传出神经递质受体

药理学传出神经递质受体之胆碱能神经知识梳理，包括胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药两部分。

胆碱能神经

• 胆碱受体激动药
  • 乙酰胆碱（M.N受体激动药）
    • 特点
      • 脂溶性差，口服不易吸收，不易通过血脑屏障
      • 容易在胆碱酯酶的作用下水解失效
    • 药理作用
      • M样作用（毒蕈碱样作用）
        • 舒张血管
        • 抑制心脏
          • 负性频率，负性传导，负性肌力，缩短不应期及动作电位时程
        • 兴奋非血管平滑肌
        • 促进腺体分泌
        • 眼睛：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（调节近视）
      • N样作用（烟碱样作用）
        • N1-R 神经节
        • N2-R肌肉震颤
  • 毛果芸香碱（M受体激动药）
    • 药理作用
      • 眼睛
        • 缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（近调节视）
      • 腺体
        • 汗腺分泌增加——盗汗
        • 唾液腺分泌增加——流涎
        • 支气管腺分泌物增加
      • 心脏
        • 心肌收缩力下降，心率下降，传导性减慢
      • 平滑肌
        • 胃肠收缩——绞痛，恶心呕吐，腹痛腹泻
        • 膀胱逼尿肌收缩括约肌舒张——遗尿，尿频尿急
        • 支气管收缩——呼吸困难，诱发哮喘
    • 临床应用
      • 青光眼——首选毛果芸香碱
      • 虹膜眼——与扩瞳药交替使用
      • 口腔干燥——增加唾液腺分泌
      • 阿托品中毒的抢救——对付M样症状
    • 不良反应
      • 剂量大或口服给药时出现M受体过度兴奋——可用阿托品对抗
  • 烟碱（N受体激动药）
    • 毒性作用：剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似
• 胆碱受体阻断药
  • M受体阻断药
    • 阿托品
      • 作用特点:为竞争性M受体阻断药
      • 药理作用
        • 腺体：阻断腺体上M胆碱受体——抑制汗腺分泌
        • 眼睛：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹（调节远视）
        • 平滑肌：解除平滑肌痉挛
        • 心脏
          • 心率
            • 治疗量：减慢
            • 大剂量：加快
          • 加快房室传导（解除迷走神经对心脏的抑制作用）
        • 血管与血压
          • 治疗量：无明显作用
          • 大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环，扩张皮肤血管
        • 中枢作用
      • 临床应用
        • 解除平滑肌痉挛
        • 抑制汗腺分泌
          • 流涎症，严重盗汗，麻醉前给药
        • 眼底检查——扩瞳，虹膜炎，验光配镜
        • 用于缓慢性心律失常
        • 感染性休克
        • 解救有机磷农药中毒
      • 禁忌症
        • 禁：青光眼，前列腺肥大者
        • 慎：老年患者：可能诱发或加重排尿困难
      • 中毒和解救
        • 中毒：含莨菪碱的植物
        • 解救：新斯的明，毒扁豆碱，毛果芸香碱等
  • N2受体阻断药
    • 除极化肌松药
      • 琥珀胆碱
        • 作用特点
          • 快：静脉注射后出现短时肌束颤动
          • 短：五分钟内作用消失
        • 临床应用
          • 静脉注射 如气管内插管，胃镜等
          • 静脉滴注：用于较长时间手术
        • 不良反应：窒息感，升眼压，血钾升高，肌束颤动，心血管收缩，高热
    • 非除极化肌松药
      • 筒箭毒碱
        • 特点
          • 无肌束颤动
          • 胆碱酯酶抑制药可拮抗其松弛作用
          • 不同程度神经节阻断和组胺释放
          • 吸入性全麻药及氨基苷类抗生素能增强和延长此类药作用
        • 临床应用：与全麻药并用,便于手术进行
        • 禁忌症：重症肌无力，哮喘，严重休克