导图社区 局麻药物-对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
局麻药物-对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析知识梳理，包括含量测定、特殊杂质与检查、鉴别 试液、结构与性质等等。
核心内容，关键考点。游离磷酸盐的检查：磷钼酸比色法：磷酸二氢钾溶液为标准磷酸盐对照溶液，供试品+磷钼酸→钼蓝（740nm测定吸光度，规定供试品吸光度不得大于对照溶液的吸光度）。
新的一科，新的起点。药物：指用于预防，治疗，诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症或者功能主治，用法，用量的物质。
第一章药品质量研究的内容与药典概况知识梳理，包括药品质量研究的目的、药品质量研究的主要内容、药品标准的分类、药品检验与监督等等。
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第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药的分析
结构与性质
结构分类
对氨基苯甲酸酯类
代表药物
普鲁卡因、苯佐卡因
酰苯胺类
利多卡因、布比卡因、罗哌卡因
性质
芳伯氨基特性
重氮化-偶合反应
芳醛缩合成Schiff碱
易氧化变色
水解特性——对氨基苯甲酸酯类药物
弱碱性
两类药物结构中脂烃胺侧链为叔胺N(除苯佐卡因外)，具有一定碱性，可以成盐
能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应
在水溶液中不能用标准酸直接滴定，只能在非水溶剂体系中滴定
与重金属离子反应特性—分子结构中酰胺基上的氮可在水溶液中与铜离子或钴离子络合生产有色的配位化合物沉淀。
吸收光谱特性—紫外和红外
其他两类药物难溶于水 但其盐酸盐易溶于水和乙醇
鉴别 试液
→重氮化盐+碱性β-萘酚→有色的偶氮染料
盐酸丁卡因与芳伯氨基类药物
芳伯氨基药物与NaNO2生成重氮盐
而盐酸丁卡因虽不具有芳伯氨基， 但是仍能与NaNO2反应→乳白色↓
与金属离子反应
盐酸利多卡因+铜离子+NaCO3→蓝紫色+CHCl3→分层显黄色
盐酸普鲁卡因胺+浓H2O2→羟肟酸+加入FeCl3→羟肟酸铁(初显紫红色→暗棕色→棕黑色)
水解产物反应
盐酸普鲁卡因
加氢氧化钠后生成白色沉淀，继续加热变为油状物。，在加热发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。
苯佐卡因
加氢氧化钠试液煮沸，由有乙醇生成，加碘试液加热橙黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。
制备衍生物测定熔点
吸收光谱特征
紫外吸收光谱
红外红外吸收光谱
特殊杂质与检查
对氨基苯甲酸类杂质(盐酸普鲁卡因)的检查
TLC：对氨基苯甲酸酯→对氨基苯甲酸→苯胺→氧化物
2，6-二甲基苯胺及其他杂质(盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因及其各自的注射液)的检查
HPLC：酰苯胺→2，6-二甲基苯胺
盐酸罗哌卡因的光学纯度检查
高效液相色谱手型固定相对法和毛细管电泳方法
含量测定
亚硝酸钠滴定法
芳伯氨或水解后生成芳伯氨的药物+NaNO2+H+→重氮盐+β-萘酚→呈色
非水溶液滴定法
高氯酸——盐酸丁卡因
紫外分光光度法
高效液相色谱法
