抗菌药物概述

药理学之抗菌药物概述知识梳理，包括一些常用术语、抗菌药物作用机制、细菌耐药性、耐药性产生的机制等等。

抗菌药物概述

• 常用术语
  • 抗菌药
    • 对病原菌具有抑制或杀灭作用
    • 包括抗生素和人工合成抗菌药
  • 抗生素
    • 由某些微生物（包括细菌、真菌、放线菌等）产生，能够抑制或杀灭其他病原微生物的物质
    • 抗生素有天然抗生素和人工半合成抗生素之分
      • 从微生物培养液中直接提取获得
      • 人工半合成抗生素是对天然抗生素进行结构改造获得
  • 杀菌药
    • 能抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作业的药物
  • 抗菌谱
    • 指抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围
    • 窄谱抗菌药
      • 仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用
    • 广谱抗菌药
      • 对多种病原微生物有抗菌作用
    • 抗菌谱是临床选药的基础
  • 抗菌活性
    • 抗菌药物抑制或杀灭病原体的能力
      • 最低抑菌浓度（MIC）
      • 最低杀菌浓度（MBC）
  • 化疗指数（CI）
  • 抗菌后效应（PAE）
    • 也称抗菌后效应
    • 细菌与抗菌药物短暂接触后，细菌的生长繁殖仍受到持续抑制的现象
  • 首次接触效应
    • 抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应
    • 再接触时不会再出现该强大效应
• 抗菌药物作用机制
  • 抗菌药物作用机制示意图
  • 抑制细菌细胞壁合成
  • 影响细菌胞浆膜通透性
  • 影响细菌蛋白质合成
  • 影响细菌核酸合成
  • 影响细菌叶酸代谢
• 细菌耐药性
  • 固有耐药性
    • 又称天然抗药性
    • 与抗菌药物的使用无关
    • 如：肠道杆菌对青霉素类的耐药，如：绿脓杆菌
  • 获得耐药性
    • 细菌与药物反复接触后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导，亦可由染色体介导。
  • 交叉耐药性
    • 完全交叉
    • 部分交叉
  • 避免细菌耐药性的措施
    • 凡可不用尽量不用
    • 一种抗菌药有效就不用两种，以减少细菌接触药物的机会
    • 不滥用预防用药和局部用药
• 耐药性产生的机制
  • 产生灭活酶
    • 产生灭活酶
    • 改变药物作用的靶位
    • 降低细胞膜的通透性
    • 加强主动外排
    • 改变细菌代谢途径
• 主题
• 此类药物一日量可一次使用，不必分次给药（重症着除外）
• 浓度依赖型抗菌药的特点
  • 药物浓度越高，抗菌活性越强
  • 有显著的PAE