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中枢神经系统药物
中枢神经系统药物思维导图，包括抗抑郁药、阵痛药、神经退行性疾病治疗药物、抗精神病药、抗癫痫药物、阵痛催眠药等。
编辑于2022-10-12 13:08:23 新疆- 中枢神经系统药物
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中枢神经系统药物
镇静催眠药
巴比妥类
巴比妥、苯巴比妥（长效），异戊巴比妥（易吸收CO2，制成注射剂），司可巴比妥，硫喷妥钠（超短效-全麻药）
构效关系
N-R2：甲基取代起效快；2位羰基氧：S取代； C5必需双取代，R,R’总碳数在4-8
结构非特异性药物
活性↑取决于理化性质
解离常数pKa ↑
脂水分配系数lgP ↑
五位上的取代基
代谢
肝脏代谢，主要是5位取代基的氧化和环的解，再形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯结合物排出体外
1，4苯二氮卓类
解救：氟马西尼
地西泮（安定）
1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂䓬-2-酮
性质
酸、碱中受热易水解（具有内酰胺和亚胺结构）
硫酸溶液在紫外灯（365nm)下显黄绿色荧光
加碘化铋钾试液，产生橙红色↓（生物碱反应）
活性代谢产物
去甲地西泮，奥沙西泮
老年人适用
应用
癫痫持续状态的首选（II类精神病）
不良反应
嗜睡、精神依赖、共济失调、“宿醉”（老年人避免跌倒）
硝西泮、氟硝西泮、三唑仑
其他
酒石酸唑吡坦
第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药
选择性与苯并二氮卓ω1受体亚型结合，具有较强镇静、催眠作用，剂量小，作用时间短，对呼吸无抑制作用，极少产生耐药性和成瘾性。
应用
失眠症的短期治疗
抗焦虑、抗癫痫、肌松作用弱
雷美替胺
首个非特殊管制类的镇静催眠药（无成瘾性）
抗癫痫药
酰脲类
巴比妥类
苯巴比妥
乙内酰脲类
苯妥英钠（大伦丁钠）
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
性质
弱酸性
水解（环状酰脲结构）
与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成 二苯基氨基乙酸，并释放出氨
鉴别
与HgCl生成白色沉淀
不溶于过量氨水中（巴比妥类溶）
巴比妥类 硫喷妥钠 苯妥英钠
吡啶－硫酸酮
紫色 绿色 蓝色
代谢
血药浓度检测
应用
强心苷导致的心律失常
抗外周神经痛
大发作首选
氢化吡啶二酮类
扑米酮
前药
丁二酰亚胺类
乙琥胺
小发作首选
噁唑酮类：三甲双酮
苯二氮䓬类
地西泮
其他类
卡马西平（CBZ）
避光保存
5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺
干燥室温下稳定，避光保存（遇光变橙色）
鉴别：加硝酸显橙色
区别丙米嗪（深蓝色）、氯丙嗪（红色）
用途
其他药物无效的精神运动性癫痫大发作、 简单部分发作和混合发作，三叉神经痛、 舌咽神经痛
奥卡西平
前药
代谢产物
10，11-二氢-10羟基卡马西平（有活性）
反式：10，11-二羟基代谢物（无活性）
普洛加胺（卤加比）
前药
体外无效，体内有效
4-[[(4-氯苯基）(5-氟-2-羟基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺
丙戊酸钠
肌肉强直性发作
抗精神病药
三环类
吩噻嗪类
氯丙嗪（冬眠灵）
避光保存
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
性质
加FeCL3易氧化成稳定的红色
光毒化反应
避光使用
鉴别
加HNO3
区别卡马西平，丙米嗪
加FeCl3
红色
应用
精神分裂症和躁狂症
顽固性呃逆
人工冬眠合剂
奋乃静
氯丙嗪结构修饰得到的长效药
脂类前药
噻吨类（硫杂蒽类）
氯普噻吨（泰尔登）
存在顺反异构：顺>反
二苯并二氮䓬类
氯氮平（氯扎平）
8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂䓬
治疗精神分裂导致的抑郁症
代谢
生成硫醚的代谢物，导致治疗毒性
使用要检测白细胞的数量
丁酰苯类
氟哌啶醇
避光保存
1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基 ]-1-丁酮
应用
