药物代谢动力学

药物代谢动力学主要是定量研究药物在生物体内的过程并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。下图讲述了药物分子的跨膜转运、药物的体内过程、房室模型、药物消除动力学、体内药物的时量关系、药物代谢动力学重要参数、药物剂量的设计和优化等内容。

药物代谢动力学

• 药物分子的跨膜转运
  • 药物通过细胞膜的方式
    • 滤过
    • 简单扩散
    • 载体转运
    • 膜动转运
  • 影响药物通透细胞膜的因素
    • 药物的解离度和体液的酸碱度
    • 药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度
    • 血流量
    • 细胞膜转运蛋白的量和功能
• 药物的体内过程
  • 吸收
    • 口服
    • 吸入
    • 局部用药
    • 舌下给药
    • 注射给药
  • 分布
    • 血浆蛋白的结合率
    • 器官血流量
    • 组织细胞结合
    • 体液的 PH 和药物的解离度
    • 体内屏障
      • 血脑屏障
      • 胎盘屏障
      • 血眼屏障
  • 代谢
    • 药物代谢意义
    • 药物代谢的时相
    • 药物代谢酶
    • 药物代谢酶的诱导与抑制
  • 排泄
    • 肾脏排泄
    • 消化道排泄
    • 其他途径的排泄
• 房室模型
• 药物消除动力学
  • 一级消除动力学
  • 零级消除动力学
  • 混合消除动力学
• 体内药物的时量关系
  • 一次给药的药 —— 时曲线下面积
  • 多次给药的稳态血浆浓度
• 药物代谢动力学重要参数
  • 消除半衰期
  • 清除率
  • 表观分布容积
  • 生物利用度
• 药物剂量的设计和优化
  • 靶浓度
  • 维持量
  • 负荷量
  • 个体化治疗