药理学第十三章—镇静催眠药

中国中医药出版社 十三五规划第十版 镇静催眠药

镇静催眠药 苯二氮卓类BDZ 巴比妥类 其它 睡眠 水合氯醛 唑吡坦 佐匹克隆 传统药物(大都被取代) 慢波睡眠SWS 快波睡眠 NREMS REMS 入睡期 浅睡期 中度睡眠期 深度睡眠期 分类及作用特点 药理作用 作用机制 临床应用 不良反应 长效类 中效类 短效类 地西泮(安定)iv 抗惊厥 三唑仑 抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌松弛 焦虑症 失眠症 麻醉前给药 惊厥和癫痫 缓解肌紧张 大都吸收良好 小于镇静剂量时 不引起麻醉、毒性小、安全性大 延长NREMⅡ期,停药不易产生反跳现象 依赖性小、无后遗效应 无肝药酶诱导作用 缺点:短暂记忆缺失 较大剂量 中枢作用 外周性肌紧张为N2受体阻断剂 ①BDZ与γ-氨基丁酸受体亚型BDZ受体结合 ②Cl-通道开放频率加快,Cl-内流增多 后膜超极化,产生突触后抑制 "宿醉"现象 共济失调 呼吸或心跳停止 长期使用致依赖 特异性解毒药:氟马西尼 口服 通过血脑屏障 持续6-8小时 口服 激动GABAa受体复合物ω-1 无反跳性失眠、无宿醉 口服 作用迅速 减少苏醒次数
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      • REMS
    • 苯二氮卓类BDZ
      • 分类及作用特点
        • 长效类
          • 地西泮(安定)iv 抗惊厥
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        • 短效类
          • 三唑仑
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        • 抗焦虑
          • 小于镇静剂量时
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          • 不引起麻醉、毒性小、安全性大
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          • 较大剂量
        • 中枢性肌松弛
          • 中枢作用
          • 外周性肌紧张为N2受体阻断剂
      • 作用机制
        • ①BDZ与γ-氨基丁酸受体亚型BDZ受体结合
        • ②Cl-通道开放频率加快,Cl-内流增多
        • 后膜超极化,产生突触后抑制
      • 临床应用
        • 焦虑症
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        • 惊厥和癫痫
        • 缓解肌紧张
      • 不良反应
        • "宿醉"现象 共济失调 呼吸或心跳停止
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        • 特异性解毒药:氟马西尼
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      • 传统药物(大都被取代)
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        • 口服 通过血脑屏障 持续6-8小时
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        • 口服 激动GABAa受体复合物ω-1 无反跳性失眠、无宿醉等
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