治疗精神分裂症、躁狂症(氯丙嗪无效可用本药）锥体外系反应重
苯酰胺类
舒必利
其他类
利培酮、奥氮平等
抗抑郁药
分类
单胺氧化酶抑制剂
异烟肼
抗结核病
吗氯贝胺
可逆性、选择性
无催眠副作用；轻度慢性抑郁症的长期治疗；不与其他抗抑郁药混用
去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类）
盐酸丙米嗪
N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-丙胺盐酸盐
鉴别：加硝酸显深蓝色
活性代谢产物
去甲丙米嗪：地昔帕明（活性强于丙米嗪）
应用
治疗内源性抑郁症、外界因素引起的反应性抑郁症、更年期抑郁症、小儿遗尿
对精神分裂症导致的抑郁症无效（氯氮平）
第一个用于临床的抗抑郁药
阿米替林
5-羟色胺再摄取抑制剂
盐酸氟西汀（百忧解）
N-甲基-3－苯基－3－（4－三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐
应用
尤其适用于治疗老年性抑郁症
可以于治疗强迫症、惊恐症、神经性厌食症等
原因
可能与脑内去甲肾上腺素和5－羟色胺的浓度降低有关
神经退行性疾病治疗药
帕金森（PD）
病因：黑质—纹状体内多巴胺神经功能障碍
治疗
拟多巴胺药物
多巴胺前体药
左旋多巴
外周脱羧酶抑制剂
卡比多巴
多巴胺受体激动剂
溴隐亭，罗匹尼罗
多巴胺加强剂
MAO（-）、DBH（-）、COMT（-）
司来吉兰、卡比多巴
促多巴胺释放药
金刚烷胺
对PD的肌肉强直、 震颤和运动困难的 作用较强
胆碱受体阻断药
苯海索（安坦）
阿尔兹海默症（AD）
以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢 神经系统退行性疾病
治疗
选择性中枢拟胆碱药
胆碱酯酶（AChE）抑制剂
多奈哌齐，石杉碱甲，加兰他敏，卡巴拉汀
M1受体激动剂
占诺美林、西维美林、沙可美林
NMDA受体非竞争性拮抗药
美金刚
中枢兴奋药
生物碱类
（二甲基黄嘌呤）咖啡因
1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
鉴别
紫脲酸胺反应显紫色（含黄嘌呤）
碘试液生成红色沉淀，溶解于氢氧化钠中
性质
碱性极弱
咖啡因+苯甲酸钠→安钠咖（复盐）→水溶性↑
代谢产物：尿酸
茶碱
支气管哮喘，胆绞痛
洛贝林
治疗儿童CO中毒
酰胺类
尼克刹米
治疗各种中枢性呼吸抑制
解救肺心病，吗啡中毒引起的呼吸抑制
吡拉西坦（脑复康）
2－（2－氧代－吡咯烷－1－基）乙酰胺
应用
CO中毒
可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童
贝美格
解救巴比妥类中毒引起的呼吸抑制
苯乙胺类
苯乙胺
哌甲酯（利他林）
治疗儿童多动症
其他类
吡硫醇（脑复新）
脑震荡综合症、脑外伤后遗症
镇痛药
生物碱类
吗啡
结构特点及性质
5个环，5个手性碳；天然左旋体
两性物质；具有还原性，光照条件下被氧化成伪吗啡（颜色深，毒性较大）；最稳pH=4
阿扑吗啡（催吐剂）←酸性加热
阿扑吗啡+邻苯二醌→红色
结构改造
烯丙基、环丙甲基、环丁甲基为功能转换基（拮抗作用）
应用
麻醉前给药；抑制剧烈疼痛
不良反应
有抑制呼吸中枢、便秘等副作用
鉴别
与中性FeCl3（含酚羟基）
区别哌替啶、可待因（无色）
蓝色
甲醛硫酸反应
区别哌替啶（橙红色）
蓝紫色
钼硫酸试液反应
绿色←蓝色←紫色
高效半合成镇痛药
以蒂巴因为原料
二氢埃托啡
比吗啡强数百倍
丁丙诺啡
辅助麻醉和戒断治疗
纳洛酮（纯拮抗剂）
吗啡过量的解毒剂，脑梗引起的缺血性脑血管病
N上有烯丙基取代
内源性阵痛物质
内啡肽
合成镇痛药
（吗啡去E环 ）吗啡烃类
佐菲诺
布托菲诺
右美沙芬
镇咳药
苯吗喃类
（吗啡去掉E环，C环开裂
喷他佐辛（镇痛新）
第一个用于临床的非麻 醉性合成镇痛药
鉴别
（酚羟基）黄色← FeCl3+
（双键）褪色←KMNO4+
苯基哌啶类
（只保留吗啡的A环和D环）
哌替啶（度冷丁）
性质
酯易水解，pH=4最稳定
鉴别
甲醛-硫酸反应
区别吗啡（蓝紫色）
橙红色
与苦味酸乙醇反应
黄色苦味酸盐
应用
常用于分娩镇痛， 对新生儿呼吸抑制影响较小
不良反应比吗啡轻，有成瘾性，不宜连续使用
代谢
口服有首过效应，常注射给药，经肝脏代谢
主要代谢物为水解的哌替啶酸、去甲哌替啶（惊厥作用大，代谢缓慢，易蓄积中毒）、去甲哌替啶酸，与葡萄糖醛酸结合经肾排出
氨基酮类
美沙酮
特点
镇痛作用比吗啡、哌替啶强，但安全度小（有效剂量与中毒剂量接近），成瘾性较小
应用
临床主要用于海洛因脱瘾疗法
