季节性和常年性过敏性鼻炎 花粉症 荨麻疹等皮肤过敏症状
个别患者出现头痛乏力 口干 胃肠功能紊乱 低血压 焦虑 抑郁等
使用第一代H1受体拮抗药注意事项
尽可能避免与复方感冒制剂同时使用
许多复方感冒制剂含有此类药成分
避免与对中枢神经有抑制作用的饮品（酒）镇静催眠药（地西泮）抗精神病药（氯丙嗪）同时使用
引起头昏 全身乏力 运动失调 视物模糊 复视等中枢神经过度抑制症状儿童体弱患者尤其容易出现
避免与抗胆碱药如阿托品 三环类抗抑郁药如阿米替林 同时使用
口渴 便秘 排面困难 青光眼症状加重 记忆功能障碍等
使用第二代H1受体拮抗药注意事项
禁止与大环内酯类抗生素如红霉素 阿奇霉素 罗红霉素 克拉霉素 ，唑类抗真菌药如伊曲康唑 氟康唑 一同使用
引起本类药物血药浓度升高，导致室性心律失常甚至猝死
避免与抗心律失常药如奎尼丁，钙通道阻滞药如普尼拉明，镇静催眠药如水合氯醛等合用
增加发生心律失常的危险
局部麻醉药
芳酸酯类
古柯碱1884年临床
毒性较强，成瘾性大
苯佐卡因1890年合成
盐酸普鲁卡因
临床上广泛应用于浸润麻醉 传导麻醉 蛛网膜下腔麻醉 硬膜外麻醉等，也可用于局部封闭。穿透力弱，不用于表面麻醉。
过敏反应甚至过敏休克用药前应询问过敏史并做皮试。大剂量应用时，可产生毒性反应（中枢神经系统先兴奋后抑制，心血管系统表现为心脏抑制，甚至心搏骤停，血管扩张，血压下降。）
氯普鲁卡因，羟普鲁卡因
穿透力强，作用迅速持久
丁卡因
穿透力强，毒性较大，但是使用剂量小，所以体现出毒性小
酰胺类
盐酸利多卡因
广泛用于各种局麻方法，一般不用于蛛网膜下腔麻醉（在脑脊液中容易扩散）静脉注射可用于抗心律失常
静脉注射时可有麻醉样感觉，头晕眼发黑。心 肝功能不全者减量。禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 对本品过敏者 有癫痫大发作史者 肝功能严重不全者以及休克患者
丙胺卡因
适应症与利多卡因相似，持效时间较长而毒性较低
贫血 先天性或自发性正铁血红蛋白血症患者禁用，孕妇慎用
甲哌卡因
用于腹部手术 四肢及会阴部手术等
因能通过胎盘影响胎儿，故孕妇忌用
布比卡因
为一比较安全的长效强效局麻药
偶见精神兴奋，低血压等反应
