导图社区 外周神经系统药物思维导图
外周神经系统药物思维导图，主要内容有：拟胆碱药、抗胆碱药、局部麻醉药、组胺H1受体拮抗剂、肾上腺素受体激动剂。
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外周神经系统药物
拟胆碱药
胆碱受体激动剂
1. M受体激动剂（临床使用）
胆碱酯类
构效关系
代表药物
氯贝胆碱
临床：手术后腹气胀，尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常
不良反应：使用过量引起出汗，呕吐，哮喘发作，甚至引发心肌缺氧，心跳暂停等
醋甲胆碱
临床：主要用于房性心动过速 ，于其他治疗无效时再用 。可用于外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎
卡巴胆碱
临床：主要用于青光眼 用于毛果芸香碱无效或不能耐受者。
生物碱类
毛果芸香碱
结构：叔胺类（在体内以质子化的季铵正离子为活性形式）
作用：有m胆碱受体激动作用，对汗腺唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小，眼内压降低
稳定性
临床应用：用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，治疗原发性青光眼
内酯环在碱性条件下可被水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解
不良反应：视物模糊 眼部烧灼感 头痛等
碱性条件下，C3位发生差向异构化生成无活性的异毛果芸香碱
衍生药物
双酯型前药
氨甲酸酯类似物
不良反应 ：瞳孔缩小， 视力下降 （暂时性近视 ）等
选择性M受体亚型激动剂
临床症状：阿尔兹海默病，口腔干燥症
西维美林，为代表药物
2. N受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂
作用机制
抑制AChE将导致乙酰胆碱的积累，从而延长并增加乙酰胆碱的作用
不与胆碱受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药
在临床上在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼
可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
生物碱类：毒扁豆碱
季铵类：
溴新斯的明
临床：用于治疗重症肌无力 ，阵发性室上性心动过速， 术后腹胀和尿潴留
不良反应：恶心呕吐，腹痛腹泻，流涎，肌肉震颤，心动过缓 机械性肠梗阻，尿路梗阻者禁用，支气管哮喘者慎用
溴吡斯的明
临床：主要用于重症肌无力
不良反应：同溴新斯的明，但M胆碱受体效应较弱
难逆性胆碱酯酶抑制毒剂
有机农药
沙林毒气
抗胆碱药
作用机制：阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用
ｍ受体拮抗剂
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的m受体
呈现，抑制腺体分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
临床治疗消化性溃疡，散瞳，平滑肌痉挛导致的内脏绞痛
分类
天然茄科生物碱类及其半合成类似物
合成m受体拮抗剂
生物碱类M受体拮抗剂
阿托品
硫酸阿托品
化学性质
叔胺
酯键
Vitali反应
苯甲醛
临床：用于缓解胃肠绞痛 ，改善膀胱刺激症状 （尿频 尿急 ）；用于全身麻醉前给药 ；用于检查眼底、儿童验光或与缩瞳药交替使用， 以预防虹膜炎引起的粘连 ；用于对抗迷走神经过度兴奋所致的斗性心动过缓 、房室传导阻滞等缓慢型心律失常 ；用于感染中毒性休克 ；还可用于解救有机磷酸酯类农药中毒以及毒蕈中毒
半合成类似物
甲溴阿托品
异丙托溴铵
临床：用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，尤其适用于合并心血管疾病、对糖皮质激素疗效差及禁用β受体激动药的患者。吸药后口苦口干鼻干
后马托品
适合于一般的眼科检查 。青光眼及泌尿系统患者禁用
东莨菪碱
其他半合成类似物
甲溴东莨菪碱
氧托溴铵
丁溴东莨菪碱
山莨菪碱
特点和作用
唐古特山莨菪根中提取
也有vitali反应
阻断m受体的作用，与阿托品相似或稍弱，中枢作用最弱
临床，抢救感染中毒性休克，治疗血栓及各种神经痛
M受体亚型的非选择性拮抗剂
代表药物：溴丙胺太林
M受体亚型选择性拮抗剂
M1受体拮抗剂
哌仑西平，替伦西平
临床：胃及，12指肠溃疡，慢性阻塞性支气管炎
M2
奥腾折帕，喜八辛
临床：窦性心动过缓，心传导阻滞
M3
索利那新，达非那新，咪达那新
临床：治疗尿频，尿失禁
N受体拮抗剂
针对不同亚型的n受体
神经节阻断剂
神经肌肉阻断剂
去极化型
非去极化型
N1受体拮抗药：神经节阻断药。用于治疗高血压，现已淘汰
N2受体拮抗药：骨骼肌松弛药。
去极化型肌松药（氯化琥珀胆碱）