右丙氧芬
其他类
平痛新（奈福泮）
非成瘾性镇痛药
曲马多
三点论
一个平坦区（与苯环 以范得华力结合）
一个方向合适得空穴 （与哌啶环相适应）
一个阴离子部位（与药物 得正电中心以静电结合）
外周神经系统药物
拟胆碱药
胆碱受体激动剂
五原子规则
氯贝胆碱
-氯化N,N,N-三甲基－2－氨基甲酰氧基-1-丙铵
应用：腹气胀，尿潴留
原因：氨基甲酰酯难水解；酯的邻位有甲基存在空间位阻→S>R
卡巴胆碱
青光眼，缩瞳
毛果芸香碱（硝酸匹鲁卡品）
原发性青光眼
选择性M受体亚型激动剂
①西维美林 Cevimeline （M1/M3 ） 2000年上市，口腔干燥症 ②呫诺美林 Xanomeline （M1 ） 阿尔茨海默病
乙酰胆碱酯酶抑制剂
溴新斯的明
溴化N，N，N－三甲基－3[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
应用：术后腹气胀尿潴留和重症肌无力、肌松药中毒解救
禁用：支气管哮喘、机械性肠梗阻
鉴别
AgNO3 →AgBr↓淡黄色
重氮苯磺酸红色
毒扁豆碱
多奈哌齐、加兰他敏
可治疗AD
季铵离子作用于外周，叔胺作用于中枢
抗胆碱药
解痉药：M-R（-）
茄科生物碱类
阿托品 Atropine
外消旋体
(±) α（羟甲基）苯乙酸8－甲基－8－氮杂二环[3.2.1]－3－辛醇酯硫酸盐一水合物
性质
①两个手性碳，用外消旋体（中枢副作用小），碱性较强
鉴别
②Vitali反应（莨菪酸的特征反应）：发烟硝酸+KOH：深紫→暗红→无
③重铬酸钾反应
阿托品季铵盐
甲溴阿托品、异丙托溴铵、后马托品（眼科散瞳）
应用：胃肠道及肾胆绞痛、有机磷中毒、散瞳
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者
山莨菪碱 Anisodamine
感染性中毒休克、栓、各种神经痛
东莨菪碱 Scopolamine
镇静药，用于全麻 前给药、晕动病、 震颤麻痹、有机磷 中毒、感染性休克
天然产品：654-1，合成品：654-2副作用大
章柳碱 Anisodine
血管性头痛、眼 底疾病、震颤麻 痹、支气管哮喘、 晕动病、有机磷酸中毒
中枢作用
东莨菪碱 (中药麻醉的主要成分)> 阿托品（兴奋呼吸中枢） > 樟柳碱 > 山莨菪碱
合成M胆碱受体拮抗剂
M受体亚型非选择性拮抗剂
溴丙胺太林
胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等
M受体亚型选择性拮抗剂
哌伦西平、替仑西平
胃及十二指肠溃疡
奥腾折帕、喜巴辛、美索曲明
窦性心动过缓及心传导阻滞
索利那辛、达非那辛、咪达那辛
尿频、尿失禁
肌松药：N2-R（-）
N受体拮抗剂
非去极化
筒箭毒碱
泮库溴铵（巴夫龙）
取代筒箭毒碱作为大手术辅助用药的首选
去极化
氯琥珀胆碱
气管插管术
起效快，持续时间短
双重作用
溴己氨胆碱
适用于大手术
（ 苯磺）阿曲库铵
软药
避免对肝、肾酶催化代谢的依赖性 解决了蓄积中毒问题
非酶性霍夫曼消除
降压药：N1-R（-）
局部麻醉药
麻醉药分类
全麻药
吸入麻醉药：麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷
静脉麻醉药：硫喷妥钠、盐酸氯胺酮、丙泊芬
局麻药
肌松药
分类
对氨基苯甲酸酯
特点
毒性低，无成瘾性，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。缺点：作用时间短（持效45min），穿透力弱，不用作表面麻醉剂。
普鲁卡因
性质
①芳伯氨基易氧化变色
②脂键易水解
鉴别
重氮化反应—红（化学）
试剂：亚硝酸钠、β-萘酚
西弗碱反应—黄（薄层）
显色剂：对二甲氨基苯甲醛
氯普鲁卡因
局部麻醉作用比普鲁卡因强两倍, 毒性小约1/3,作用迅速、持久,临床 上用于各种手术麻醉
丁卡因
黏膜麻醉（表面麻醉）
酰胺类
利多卡因
性质
①酰胺键稳定，不易水解
② 酰胺键的邻位两个-CH3空间位阻大
应用
室性心律失常
心肌梗死引起的心律失常
布比卡因
长效，表面麻醉剂
氨基酮类
达克罗宁
与丁溴东莨菪碱合用于内窥镜检查
氨基醚类
普莫卡因
奎尼卡因
表面麻醉
其他类
卡比佐卡因
有炎症组织的麻醉
非那卡因
眼科麻醉
构效关系
亲脂部分
中间部分
作用t：氨基酮>氨基醚>酰胺>对氨基苯甲酸酯
亲水部分
组胺H1受体拮抗剂
乙二胺类
曲吡那敏
第一代
至今临床常用抗组胺药
氨基醚类
苯海拉明
第一代
苯海拉明为临床最常用的抗 组胺药物之一，具有抗过敏、 防晕动病等作用 ，有嗜睡和 中枢抑制副作用
茶海拉明（乘晕宁）
苯海拉明+8-氯茶碱
