导图社区 药物代谢动力学
药物代谢动力学大纲，包括药物的体内过程、药物消除动力学、药动学房室概念和模型、（掌握）药物消除动力学重要参数等等。
亲和力：配受体结合形成复合物能力的大小，反映了配体的特异性和选择性、内在活性：配体产生最大效应的能力、拮抗参数pD2：当激动药与拮抗药并用时，激动药加倍浓度引起无拮抗药存在时的反应水平，此时该拮抗药的摩尔浓度负对数值。
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药物代谢动力学
药物消除动力学
血药浓度-时间关系
（熟悉）药物消除动力学类型
一级速率过程
特点
1.定比消除，单位时间内的消除量和血浆药物浓度成正比。一般在体内药量较少时按此消除方式进行
2. t1/2药物消除半衰期恒定
t1/2=0.693/2
3.绝大多数药物都按一级速率消除
4.药物在体内经过4~5个半衰期后，药物基本消除
零级速率过程
1.定量消除，单位时间内的消除量恒定，与血浆药物浓度无关。一般在体内药量较多（严重超过最大消除能力）时按此消除方式进行
2、t1/2随C下降而缩短，t1/2=0.5C/k
药动学房室概念和模型
（掌握）药物消除动力学重要参数
生物半衰期
药物效应下降一半所需的时间
血浆半衰期
药物的血浆浓度下降一半所需的时间，也称消除半衰期
表观分布容积
机体总血容量一般在2.5L左右。 60kg人的体液总容量在36L左右。 一般Vd不会小于2.5L； 当2.5<Vd<36时药物在组织中有一定分布但分布能力较小； 当Vd近似等于36L时药物分布于血液和全身组织中； 当Vd>36L时药物向组织中的分布能力很强，血药浓度很低。
概念
药物在体内达到平衡时，按血药浓度(C)推算体内药物总量(A)在体内分布所需体液容积(Vd)即Vd=A/C
意义
Vd大，说明药物在血中浓度小，进入组织的多
血浆清除率
消除器官在单位时间内消除药物的血浆容积 CL=k*Vd
反应肝肾功能
达峰浓度
药时曲线最高点称 血浆峰浓度Cmax
达峰时间
达到峰浓度的时间称 达峰时间Tmax
生物利用度
药物进入血液循环的相对数量和速度 F=A/DX100% A入血量 D给药量
表示药物吸收的相对量与相对速度
分类
绝对生物利用度
F=AUC(管外给药)/AUC(静脉给药)
相对生物利用度
F=AUC(受试制剂)/AUC(标志制剂)
可判断两种药物是否具有生物等效性
曲线下面积
药时曲线下所覆盖的面积称 曲线下面积AUC
反映药物吸收进入血液循环的相对量
求参数，如CL、生物利用度
稳态血药浓度
又称坪值，4-6个半衰期后由于给药速度与消除速度达到平衡，血药浓度趋于稳定，分次给药时Css可有波动，Cssmax Cssmin Cav
应用
若用药总量不变，改变给药间隔时间对达到稳态的时间和浓度水平无影响
缩短给药间隔时间，可减少血药浓度的波动
增加药物剂量，血药浓度水平提高。
药物的体内过程
吸收
药物自用药部位进入血液循环的过程
解离度
非解离型易于跨膜转运吸收
血浆蛋白结合率
只有游离型药物才可跨膜转运并发挥药理作用
首过效应
指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象
口服
吸收部位主要在小肠
舌下和肛门可以避过首过效应
吸收速度从大到小
动脉注射>静脉>腹腔>吸入>舌下>职场>肌注>皮下>皮内>口服>皮肤
静脉注射不需通过吸收过程
吸舌直肌皮口皮肤
酸酸碱碱促吸收
分布
指药物吸收后从血液循环到达各个器官组织的过程
因素
与血浆蛋白结合率
体内屏障
其他，如器官血流量
由于体液pH、药物自身酸碱性不同，被动转运的药物分布不同步/不均一
代谢
又称生物转化
又称生物转化，指药物吸收后在体内经酶（细胞色素P450单加氧酶系）或其他作用发生一系列化学反应，导致药物化学结构改变
部位
主要是肝
时相
Ⅰ相：氧化还原水解
Ⅱ相：结合
结果
灭活/活化/毒性
极性，水溶性大大增加
催化酶
专一性酶
乙酰胆碱酯酶，单胺氧化酶
非专一性酶
肝药微粒体混合功能氧化酶
酶诱导剂
苯巴比妥，耐受性 (机体对药物敏感性下降，增加剂量即可解决)
耐药性(病原微生对抗体敏感性下降，增加剂量无用)
酶抑制剂
排泄
指药物以原型或代谢产物的形式经不同途径排出体外
主肾，次胆汁肠道
酸碱酸碱促排泄
肝肠循环
