导图社区 喹诺酮类药物
喹诺酮类药物临床常用的抗感染药物之一,主要包括诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星等。 诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星属于第三代喹诺酮类药物,主要针对革兰阳性菌及葡萄球菌,临床多用于治疗肠道感染、尿路感染、呼吸系统感染。
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喹诺酮类药物
结构
喹诺酮类,又称吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药
通式
第一代
萘啶酸
抗菌谱较窄,G-中等活性,G+和绿脓杆菌作用
药学特征
抗革兰氏阴性菌药物;对革兰氏阳性菌、铜绿假单细胞菌几乎无作用;活性中等;体内易被代谢,作用时间短;口服吸收差,蛋白结合率高;中枢毒性较大,易产生耐药性。
第二代
吡哌酸
抗菌谱扩大,对G-活性较强,对G+和绿脓杆菌也有弱作用
抗菌活性增强。药代动力学性质也得到改善,耐药性低,毒副作用小;化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪基团和6位氟
第三代
诺氟沙星
较高的抗革兰阳性菌活性;抗革兰阴性菌活性高于先前药物的;在血清和组织中较低的浓度
第四代
能比较平衡的作用拓扑异构酶;抗菌谱广、抗菌活性进一步加强;对G+菌、厌氧菌、衣原体、支原体的抗菌活性优于第三代
作用机制
服用药物后,喹诺酮3位的羧基以氢键的形式与细菌的DNA螺旋酶、DNA复合物结合,形成三者的三元复合物,使DNA螺旋酶活性丧失,细菌DNA超螺旋合成受阻
构效关系
1位乙基、环丙基取代活性最佳;5位氨基取代抗菌活性最强,其他集团取代活性降低,电性与立体和立体位阻低