氯马斯汀
氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药
丙胺类
马来酸氯苯那敏
第一代
氯苯那敏（右旋>左旋），临床常用扑尔敏（消旋体），作用强而持久，对中枢抑制作用轻，嗜睡副作用较小，适用于小儿，适用于日间服用。
鉴别
叔胺类反应
扑尔敏+枸橼酸酐→红紫色
马来酸反应
与KMnO4反应，红色消失
应用
作用较强，用量少，副作用小（适用于小儿）
适用于过敏性疾病： –鼻炎，皮肤粘膜的过敏 –荨麻疹，血管舒张性鼻炎枯草热 –接触性皮炎 –药物和食物引起的过敏性疾病 －复方感冒药的常用成分
副作用为嗜睡、口渴、多尿等。
丙胺类类似物
阿伐斯汀
过敏性鼻炎和荨麻疹
非镇静性抗组胺药
三环类
赛庚啶
第一代
作用比扑尔敏强，抗 5-羟色胺及抗胆碱作 用，荨麻疹、湿疹、 皮肤瘙痒症偏头痛。
酮芬替
氯雷他定
第二代
①强效选择性H1受体拮抗剂， ②适用于减轻过敏性鼻炎症状， ③治疗过敏性关节炎
非镇静性抗组胺药
哌嗪类
西替利嗪
第二代
作用强而持久，由于其为 两性化合物，不易穿过血 脑屏障，故大大减少了镇 静副作用。
非镇静性H1受体拮抗剂
哌啶类
咪唑斯汀（皿治林）
咪唑斯汀，速效、强效、长 效选择性H1受体拮抗剂
非镇静性抗组胺药
特非拉定、阿斯咪唑
非索非那定
第三代
无心脏毒性
拟肾上腺素药
作用部位分类
α-R(+)
去甲肾上腺素
静注用于各种休克 口服治疗上消化道 及胃
间羟胺
各种休克及手 术时低血压
α1-R(+)
甲氧明
收缩外周血管，比 NE弱，用于外科手 术所致低血压
去氧肾上腺素
感染中毒性及 过敏性休克
α、β-R(+)
肾上腺素
R(-)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
性质
①两性物质，弱酸性条件下稳定
②还原性，邻苯二酚易氧化→肾上腺素红（红）→棕色多聚体
③易发生消旋化反应
不稳定性
地匹福林
前药
治疗开角型青光眼（散瞳，降眼压）
应用
①过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 ②可制止鼻粘膜和牙龈出血
代谢
MAO、COMT、AR醛还原酶、AD醛脱氧酶代谢
盐酸麻黄碱
1S2S伪麻黄碱
常用作复方感冒药中做鼻充血减轻药
碱性强于麻黄碱，其草酸盐易溶于水
性质
①二个手性中心，四个异构体
②酸性物质，稳定，-CH3有空间位阻
③ 脂溶性强，作用弱于NE，作用t长
无酚羟基，不受COMT影响，具有较强的中枢兴奋作用
鉴别
α-氨基-β-羟基化合物的特征反应
高锰酸钾、铁氰化钾氧化生成苯甲醛和甲胺 苯甲醛具特臭，甲胺可使红石蕊试纸变蓝
应用
①支气管哮喘 ②过敏性反应 ③低血压 ④鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞
β-R(+)
异丙肾上腺素
β1-R(+)
多巴酚丁胺
β2-R(+)
沙丁胺醇
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
应用
①治疗支气管哮喘 ②哮喘型支气管炎 ③肺气肿患者的支气管痉挛等 ④不良反应：肌肉震颤（右旋体）
特布他林、克仑特罗(瘦肉精)、福莫特罗(长效)
结构分类
苯乙胺类
肾上腺素、多巴胺、沙丁胺醇
苯异丙胺类
甲氧明、间羟胺、麻黄碱
抗心律失常药物
钠通道阻滞剂
I类
Ia类（光谱）
奎尼丁
性质
①水溶液有蓝色荧光
②有绿奎宁反应（奎宁生物碱的特征反应）
应用
治疗心房纤颤、阵发性心动过速、心房扑动。大 量服用可蓄积中毒。
不良反应
金鸡纳反应
普鲁卡因铵
安全
用于危及生命的室上性心律失常
丙吡胺
副作用小
Ib类（窄谱）
美西律(慢心律)
外消旋体
1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐
鉴别
①具烃胺结构：水溶液加碘试液成棕红色复盐↓
②为含N有机物：与四苯硼钠反应生成白色四苯硼烃胺盐↓
应用
各种室性心律失常：如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者
利多卡因
局麻药
急性心梗导致的心律失常
苯妥英钠
强心苷导致的心律失常首选
Ic类（光谱）
普罗帕酮
β-受体阻滞剂
II类
非选择性～
结构通式：芳氧丙醇胺类
应用
治疗心绞痛、心肌梗死、高血压(一线药物）、心律失常、偏头痛、青光眼
盐酸普萘洛尔
外消旋体
先导物
异丙肾上腺素
(±)1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
