胰岛素增敏剂

胰岛素增敏剂，又称“胰岛素增敏因子”，它是一类过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)的激动剂，增强人体内胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用的特殊物质。

胰岛素增敏剂

• 双胍类降糖药
  • 盐酸二甲双胍
    • 作用机制：增加葡萄糖的无氧酵解和利用，减少肠道对其的吸收；抑制肝糖的产生和输出，改造外周组织胰岛素与其受体的结合，改善其抵抗。
    • 适用：是肥胖伴胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病患者的首选药；无直接降糖作用，不促进胰腺释放胰岛素；抗高血糖药，还具有降低血脂、血压和控制体重的作用。
    • 特点：吸收快，半衰期短，很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出因此肾功能损害者禁用，老年人慎用。
    • 不良反应：一方面，它可能导致腹泻、恶心呕吐、胃胀等症状；另一方面，二甲双肌是经肾脏代谢的，容易增加肾脏负担，特别是肾功能不全者，可能引起乳酸酸中毒。
• 噻唑烷二酮类降糖药
  • 马来酸罗格列酮
    • 作用机制：激动细胞核的过氧化物酶体-增殖体活化受体γ(PPARγ)，增加脂肪细胞、肝细胞及骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性，减少肝糖的产生，增强外周组织对葡萄糖的摄取。
    • 适用：适用于饮食管理和运动治疗未能满意控制血糖水平或对其他药物或胰岛素疗效欠佳的I型糖尿病患者；罗格列酮还可改善动脉粥样硬化、纠正血脂紊乱、抗炎、抗水肿、抗肿瘤和抗脏器纤维化。
    • 不良反应：引起肝脏转氨酶水平升高，轻度水肿及贫血。