药物作用与药理效应

药物作用总论，包括药物作用与药理效应、药物作用的主要机制、药物的跨膜转运、药代动力学基本概念、影响药物效应的因素等等。

总论

• 药效学
  • 药物作用与药理效应
    • 药物作用与药理效应
      • 兴奋作用和抑制作用
      • 直接作用与间接作用
      • 药物作用的特异性和选择性
      • 局部作用与全身作用
    • 药物的治疗作用
      • 对因治疗
      • 对症治疗
    • 药物的不良反应
      • 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重
        • 急性毒性反应：可因剂量过大而立即发生，多损害循环，呼吸和中枢神经系统功能
        • 慢性毒性反应：长期用药，药物在体内蓄积而逐渐发生，多损害肝胜、肾脏、骨髓、血液和内分泌系统等功能
        • 特殊毒性反应：包括致畸作用、致癌作用和致突变作用 ，通常称为“三致作用”。有些药物能影响胚胎正常发育而引起畸胎，如沙利度胺 （反应停）
      • 变态反应：指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。临床表现有药热、皮珍、哮喘、溶血性贫血、类风湿关节炎等，严重时还可引起休克。
        • 过敏反应
        • 溶细胞反应
        • 免疫复合物反应
        • 迟发型变态反应
      • 副作用：指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。
        • 如：阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口千、心悸、便秘等反应。
      • 后遗效应：指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
        • 如：前一天晚上服用巴比妥类催眠药后，次日早晨仍有困倦、头星、之力等后遗作用
      • 继发反应：指药物洽疗作用发挥后所引起的不良后果。
        • 如：长期服用广谱抗生素后，肠内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，而不敏感的细菌和真菌，如耐药葡萄球菌、白色念珠菌等大量繁殖，导致葡萄球菌性肠炎或白色会珠菌病等
      • 特异质反应：指少数患者对某些药物特別敏感，其产生的作用性质可能常人不同。
        • 如：红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺损者服用伯氨喹时可发生严重的溶血性贫血；维生素k环氧化物还原酶变异者对华法林的抗凝血作用耐受；先天性血浆胆碱酯酶缺乏者在使用骨骼肌松弛药时可产生呼吸肌麻痹、严重室息的特异质反应。
      • 药物依赖性：指患者连续使用某些药物以后，产生一种不可停用的渴求现象。 （中枢作用的药物如镇静药、催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药和其他能产生精神作用的药物都可能引起依赖性）
        • 1.生理依赖性也称躯体依赖性或成瘾性：是指中枢神经系统对长期使用的药物所产生的一种身体适应状态。一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱，称为戒断综合征
        • 2.心理依赖性也称精神依赖性或习惯性：指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。其特点是一旦中断使用，不产生明显的戒断症状，可出现身体多处不舒服的感觉，但可以自制
    • 药物的剂量与效应关系
      • 量反应的量效曲线
        • 最小有效量（阈剂量）：指引起药理效应的最小剂量或最小药物浓度。
        • 效能：指药物所能产生的最大效应，随着药物剂量或浓度的增加，效应也相应增加，当效应增强到最大程度后，虽再增加药物剂量或浓度，但其效应不再增强。
        • 效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量。能引起同等效应的两个药物的剂量称 “等效剂量”，等效剂量大者效价强度小，等效剂量小者效价强大。
        • 斜率：量效曲线中段 (50%）的曲线坡度。斜率越大，说明药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变，提示药效较剧烈；斜率越小，提示药效相对较温和。
      • 质反应的量效曲线
        • 半数有数量、半数中毒量和半数致死量：
          • 半数有数量（ED50)和半数有效浓度（EC50)：指能引起 50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度。
          • 半数中毒量（TD50）或半数中毒浓度（TC50)：当药物剂量加大，达到能引起半数动物中毒时的剂量或浓度
          • 半数致死量(LD50)：能引起半数动物死亡的剂量
        • 治疗指数（TI）
          • TI=LD50/ED50，TI越大，药物的安全程度越大
          • 可选用LD1/ED99和LD5/ED95或 TD1/ED99和 TD5/ED99为指标衡量某个药物的安全范围 ，以判断药物的安全性。
    • 药物结构与效应关系
      • 药物化学结构与药理活性之间的关系称为构效关系
  • 药物作用的主要机制
  • 药物与受体
• 药动学
  • 药物的跨膜转运
  • 药物的体内过程
  • 药代动力学基本概念
• 影响药物效应的因素
  • 药物因素
    • 剂量
    • 给药途径
    • 剂型&F
    • 疗程
    • 反复用药
      • 药物的依赖性
      • 耐受性
        • 指同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同的药效
      • 耐药性
        • 病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低
    • 联合用药
  • 机体因素
    • 生理因素
    • 病理因素
  • 其他因素
    • 营养状态
    • 嗜好
• 绪论
  • 药理学的概念：药理学是研究药物和机体相互作用及其作用规律和原理的一门学科
  • 药理学的学科任务
    • 阐明药物的作用及其作用机制
    • 研究开发新药
    • 为其它生命科学研究提供重要的科学依据和研究方法，促进生命科学的发展
  • 研究方法
    • 基础药理学方法
      • 离体实验
      • 整体实验
    • 临床药理学方法
• 绪论
  • 药理学的概念：药理学是研究药物和机体相互作用及其作用规律和原理的一门学科
  • 药理学的学科任务
    • 阐明药物的作用及其作用机制
    • 研究开发新药
    • 为其它生命科学研究提供重要的科学依据和研究方法，促进生命科学的发展
  • 研究方法
    • 基础药理学方法
      • 离体实验
      • 整体实验
    • 临床药理学方法