理化性质
对热稳定，对光、酸不稳定
酸性溶液中，侧链氧化分解
鉴别
①水溶液与硅钨酸试液呈淡红色沉淀
②代谢生成α-萘酚+对重氮苯磺酸盐→橙红色
体内代谢
水解生成α-萘酚（官能团反应） 再成葡萄糖醛酸甙（结合反应）排出 氧化生成2-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸 (侧链氧化成羧基)
应用
心绞痛、心律失常(窦性室上性心动过速)、房性室性早搏、抗高血压
禁忌：支气管哮喘、慢阻肺、糖尿病
艾司洛尔、氟司洛尔
超短效
软药原理
适用室性心律失常和急性心肌局部缺血
纳多洛尔、吲哚洛尔
波引洛尔
前药
长效降压药
选择性～
结构通式：4－取代苯氧丙醇胺类
美托洛尔酒石酸盐
消旋体
(±) 1-异丙氨基-3-[4(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(＋)酒石酸盐（2：1)
应用
冠心病
心梗、心绞痛
伴高血压
开角型青光眼
甲亢引起的心律失常
比索洛尔
治疗糖尿病患者高血压
索他洛尔
主要治疗(室上性)心律失常—其他药无效
普拉洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔
非典型性～
拉贝洛尔
外消旋体
两个手性碳，四个光学异构体
SS和RS均无活性因此用外消旋体，SR为a- R(-)
应用
妊娠期高血压
卡维地洛
原发性高血压、充血性心衰
钙通道阻滞剂
IV类
选择性钙通道阻滞剂
二氢吡啶类
硝苯地平
2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5 -吡啶-二甲酸二甲酯
性质
歧化反应
光照发生还原反应
氧化剂：-NO2 →-NO
吸收代谢
口服经胃肠道吸收完全：1~2hr内达到血药浓度最大峰值
有效作用时间持续12 hr
经肝脏代谢，代谢物无活性，80％由肾排泄
应用
无抗心律失常作用
特异性高，有很强的扩血管作用
在整体条件下不抑制心脏，可与β-受体阻滞剂、强心苷合用
适用于冠脉痉挛(诱发变异型心绞痛），高血压，心肌梗死，充血性心衰
尼莫地平
缺血性脑血管疾病：神经障碍高血压、偏头痛等
尼卡地平
脑梗死后遗症、脑溢血后遗症、脑动脉硬化等
脑血管扩张药
尼群地平
伴冠心病的高血压
充血性心衰
尼索地平
冠脉扩张药，血管选择性强于硝苯地平
氨氯地平（洛活喜）
降压，抗心绞痛，起效较慢，但持续时间长， 副作用轻。舒张血管平滑肌，扩张冠状动脉
拉西地平
扩张周围动脉，降压
肾功能不全者无需调整剂量
苯烷胺类
维拉帕米（异搏定）
抗心律失常
R(+)—治疗心绞痛、预防心梗
S(-)—室上性心动过速病人首选
阵发性室上性心动过速病人的首选药
性质稳定
在加热、光化学降解条件，酸、碱水溶液，均能不变；甲醇溶液经紫外线照射2h降解50%
水溶液加硫氰酸铬铵试液生成淡红色沉淀（叔胺）
苯并硫氮䓬类
地尔硫䓬
右旋体
高选择性
具有旋光异构体和几何异构体
应用
变异性心绞痛，缺血性心脏病，室上性心律失常
非选择性钙通道阻滞剂
氟桂利嗪类：氟桂利嗪
普尼拉明类：普尼拉明、芬地林、派克昔林
钾通道阻滞剂
III类
又称延长动作电位时程药物、复极化抑制药
盐酸胺碘酮(胺碘达隆)
光谱抗心律失常药
鉴别
①羰基反应 –2，4-二硝基苯肼，成黄色的苯腙沉淀
②碘反应 –加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气
应用
其他无效的严重抗心律失常药
不能长期使用本品
长期使用：皮肤色素沉积，甲状腺功能紊乱
长期用药需定期进行胸部X线及肺功能检查
代谢产物
去乙基胺碘酮（作用t长）
循环系统药物
强心药（正性肌力药）
钙敏化药
匹莫苯
磷酸二酯酶抑制剂
氨力农、米力农（吡啶类）
儿茶酚胺类β1-R(+)
多巴酚丁胺
强心苷类
地高辛
洋地黄
不良反应
①安全范围小：有效剂量与中毒剂量接近
②需加强临床血药浓度监测
③中毒时会引起各种心律失常及房室传导障碍 （中毒最早出现的症状是厌食、恶心、呕吐）
地高辛中毒解救剂用：阿托品，苯妥英钠
抗心律失常
I类：钠通道阻滞剂
Ia
奎尼丁
Ib
美西律
利多卡因、苯妥英钠
Ic
普罗帕酮
II类：β-R(-)
非选择性～
普萘洛尔
选择性～
美托洛尔
非典型性～
拉贝洛尔
III类：钾通道阻滞剂
胺碘酮
IV类：钙通道阻滞剂
选择性
苯烷胺类
维拉帕米
苯并硫氮杂䓬类
地尔硫䓬
非选择性
普你拉明，氟桂利嗪
抗心绞痛
β-R(-)
非选择性～
普萘洛尔
选择性～
美托洛尔
非典型性～
拉贝洛尔
NO供体药
有机硝酸酯类
硝酸甘油
理化性质
①在中性和弱酸性条件下相对稳定
