导图社区 苯二氮卓类
这是一篇关于苯二氮卓类的思维导图，包括：基本特点、体内过程、药理作用、作用机制、不良发应。
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苯二氮卓类
基本特点
基本化学结构：1,4-苯并二氮卓
分类
长效类
地西泮、氟西泮、氯氮卓、夸西泮
短效类
三唑仑、奥沙西泮
中效类
体内过程
口服
迅速而完全吸收
经0.5~1.5小时到达峰值
肌内注射
吸收缓慢而不规则
静脉注射
临床上急需发挥疗效
地西泮
脂溶性高
易透过血脑屏障和胎盘屏障
与血浆结合率高达95%以上
在肝脏代谢
形成葡萄糖醛酸结合物由尿排出
药理作用
抗焦虑作用
通过对边缘系统中的BZ受体的作用实现
选择性高
小剂量可明显改善焦虑
对各种原因引起的焦虑均有显著疗效
焦虑症
镇静催眠作用
小剂量镇静
大剂量催眠
机制
明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数
主要延长NREMS的第2期，对REMS的影响较小
停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻
依赖性和戒断症状也较轻微
缩短第3期和第4期的NERMS睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游
抗惊厥、抗癫痫作用
辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥
地西泮静脉注射时目前治疗癫痫持续状态的首选药物
中枢性肌肉松弛作用
缓解动物的去大脑僵直
缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直
较大剂量
记忆缺失
轻度抑制肺泡换气功能
有时可致呼吸性酸中毒
降低血压、减慢心率
小剂量
一般对正常人的呼吸功能无影响
对心血管作用轻微
常用作心脏电击复律及各种内镜检查前用药
作用机制
加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）功能有关
药物作用于不同部位的GABAA受体密切相关
不良发应
毒性较小，安全范围大，很少因药物用量过大而引起死亡
药物中毒可用氟马西尼进行鉴别诊断和抢救（对巴比妥类无效）
嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降
大剂量
共济失调
静脉注射速度过快
呼吸和循环功能抑制，严重出现呼吸及心搏停止
与其他中枢抑制药合用时，加重嗜睡、昏迷、呼吸抑制、严重可致死
长期应用可产生耐受性
久服可发生依赖性和成瘾，停用出现反跳现象和戒断症状
失眠、焦虑、兴奋、心动过速
呕吐、出汗、震颤、惊厥
水合氯醛
特点
三氯乙醛的水合物
吸收迅速
15min起效
催眠作用维持6~8小时
代谢
肝脏中代谢为作用更强的三氯乙醇
药物作用
不缩短REMS睡眠，无宿醉后遗效应
安全范围小，使用时注意
10%溶液口服，直肠给药，减少胃黏膜刺激性
抗惊厥
小儿高热、子痫、破伤风
抑制心肌收缩，缩短心肌不应期
临床应用
顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者
不良反应
恶心、呕吐及上腹部不适
不宜用于胃炎及溃疡患者
过量对心、肝、肾实质器官有损害
对严重心、肝、肾患者禁用
久用产生耐受和成瘾
戒断症状严重
应防治滥用