静脉注射适用于一些短时操作（气管内插管、气管镜、食管镜、胃镜等）静脉滴注适用于较长时间的手术肌松需要。肌束颤动可致肌梭受损，部分患者出现肌肉痛，也可使眼压、胃内压、血钾升高，剂量过大、滴注过快可出现呼吸肌麻痹
非去极化型肌松药（氯化筒箭毒碱）
麻醉辅助药，用于胸腹部手术和气管插管等，不良反应较多。可引起血压短时下降，心率减慢，大剂量可引起呼吸麻痹。
局部麻醉药
苯甲酸酯类局麻药
古柯碱1884年临床
毒性较强，成瘾性大
苯佐卡因1890年合成
盐酸普鲁卡因
临床：广泛应用于浸润麻醉 传导麻醉 蛛网膜下腔麻醉 硬膜外麻醉等，也可用于局部封闭。穿透力弱，不用于表面麻醉。
过敏反应甚至过敏休克用药前应询问过敏史并做皮试。大剂量应用时，可产生毒性反应（中枢神经系统先兴奋后抑制，心血管系统表现为心脏抑制，甚至心搏骤停，血管扩张，血压下降。）
其他同类药物
氯普鲁卡因，羟普鲁卡因
穿透力强，作用迅速持久
丁卡因
穿透力强，毒性较大，但是使用剂量小，所以体现出毒性小
酰胺类局麻药
盐酸利多卡因
临床：广泛用于各种局麻方法，一般不用于蛛网膜下腔麻醉（在脑脊液中容易扩散）静脉注射可用于抗心律失常
静脉注射时可有麻醉样感觉，头晕眼发黑。心 肝功能不全者减量。禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 对本品过敏者 有癫痫大发作史者 肝功能严重不全者以及休克患者
丙胺卡因
适应症与利多卡因相似，持效时间较长而毒性较低
贫血 先天性或自发性正铁血红蛋白血症患者禁用，孕妇慎用
甲哌卡因
临床：用于腹部手术 四肢及会阴部手术等
因能通过胎盘影响胎儿，故孕妇忌用
布比卡因
为一比较安全的长效强效局麻药
偶见精神兴奋，低血压等反应
氨基酮类局麻药
达克罗宁
法立卡因
组胺H1受体拮抗剂
经典H1受体拮抗剂
乙二胺类H1受体拮抗剂
曲比那敏
不良反应：皮肤黏膜过敏
氨基醚类H1受体拮抗剂
苯海拉明
不良反应：皮肤黏膜过敏，晕动病 嗜睡头晕，困倦乏力 。消化道症状
氯马斯汀
司他斯汀
丙胺类H1受体拮抗剂
马来酸氯苯那敏
不良反应：皮肤黏膜过敏，过敏性鼻炎，药物或食物过敏性疾病等 嗜睡 多尿 口渴
阿伐斯汀
非镇静H1受体拮抗剂
三环类H1受体拮抗剂
氯雷他定
哌嗪类H1受体拮抗剂
盐酸西替利嗪
不良反应：季节性和常年性过敏性鼻炎、季节性结膜炎及由过敏引起的皮肤瘙痒和荨麻疹 不良反应较少，偶见焦虑 口干 嗜睡或头痛。孕期及哺乳期妇女应尽量避免使用。12岁以下儿童不推荐使用。对本药过敏者禁用。
派啶类H1受体拮抗剂
咪唑斯汀
季节性和常年性过敏性鼻炎 花粉症 荨麻疹等皮肤过敏症状 个别患者出现头痛乏力 口干 胃肠功能紊乱 低血压 焦虑 抑郁等
组胺H1受体拮抗剂的结构特点
肾上腺素受体激动剂
α和β受体激动剂
肾上腺素
不良反应 ：治疗量时 可出现烦躁 焦虑 恐惧感等中枢症状 及心悸 出汗 皮肤苍白等 ，停药后可消失。禁用于心血管器质性疾病 （如高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病）、糖尿病、甲状腺功能亢进者 。禁用于心源性哮喘 ，老年患者慎用
临床：常与利多卡因 阿托品组成心肺复苏三联针，用于各种原因导致的心搏骤停 ，用于支气管哮喘急性发作； 为过敏性休克的首选药 减少局麻药吸收 局部止血 （鼻粘膜齿龈处）
麻黄碱
临床：用于支气管哮喘的预防和轻症的治疗，治疗鼻塞，用于蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉所致的低血压等
不良反应：可引起中枢兴奋 属于体育运动违禁药品 ，有快速耐受性 ，哺乳期妇女不宜使用 ，禁忌证同肾上腺素
α1和α2受体激动剂
α受体激动药（去甲肾上腺素）用于升高血压和抗休克以及局部止血，减轻鼻塞等
α1受体激动剂
有甲氧明
临床：用于低血压患者升压
去氧肾上腺素
临床：用于散瞳检查眼底
α2受体激动剂
盐酸可乐定
临床：用于治疗多动症及阿片成瘾戒毒，且治疗开角型青光眼
选择性β2受体激动剂
沙丁铵醇
临床：用于治疗支气管哮喘的急症发作和喘息性支气管炎
不良反应：少数人可见恶心 头痛 头晕 心悸 手指震颤等不良反应 。剂量过大 可见心动过速长期应用可产生耐受性，心功能不全 高血压 糖尿病 甲状腺功能亢进者及孕妇慎用
沙丁醇的，同类药物
沙甲胺醇
临床：用于治疗支气管哮喘，哮喘性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
沙美特罗
临床：治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物
其他β2受体激动剂
吡布特罗
临床：主要用于舒张支气管平滑肌
特布他林
临床：用于支气管哮喘 哮喘性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛 。抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩 ，预防早产
不良反应：高血压 冠心病 甲亢患者慎用
克伦特罗
临床：用于防止支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛
苯乙醇胺类拟肾上腺素药物的构效关系
