导图社区 阿霉素的不同盐型对脂质体体外药物泄露和体内长循环的影响
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阿霉素的不同盐型对脂质体体外药物泄露和体内长循环的影响
空白脂质体
甘氨酸盐缓冲液
柠檬酸盐缓冲液
脂质体形态,粒径,zeta电位
透射电镜法
淡蓝色乳光胶体溶液,有螺旋状指纹
用nicomp光子相关光谱仪测定平均粒径和zeta电位
无明显差异
硫酸铵盐溶液
空白脂质体载药
测定方法
脂质体形态,粒径,zeta电位测定
1%磷钼酸,电镜
甘氨酸成盐不松散
硫酸铵溶液成盐紧密
柠檬酸外周松散,内部紧密
nicomp光谱仪
粒径无明显差异,电位明显下降
内水相对脂质体包阿霉素影响
低投药量
高
高投药量
甘氨酸盐
下降
柠檬酸盐
硫酸铵
泄漏差异
甘》柠》硫酸
药代动力学(大鼠)
分布速度:甘》柠=硫酸
B,CLS,Vc均有明显差异
Vc:甘》柠》硫酸
B,Cls:甘。柠。硫酸
AUC;硫酸。。甘,柠
文献来源:张磊,潘红,阿霉素的不同盐型对脂质体体外药物泄露和体内长循环的影响 药学学报2004,39(12):1018-1022
包封率
ph梯度法,化学梯度法
薄膜分散挤压法制备