②在碱性条件下迅速水解 –其产物分别为醇（亲核取代）、烯类化合物（β氢消除）和醛（α-氢消除）
③加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体
耐药性
硫化物还原剂可翻转这一现象
应用
各类心绞痛
稳定性心绞痛首选
急性心肌梗死
早期应用
心衰
急性：静脉给药
慢性：长效制剂+强心药
呼衰和肺动脉高压
有机亚硝酸酯类
亚硝酸异戊酯
非硝酸酯类
吗多明
抗血小板作用，预防血栓
硝普钠
强有力的血管扩张剂
高压危象
抗血小板作用，预防血栓
作用迅速且持久（舌下含服或喷雾吸入）
用于稳定型心绞痛或心梗伴高充盈压者
钙通道阻滞剂
选择性
二氢吡啶类
硝苯地平
苯烷胺类
维拉帕米
苯并硫氮杂䓬类
地尔硫䓬
非选择性
普你拉明，氟桂利嗪
扩冠药
双嘧达莫（潘丁生）
其他心血管系统药物
作用于α肾上腺素受体
非选择性α-R(-)
酚妥拉明
嗜铬细胞瘤患者
妥拉唑啉
酚苄明
选择性α1-R(-)
哌唑嗪
中枢α2-R(+)
甲基多巴、利美尼定、莫索尼定
可乐定
中枢降压药
作用于血管平滑肌药物
肼屈嗪、双肼屈嗪、布曲嗪
作用于交感神经末梢药物
利血平
避光保存
11，17一二甲氧基一18－［（3，4，5一三甲氧基苯甲酸）氧］3β，20a一育亨烷一16一甲酸甲酯
理化性质
在光和热的影响下，在C－3位上都将发生差向 异构化现象，生成无效的3一异利血平
在酸性及碱性条件下，两个酯键水解，生成利 血平酸
应用
用于轻、中度高血压，适用于老年患者
胍乙啶
无中枢作用，但有体位性低血压反应
降压药
①中枢性降压药
可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定
②β受体阻滞剂
美托洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔
③α受体拮抗剂
非选择性α-R(-)
酚妥拉明、酚苄明
选择性α1-R(-)
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
④血管平滑肌松弛药
肼屈嗪、双肼屈嗪、布曲嗪
④作用于交感神经末稍药物
利血平、胍乙啶
⑤影响RAS系统药
AngII转化酶抑制剂：ACEI
普利类
卡托普利
1-[(2S) -2-甲基(3-巯基--1-氧代丙基)]-L-脯氨酸
第一个口服的ACEI
应用
高血压、心力衰竭与心肌梗死后的心功能不全等
ACEI共同副作用
干咳、胸痛
作用机制
ACE受抑制，则AngII合成受抑制，内源性AngII减少，血管舒张，血压下降
依那普利
长效降压药
前药
不宜与保钾利尿药或补钾制剂合用→高钾血症
赖诺普利
各种原发性高血压和肾性高血压
阿伦克利、螺内酯
AngII受体拮抗剂：ARB
沙坦类
氯沙坦（洛沙坦）
结构
四氮唑环、联苯、咪唑环
应用
高血压、充血性心衰
妊娠高血压禁用
缬沙坦
尿蛋白（++）高血压首选
⑥钙离子通道阻滞剂
变异性心绞痛
拉西地平
肾功能不全不用调整剂量
硝苯地平、氨氯地平
⑦利尿剂
氢氯噻嗪
老年体位性低血压、高血压伴糖尿病/痛风慎用
螺内酯
抗血栓
抗血小板
抑制血小板花生四烯酸代谢
阿司匹林
解热镇痛药
奥扎格雷
伴运动障碍的缺血性脑栓塞
增加血小板内cAMP
双嘧达莫
抑制腺苷二磷酸ADP活化血小板
噻氯匹啶
氯吡格雷
前药
应用
预防缺血性脑卒中、心肌梗死、支架内血栓形成及外周血管病等
疗效强于阿司匹林
阻断血小板膜上纤维蛋白原受体
替罗非班
抗凝血药
华法林—VK抑制剂
应用
血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺 栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等
治疗血栓栓塞性疾病
先用肝素(作用快)，再用Warfarin维持
利伐沙班
口服抗凝血药
防止深静脉血栓和肺动脉血栓
调血脂药
降TC和LDL药
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
洛伐他汀
前药
活性代谢产物：β-羟基衍生物
性质不稳定
①内脂环上羟基易氧化
②内脂环易水解
应用
治疗原发性高胆固醇血症、冠心病
预防动脉粥样硬化
他汀类不良反应
肌毒性：横纹肌溶解
辛伐他汀
阿托伐他汀、氟伐他汀
全合成
瑞舒伐他汀、西利伐他汀（拜斯亭）
匹伐他汀
生物利用度最高
降低TG和VLDL
影响胆固醇和三酰甘油代谢药物
苯氧基烷酸类
吉非罗齐
2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸
