导图社区 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药知识梳理,包括胆碱酯酶、抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药三部分内容。
临床第九版肺血栓栓塞,肺栓塞(PE)是以各种栓子阻塞肺动脉或其分支为其发病原因的一组疾病或临床综合征的总称,包括肺血栓栓塞(PTE)、脂肪、羊水、空气,本图可用于复习,预习总结。
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第七章 抗胆碱酯酶和胆碱酯酶复活药
第一节 胆碱酯酶
糖蛋白
乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶)AChE
丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)BChE
第二节 抗胆碱脂酶药
易逆性抗胆碱酯酶药(代表药物:新斯地明)
作用机制(略)
一般特性
体内过程
毒扁豆碱易由胃肠道皮下及黏膜吸收,并能通过血脑屏障,可经鼻腔黏膜吸收引起全身反应。
新斯地明以及其他季铵类药物口服效果差,不易进入中枢神经系统
药理作用
眼
作用于结膜用药,可致结膜充血,导致调节痉挛(看进物清楚)。同时可以降眼压。
胃肠道
新斯地明可以促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌。对食管下端亦有兴奋作用,可促进蠕动,增加张力。也可以促进小肠大肠的活动,促进肠内容物排出
骨骼肌神经肌肉接头
治疗剂量下对重症肌无力有效,大剂量下,肌张力逐渐下降
心血管系统
较复杂,ACh可作用于节后纤维影响心血管功能。但由于副交感神经对心脏支配占优势,所以主要表现为抑制。大剂量抗AChE药可以引起血压下降
其他
低剂量抗AChE药可导致腺体分泌增加,较高可以增加基础分泌率。AChE药对中枢各部位有一定兴奋作用
临床应用
重症肌无力
新斯地明,吡斯地明,安倍氯氨
腹胀气和尿潴留
新斯地明
青光眼
毒扁豆碱,地美溴铵
竞争性神经肌肉组织药过量时的解毒
新斯地明,依酚氯胺,加兰他敏。M受体阻断剂阿托品等药中毒,常用毒扁豆碱。
阿尔兹海默症
他克林,多奈哌齐,加兰他敏。
常用的易逆性抗AChE药
对骨骼肌兴奋最强,口服吸收少不规则。季铵类化合物穿透能力弱,禁止哮喘使用。可用于治疗重症肌无力
吡斯地明
作用类似于新斯地明,但作用时间长,起效缓
依酚氯铵
可鉴别重症肌无力患者新斯地明或吡斯地明的用量不足,适当,或逾量
安倍氯铵
可用于治疗重症肌无力
毒扁豆碱
作用范围大,可通过血脑屏障。对中枢神经系统,小剂量兴奋,大剂量抑制。
地美溴铵
可用于治疗青光眼
难逆性抗胆碱酯酶药(有机膦酸酯类)
可通过消化道,呼吸,皮肤吸收 高脂溶性 可分布全身各器官 生物转化为氧化或水解
中毒机制(略)
中毒表现
急性中毒
胆碱能神经突触
毒物由胃肠道吸收则胃肠道症状,可首先表现为厌食,恶心,呕吐腹痛腹泻。经皮肤吸收,首先可见吸收部位临近区域出汗及肌肉束颤动。严重中毒,可见自主神经先兴奋后抑制。吸入或经眼接触表现为瞳孔明显缩小,眼球疼痛,结膜充血。
胆碱能神经肌接头
表现为肌无力,可以引起呼吸肌麻痹
中枢神经系统
表现为先兴奋,不安,后转为抑制,意识模糊,共济失调
慢性中毒
多发生于长期接触农药的人员。
中毒诊断及防治
诊断与预防(略)
急性中毒的治疗
1⃣️消除毒物
2⃣️解毒药物
阿托品
阿托品能迅速对抗体内ACH的M样作用表现为松弛平滑肌,抑制多种腺体分泌加快心率和扩大瞳孔。
AChE复活药
可使被有机磷酸酯类抑制ACHE恢复活性。例如氯解磷定,碘解磷定和双复磷定等
3⃣️解读药物的应用原则。
联合用药
今早用药
足量用药
对症用药
慢性中毒的解救
未找到有效方法。
第三节 胆碱酯酶复活药
氯解磷定
可机内注射或静脉给药,作用极快不良反应少,临床较为常用。临床上可治疗有机磷中毒,药理作用,恢复胆碱酯酶的活性,直接解毒作用。
注射过快可出现头晕,乏力恶心及心动过速,剂量过大,本身可以抑制胆碱酯酶。是神经肌肉传导,阻滞严重者抽搐呼吸抑制。
碘解磷定
药理作用和氯解磷定相似
制剂及用法(略)