胆碱受体

胆碱受体激动药与阻滞药的药理作用与临床应用

胆碱受体

• 阻断药
  • M受体阻断药（阿托品）
    • 药理作用
      • 腺体
        • 抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺最敏感
      • 眼
        • 扩瞳，升高眼内压，调节麻痹
      • 平滑肌
        • 对内脏平滑肌有松弛作用
      • 心血管系统
        • 血管扩增
        • 大剂量对心脏的抑制作用
        • 大剂量心率加快，促进心房/房室传导
      • 中枢神经系统
        • 中毒剂量先兴奋后抑制，昏迷和呼吸麻痹
    • 临床应用
      • 解除平滑肌痉挛
        • 内脏各种绞痛
      • 抑制腺体分泌
        • 麻醉前给药，抑制呼吸道腺体分泌
      • 眼科应用
        • 虹膜睫状体炎
        • 验光、眼底检查
        • 调节麻痹
      • 缓慢性心律失常
        • 治疗迷⾛走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞，房室传导阻滞，缓慢心律失常。剂量量过大，增加心肌耗氧量，加重心肌梗死
      • 抗休克
        • 感染性休克
      • 有机磷酸酯中毒
  • N受体阻断药
    • 神经节阻断药
    • 神经肌肉阻滞药
• 激动药
  • M胆碱受体激动药（毛果芸香碱）
    • 药理作用
      • 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
      • 促进腺体分泌
      • 兴奋平滑肌
    • 临床应用
      • 青光眼
      • 虹膜睫状体炎
      • 口腔干燥
  • N胆碱受体激动药（烟碱）
    • 神经节N1受体和骨骼肌N2受体
  • 抗胆碱酯酶药
    • 易逆性抗AChE（新斯的明）
      • 药理理作
        • 兴奋骨骼肌
        • 兴奋平滑肌
        • 其他:抑制心血管、腺体、眼和支气管平滑肌有弱抑制
      • 临床应用
        • 重症肌无力
        • 对抗非除极化型肌松药作用
        • 手术后腹气胀和尿潴留
        • 阵发性室上性心动过速
        • 青光眼
    • 难逆性抗AChE药（有机磷酸酯类）
      • 中毒
        • M样症状
          • 瞳孔缩小、视力模糊、血压下降、心动过速、流涎、出汗、支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加等
        • N样症状
          • 自眼睑、颜面和舌肌逐渐发展至全身的肌束颤动、严重重症肌无力甚至呼吸肌麻痹
        • 中枢症状
          • 先兴奋后抑制，并出现昏迷血压下降以及呼吸中枢麻痹
      • 解毒（胆碱酯酶复活药）
        • 解磷定
          • 对⻣骨骼肌痉挛的抑制作⽤用最明显，能迅速抑制肌束颤动
  • 促乙酰胆碱释放药（氨吡啶）
    • 增加神经节末梢ACh的释放
• 乙酰胆碱
  • 心血管：舒张血管、减慢心率、减慢传导、减弱心肌收缩力
  • 兴奋胃肠道
  • 兴奋泌尿道
  • 增加腺体分泌、瞳孔收缩、骨骼肌收缩、