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药理学人卫第9版第六章胆碱受体激动药和第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药的具体内容,依据课本和老师讲的重点整理,后续会补上其他章节。
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耳鼻喉解剖与生理
糖尿病知识总结
细胞的基本功能
体格检查:一般检查
心裕济川传承谱
解热镇痛抗炎药
药理学
一、药理学总论一绪言
二、药物代谢动力学
一、 药物分子的跨膜运输
二、药物的体内过程
三、药物消除动力学
四、药物代谢动力学重要参数
五、药物剂量的设计与优化
三、药物效应动力学
一、药物的基本作用。
二、药物剂量与效应关系
三、药物与受体
五、 传出神经系统药理概论
六、胆碱受体激动药
直接作用
M胆碱受体激动药
胆碱脂类
乙酰胆碱
Ach, 胆碱能神经递质,快质不稳定,易被Ach E水解,作用广泛,选择性差
心血管系统
舒张血管
减弱心肌收缩力 (负性肌力作用)
减慢心率 (负性频率作用)
减慢房室结和浦育野纤维传导 (负性传导作用)
缩短心房不应期
总体对心脏呈抑制作用
胃肠道
兴奋胃肠道平滑肌、张力增加、收缩幅度增加
泌尿道
增加泌尿道平滑肌蠕动,收缩膀胱逼尿肌 膀胱三角肌和外抬的机舒张
促进膀胱排空
其他
腺体
分泌增加
眼
瞳孔收缩,调节近视
神经节和骨骼肌
激动Nn受体和Nm受体引起交感神经 和副交感神经兴奋和骨骼肌收缩
支气管
收缩支气管 (哮喘病人禁用)
中枢
Ach不易通过血脑屏障
药理作用
醋用脂碱
卡巴胆碱
贝胆碱
生物碱类
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
稳定
缩瞳
降低眼压
调节痉挛
睫状肌收缩→悬韧带放松→晶状体变凸
分泌增加(汗腺和唾液腺为甚)
临床应用
青光眼
口腔干燥、抗胆碱药阿托品中毒的解救
七、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
(间接作用)
抗胆碱酯酶药
拟胆碱药
易逆性抗胆碱酯酶药
药理作用
眼(缩瞳,降低眼内压,调节痉挛)
胃肠道(兴奋)
胃髂肌神经肌肉接头
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解毒
阿尔茨海默病AD
常用易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用
药理作用
对骨骼肌作用最强
1、抑制AchE使Ach增加,产生M和N样作用 2、直接激动骨骼肌运动终板上的 Nm受体 3、促进运动神经末梢释放Ach
对胃肠道作用次之
促进胃平滑肌收缩 增加胃酸分泌 对食管下段具有兴的作用 促进肠活动
对心血管、腺体、眼睛、及支气管平滑肌的作用较弱
临床应用
重症肌无力
术后肠胀气,尿潴留
阵发性室上性心动过速
肌松药的过量时的解毒
呲斯的明
作用类似于新斯的明,主要用于重症肌无力 术后腹胀和尿潴留(作用弱、起效慢、维持久)(6-8h)
依酚氯铵
抗AchE作用较弱,但对骨髂肌的兴奋作用快强短 主要用于诊断重症肌无力
安贝氯铵(酶抑宁)
重症肌无力的治疗
毒扁豆碱(依色林)
特点
1、脂溶性高,口服易吸收易透过血脑屏障及角膜 2、对眼部作用比毛果芸香碱强且持久
药理作用(缩瞳,降低眼压,收缩睫状肌而引起调节痉挛的作用)
青光眼(起效快,作用强,但刺激性也较强患者不易建立耐受,可用毛果芸香碱维持疗效
地美溴铵
治疗青光眼,持续时间长
难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
中毒表现
M样症状
N样症状
CNS
时间长短
急性中毒
轻(M样)
中(M,N样)
重(MN样,中枢神经系统)
慢性中毒
急性中毒的治疗
消除毒物
解毒药物
阿托品(足量、反复)——对抗M样症状
AchE复活药——对抗N样症状
应用原则
胆碱酯酶复活药
氯解磷定
水溶液较稳定,不良反应少,常用
恢复AchE活性
直接解毒作用(阻止毒物抑制AchE的活性)
临床应用 (M样症状>中枢症状>>>M样症状故与阿托品合用)
碘解磷定
最早应用,水溶液不稳定,久置释放出碘
临床应用 对乐果中毒无效
八、胆碱受体阻断药(I)——M胆碱受体阻断药
九、胆碱受体阻断药(I)——N胆碱受体阻断药
十、肾上腺受体激动药
十一、肾上腺受体阻断药