非诺贝特
烟酸类
烟酸
前药：烟酰胺、肌醇盐酸酯、烟酸戊四醇酯
其他类
依折麦布
第一个胆固醇吸收抑制剂
适用不耐受他汀类药物的高胆固醇血症患者
右旋甲状腺素
促进胆固醇分解
考来烯胺
强碱阴离子交换树脂，加速胆酸排泄
普罗布考
调血脂，抗脂质过氧化
消化系统药物
抗溃疡药
抗酸药
氢氧化铝（镁）、碳酸钙、碳酸氢钠、三硅酸镁
抑制胃酸分泌药
抗胆碱药
普鲁本辛、格隆溴铵、哌仑西平
抗胃泌素药
丙谷胺
PGE1衍生物
米索前列醇、奥诺前列腺素
H2受体拮抗剂
咪唑类
西咪替丁（泰胃美）
性质
碱性；不稳定：氨基水解→氨甲胍基
鉴别
①硫酸铜+氨水→蓝灰色↓（胍基鉴别）
②灼热→H2S使醋酸铅试纸变黑（含S）
应用
十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血、应激性溃疡
不良反应
抗雌激素作用
呋喃类
雷尼替丁
Z>E
鉴别：灼热→H2S使醋酸铅试纸变黑（含S）
速效，长效，副作用小
噻唑类
法莫替丁
抑酸作用最强
哌啶甲苯醚类
罗沙替丁
生物利用度高
吡啶类
拉呋替丁
有胃粘膜保护作用
构效关系
五元杂环，含硫四原子链，脒脲基团
质子泵抑制剂PPI
不可逆～
奥美拉唑（赛罗克）
外消旋体；S>R
(R, S）5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基] 1H-苯并咪唑
前药
活性代谢物：次磺酰胺、次磺酸
性质
两性物质，低温避光保存
S(-)埃索美拉唑作用时间长，活性强于奥美拉唑
应用
十二指肠溃疡和卓-艾综合征
胃溃疡、反流性食管炎
不良反应
长期用药
胃内分泌细胞增生→类癌
胃酸缺乏→高胃泌素血症
雷贝拉唑
有幽门螺旋杆菌抑制作用
质子泵抑制活性最强
可逆～
瑞拉普生，索普拉生，沃诺拉赞
瑞普拉生是唯一用于临床的钾竞争性酸阻滞剂
黏膜保护药
①枸橼酸铋钾（牛奶、抗酸药干扰） ②硫糖铝（不良反应：便秘） ③替普瑞酮
抗微生物(幽门螺旋杆菌)药
三联疗法：质子泵+甲硝唑+阿莫西林
四联疗法
PPI+克拉霉素+阿莫西林+铋剂
PPI+克拉霉素+甲硝唑+铋剂
枸橼酸铋钾
黏膜保护作用兼抗幽门螺旋杆菌作用
镇吐药
抗组胺H1受体
苯海拉明
抗乙酰胆碱受体
盐酸地芬尼多
鉴别：与枸橼酸醋酐加热现玫红色（叔胺）
抗多巴胺受体D2
氯丙嗪
甲氧氯普胺(胃复安，灭吐灵)
马来酸硫乙拉嗪
鉴别
①甲醛硫酸反应现淡红色-淡绿色 ②钼酸铵反应现（蓝）绿色
副作用
锥体外系副作用
5-HT3受体拮抗剂
昂丹司琼
外消旋体
2，3-二氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮
咔唑环上3位碳具有手性,R体活性大
应用
对癌症放化疗引起的呕吐
无锥体外系反应，毒副作用极小
神经激肽受体拮抗剂（NK1)
阿瑞吡坦
用于预防及治疗癌症化疗引起的急性和延迟性呕吐，特别是延迟性呕吐
前药为福沙匹坦
肝胆疾病辅助治疗
肝病辅助治疗药
“保肝药”
联苯双酯Bifendate
性质
没食子酸为原料合成
抗肝炎作用
降低谷丙转氨酶（SGPT）活性
结构改造
双环醇
五味子提取得到的新药
鉴别
①异羟肟酸铁盐试验显暗紫色
②亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生 甲醛 –后者能与变色酸成紫红色
③联苯的特征紫外吸收带
–278±1nm –用于定性和定量分析
水飞蓟宾（益肝灵）
①改善肝功，稳定肝细胞膜
②用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中 毒等
③ 水飞蓟素葡甲胺盐（与葡甲胺结合）水溶性好，可制成片剂和注射剂
乳果糖，甘草酸，双环醇
胆病辅助治疗药
熊去氧胆酸
半合成制备
以鹅去氧胆酸为原料
鉴别
遇硫酸甲醛试液，生成蓝绿色悬浮物（胆酸类药物的一般鉴别方法）
作用
促进胆汁分泌、减轻胆汁淤积作用
应用
适应症
1、胆固醇性胆囊结石 2、胆汁郁积性肝病 （如：原发性胆汁性肝硬化） 3、胆汁反流性胃炎。
用于治疗胆固醇型胆结石，预防药物性结石形成。被认为疗效优于鹅去氧胆酸，副作用小于鹅去氧胆酸。
促胃动力药
抗多巴胺D2受体拮抗剂
双重作用
多潘立酮（吗丁啉）
应用
促动力，镇吐
缓解胃肠动力障碍
抑制各种原因所致恶心、呕吐
对麻醉引起的呕吐无效
妇女禁用，老人幼儿慎用
伊托必利
功能性消化不良引起的各种症状
甲氧氯普胺(胃复安，灭吐灵)
用途同多潘立酮
性质
①本品与硫酸共热，显紫黑色，加水，有 绿色荧光，碱化后消失
②可发生重氮化反应，用于鉴定 –用亚硝酸钠液永停滴定法测定含量
应用
