药理学22-24

人卫第九版药理学重点内容，仅供参考，有问题欢迎指出。主要内容有：第二十二章抗心律失常药、第二十三章作用于肾素-血管紧张素系统的药物、第二十四章利尿药。

药理学

• 第二十二章 抗心律失常药
  • 作用机制：①降低自律性②减少后除极③延长有效不应期
  • 利多卡因：急性心肌梗死所致的室性心动过速首选药物
  • 苯妥英钠：强心苷中毒所致室性心动过速首选药物
  • 普萘洛尔：窦性心动过速首选药物
  • 维拉帕米：阵发性室上性心动过速首选药
• 第二十三章 作用于肾素-血管紧张素系统的药物
  • 血管紧张素转化酶抑制药
    • 含羧基的ACE抑制药比含巯基、磷酸基的与锌离子结合牢固，作用也更强更久
    • 基本药理作用
      • 抑制AngⅡ生成及其作用
      • 保存缓激肽活：直接扩张血管、使NO和PGI2生成增加
      • 保护血管内皮细胞功能
      • 保护心肌细胞功能
      • 增敏胰岛素受体：增加糖尿病与高血压患者对胰岛素的敏感性
    • 临床应用
      • 治疗高血压：对伴有心力衰竭、糖尿病或肾病的高血压患者，ACE抑制药为首选药
      • 治疗充血性心力衰竭与心肌梗死
      • 治疗糖尿病肾病和其他肾病：舒张肾小球出球小动脉
    • 不良反应
      • 首剂低血压副作用多见
      • 咳嗽
      • 醛固酮分泌减少导致高血钾
      • 低血糖
      • 肾功能损伤
      • 对妊娠与哺乳的影响
      • 血管神经性水肿
  • 卡托普利：含有-SH基团，直接抑制ACE
  • 血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药
    • 作用专一 ；不良反应：高血钾
    • 氯沙坦可用于高血压的治疗
• 第二十四章 利尿药
  • 利尿药作用于肾脏，增加溶质和水的排出。袢利尿药为高效，噻嗪类利尿药为中效
  • 利尿药作用的生理学基础
    • 髓袢降支细段：髓质高渗
    • 髓袢升支粗段髓质和皮质部：不通透水，只吸收电解质，髓质高渗
    • 远曲小管：相对不通透水
    • 髓质高渗促使水在管内外渗透压差的作用下，通过集合管主细胞表达的水通道被吸收
  • 常用利尿药
    • 袢利尿药：主要作用于髓袢升支粗段 呋塞米
      • 药理作用：抑制髓袢升支管腔膜侧的钠钾氯离子共转运子，抑制NaCl的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量等渗尿液；使钾离子的排泄进一步增加；促进肾脏前列素的合成（扩血管）；增加全身静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血；增加肾血流量；增加引起血管舒张的前列腺素类生成
      • 作用特点：强快短；可降低肾稀释和浓缩功能；钾离子的排泄进一步增加；作用强弱与排泄量有关
      • 临床应用
        • 急性肺水肿（首选）和脑水肿：对脑水肿合并心力衰竭者尤为适用
        • 其他严重水肿
        • 急慢性肾衰竭：冲洗肾小管，减少肾小管的萎缩和坏死，但不延缓肾衰的进程（无尿者不用）
        • 高钙血症：可抑制钙的重吸收，降低血钙
        • 加速毒物排出
      • 不良反应
        • 水与电解质紊乱：低血钾
        • 耳毒性
        • 高尿酸血症：血容量降低，细胞外液容积减少，导致尿酸经近曲小管的重吸收增加有关
        • 其他：胃肠道反应，粒细胞减少，血小板减少，过敏反应，高血糖，高血脂
    • 噻嗪类及类噻嗪类
      • 药理作用
        • 利尿作用：①抑制远曲小管近端钠氯共转运子，抑制NaCl重吸收②除排出钠离子氯离子外，钾离子的排泄增加③促进远曲小管PTH调节的钙离子重吸收过程，减少尿钙离子含量，减少钙离子在管腔中的沉积
        • 抗利尿作用：减少尿崩症患者的尿量
        • 降压作用
      • 临床应用
        • 水肿：轻中度心源性水肿首选利尿药；肾性水肿（肾功能损害较轻者效果好，肾功能不全者慎用）；肝性水肿（与螺内酯合用效果好，防止低血钾诱发肝昏迷）
        • 高血压：治疗高血压的基础药物之一
        • 轻型尿崩症
        • 抑制肾结石的形成
      • 不良反应
        • 电解质紊乱：低血钾，低血钠，低血氯
        • 高尿酸血症：痛风患者慎用
        • 代谢变化：导致高血糖，高脂血症
        • 过敏反应
    • 保钾利尿药：能减少钾离子排出
      • 螺内酯：拮抗醛固酮，排钠保钾
        • 临床应用（作用弱缓慢而持久，常与丢钾利尿药合用）：①治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿②充血性心力衰竭③高血压
        • 不良反应：高血钾；胃肠道反应；中枢神经系统反应；性激素样作用
    • 渗透性利尿药特点：①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织②易经肾小球滤过③不易被肾小管再吸收④在肾小管几乎不代谢
      • 甘露醇是治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物