第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药

胆碱酯酶抑制药：作用机制：胆碱酯酶抑制药能和AChE结合，使酶失活，使胆碱能神经末梢释放的ACh水解减少，导致ACh在突出间隙大量堆积而激动胆碱受体，表现出M及N样作用。

胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药

• 胆碱受体激动药
  • M、N受体激动药
    • 乙酰胆碱
      • 定义：是胆碱能神经的递质，现已人工合成。能直接激动M,N受体，呈现M,N样作用。
      • 特点：性质不稳定，极易被胆碱酯酶水解破环，维持时间短。作用广泛，选择性差
    • 卡巴胆碱：可用于手术后腹胀气和尿潴留
  • M受体激动药 ： 毛果芸香碱 （治疗青光眼的首选药）
    • 药理作用：1.对眼的作用：缩瞳，降低眼压，调节痉挛 2.腺体：汗腺，唾液腺分泌增多
    • 临床应用：青光眼，虹膜睫状体炎，M受体阻断药中毒（解救阿托品类药物中毒）
    • 不良反应及注意事项滴眼时注意压迫眼内
• 胆碱酯酶抑制药
  • 作用机制：胆碱酯酶抑制药能和AChE结合，使酶失活，使胆碱能神经末梢释放的ACh水解减少，导致ACh在突出间隙大量堆积而激动胆碱受体，表现出M及N样作用。
  • 易逆性胆碱酯酶抑制药
    • 新斯的明
      • 药理作用
        • 兴奋骨骼肌
        • 兴奋平滑肌
        • 减慢心率
      • 临床应用：用于治疗重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留
      • 不良发应及注意事项
        • 胆碱能危象
        • 机械性肠梗阻、尿路梗阻、哮喘者禁用
    • 毒扁豆碱等
  • 难逆性胆碱酯酶抑制药
    • 有机磷脂类
      • 中毒机制和中毒症状：M、N样症状、中枢神经系统症状
      • 急性中毒治疗措施
        • 清除毒物等
        • 特异性解救药
          • M受体阻断药
          • 胆碱酯酶复活药
• 胆碱酯酶复活药
  • 氯解磷定
    • 药理作用
    • 临床应用
    • 不良反应及注意事项
  • 碘解磷定等