改善糖尿病性胃轻瘫，特发性胃轻瘫胃排空速率
对非溃疡性消化不良也有效，对反流病效果不佳
不良反应
锥体外系反应
5-HT4受体激动剂
莫沙必利
强效，有选择性
应用
功能性消化不良
反流性食管炎
糖尿病性胃轻瘫
便秘
西沙比利
①Cisapride对绝大多数类型的胃轻瘫有效， 对反流病有效
②广泛地用于各种以胃肠动力障碍为特征 的疾病
③心脏副作用大：危及生命的室性心律失常
胃动素受体激动剂
红霉素
米坦西诺
第八章
解热镇痛药
水杨酸类
阿司匹林
2-乙酰氧基苯甲酸
性质
不稳定，酯水解，水杨酸的氧化
酸性：溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液
酸性具有抗炎作用
掩盖-COOH刺激性
成酯
贝诺酯（苯乐来）
前药
成盐
赖氨匹林
不可逆的花生四烯酸环氧合酶抑制剂
鉴别
①其水解产物：水杨酸＋FeCL3 →蓝紫色
②aspirin＋NaOH/Na2CO3 →白色↓+醋酸臭气
合成及杂质
水杨酸+醋酐（硫酸催化）→阿司匹林
乙酰水杨酸酐，乙酰苯酯和乙酰水杨酸苯酯（检测碳酸钠不溶物），水杨酸（FeCL3显紫色）
代谢
代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此从肾脏排出体外
应用
用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等
不良反应
（大剂量用药或长期应用）： ①胃肠道出血或溃疡、可逆性耳聋、过敏(哮喘) 、肝肾功能损伤 ②消化道出血、血友病或血小板减少症、非甾体抗炎药过敏者禁用
苯胺类
对乙酰氨基酚
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
性质
无抗炎作用
水溶液PH=6最稳定
在酸性介质中水解生成对氨基酚
鉴别
①水溶液＋FeCl3 →蓝紫色
②其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性β-萘酚反应，呈红色
代谢
乙酰亚胺醌（毒性）
肝毒性、肾衰
谷胱甘肽解救（含巯基）
应用
老人儿童首选
轻中度骨关节炎首选
乙酰苯胺，非那西汀
肾毒性，致胃癌
吡唑酮类
安乃近
非甾体类抗炎药
3，5-吡唑烷二酮类
保泰松
羟布宗
抗炎抗风湿，毒性小，不良反应小
鉴别
FeCL3 →蓝紫色
水解→重氮化反应
邻氨基苯甲酸类（灭酸药）
甲芬那酸
芳基烷酸类
芳基乙酸类
吲哚美辛（消炎痛）
1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
性质
酸性，pKa4.5
酰胺易水解
鉴别
本品NaOH溶液＋重铬酸钾→紫色
与亚硝酸钠和盐酸反应→绿色，放置后渐变黄
应用
急性痛风和发热的治疗
中枢不良反应严重
毒副作用较严重（易致阿司匹林哮喘、胃肠道不适，精神抑郁、幻觉、精神错乱等
舒林酸
前药
作用t长，肾功能不好者不用调整剂量
双氯芬酸钠
抗炎，镇痛，解热作用强，药效强，不良反应少，个体差异小
联苯丁酮酸
前药
长效抗炎药
芳基丙酸类
布洛芬
外消旋体
异丁苯丙酸：α －甲基（4-2-甲基丙基）苯乙酸
性质
酸性
光学活性，S（＋）活性强，临床使用消旋体
外消旋体
无论服用 IbUprofen的哪种异构体，其主要代谢 产物为 S（＋）一构型，R（－）异构体在体内可以转化为S（＋） - 异构体
应用
临床常用的镇痛消炎药
对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者有交叉过敏反应
普奈生
S（＋）异构体
1，2苯并噻嗪类（昔康类）
长效药
吡罗昔康
鉴别
氯仿溶液与三氯化铁反应→玫瑰红色
选择性COX-2抑制剂
塞来西布
与磺胺类药物有交叉过敏反应
治疗急性或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎
近年发现有引起患者增加严重心血管血栓风险（导致血栓素升高，促进血栓形成）
心血管疾病患者禁用
罗非昔布
机制
COX1是结构酶
促进PG及血栓素A2合成，保护胃粘膜，调解肾血流，促血小板凝集
COX2是诱导酶
促进PG合成，介导疼痛、发热、炎症反应
抗痛风药
镇痛消炎类
控制痛风性关节炎的急性发作：秋水仙碱、吲哚美辛、布洛芬、肾上腺皮质激素类
促进尿酸排泄类
丙磺舒（禁与水杨酸类合用）
苯溴马隆、苯磺唑酮
抑制尿酸合成类
别嘌醇、非布司他（选择性，作用强）
高尿酸血症治疗
抗肿瘤药
生物烷化剂
氮芥类
乙撑亚胺类
亚硝基脲类
磺酸类
抗代谢药物
抗肿瘤抗生素
子主题 1
天然抗肿瘤药物
分支主题 5
分支主题 6