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药理学,整理了抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药、镇静催眠药、催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的内容,这是为期末考试复习准备的考试重点,可用于考前冲刺!
编辑于2023-03-05 23:13:52 福建省药理学
拟胆碱药
乙酰胆碱
激动M、N受体
(1)对心血管的影响:①舒张血管;②减慢心率;③减慢传导;④减弱心肌收缩力;⑤缩短心房不应期
(2)兴奋胃肠道
(3)兴奋泌尿道
(4)其他作用:①腺体:使泪腺、支气管腺体、消化腺、汗腺分泌增加;②眼:使瞳孔收缩,调节于近视; ③神经节和骨骼肌:引起交感、副交感神经节兴奋和骨骼肌收缩;④支气管:支气管收缩
毛果芸香碱
兴奋M受体
缩瞳、闭角型青光眼
虹膜睫状体炎
阿托品中毒的解救
新斯的明
抗胆碱酯酶、激动M、N
重症肌无力、肌松药中毒的解救
手术后腹胀气、尿潴留
阵发性室上性心动过速
有机磷酸酯类及胆碱酶复活药
大题
中毒机制:有机磷酸酯类可与乙酰胆碱酯酶牢固结合,抑制其活性,使其丧失水解乙酰胆碱的能力,Ach在体内大量堆积,引发中毒
解救措施:
(1)消除毒物:移出毒物现场,去除污染的衣物;经口中毒者,先抽出胃液和毒物,再用微温的1%盐水、高锰酸钾或碳酸氢钠反复洗胃,直至洗出液中不再有农药味,然后再用硫酸镁导泻。敌百虫中毒,不能用肥皂及碱性溶液洗胃;硫磷中毒时,不能用高锰酸钾洗胃。
(2)对症治疗:吸氧、人工呼吸、输液等
(3)使用解毒药物:①阿托品:治疗急性有机磷酸酯类中毒的特效药,轻度中毒可单用阿托品。②乙酰胆碱酯酶复活药:不但能使单用阿托品不能控制的严重中毒得以解救,也可缩短一般中毒的病程。
抗胆碱药
阿托品
阻断M受体
药理作用
(1)抑制腺体分泌
(2)扩瞳、升高眼内压和调节麻痹
(3)松弛平滑肌
(4)兴奋心脏、扩张小血管
(5)兴奋中枢神经系统
临床应用
(1)抑制腺体分泌
(2)眼科:虹膜睫状体炎、验光配镜(儿童)
(3)解除平滑肌痉挛
(4)缓慢型心律失常,窦房传导阻滞,房室传导阻滞
(5)有机磷脂类中毒
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药
筒箭毒碱
拟肾上腺素药
去甲肾上腺素(NA/NE)
药理作用:
(1)收缩血管(主要是小动脉和小静脉)(冠状血管是舒张的)
(2)兴奋心脏:整体心率下降
(3)升高血压
(4)其他:大剂量可加强孕妇子宫收缩
临床应用
(1)休克(出血性休克禁用)
(2)药物中毒性低血压
(3)上消化道出血:(冰水或冷水)适当稀释后口服
肾上腺素(AD/Epi)
过敏性休克首选药
突发哮喘
心脏骤停
肾上腺素与局麻药配伍,因为其收缩局部血管,可延缓局部麻醉药的吸收,延长麻醉时间,减少吸收中毒可能性(但远肢部位禁止,防局部坏死)
麻黄碱
支气管哮喘发作和轻症治疗
多巴胺(DA)
小剂量血管舒张、大剂量收缩
扩张肾血管
异丙肾上腺素
心脏骤停
房室传导阻滞
支气管哮喘
其他:间羟胺(休克早期、手术后休克)、多巴酚丁胺(心肌梗死并发心力衰竭)
抗肾上腺素药
α肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
兴奋心脏、血压下降、心率加快
外周血管痉挛性疾病
急性心肌梗塞
充血性心力衰竭
静脉滴注去甲肾上腺素药液外漏
β肾上腺素受体阻断药
心律失常
心绞痛、心肌梗死
高血压
甲状腺机能亢进的辅助治疗、偏头痛
反跳现象:长期应用β受体阻断药如突然停药,可引起原来的病情加重
镇静催眠药
苯二氮䓬类
机理:增强GABA(伽马-氨基丁酸)能神经功能,使Cl⁻通道开放时间延长
(1)抗焦虑
(2)镇静催眠
(3)抗惊厥和抗癫痫
(4)中枢性肌松弛
巴比妥类
抗癫痫药
精神病癫痫
首选卡马西平
癫痫大发作(强直-阵挛性发作)
首选苯妥英钠;次选:苯巴比妥
癫痫局限性发作
首选苯妥英钠
癫痫小发作(失神性发作)
首选乙琥胺
癫痫持续状态
首选地西泮
抗精神失常药
氯丙嗪
机理:阻断多巴胺受体、α受体
药理作用
(1)中枢神经系统:镇静、抗精神病、镇吐(大剂量的氯丙嗪直接抑制呕吐中枢)、影响体温调节(不但能降低发热机体的体温,还能降低正常体温)
(2)自主神经系统:阻断α受体,使血压下降;大剂量阻断M受体,出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等。
(3)内分泌系统:催乳素释放抑制因子,抑制促性腺激素、糖皮质激素、垂体生长激素分泌
临床应用
(1) 精神分裂症:首选药,急性好,慢性差。
(2) 躁狂症 :可用于治疗狂躁症及伴有兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状
(3) 神经病:小剂量可治疗神经病症,消除焦虑、紧张等症状
(4) 呕吐:治疗顽固性呕逆,但对晕动性呕吐无效
(5)低温麻醉及人工冬眠(与异丙嗪、哌替啶合用,组成“冬眠合剂”用于人工冬眠疗法,有助于机体渡过危险阶段)
与阿司匹林的区别
治疗中枢神经系统退行性疾病药
帕金森(PD)
病因:原发性、动脉硬化性、脑炎后遗症、药物中毒
多巴胺缺失
氧化应激
左旋多巴
药理作⽤
经脑内AADC脱羧转化为DA
临床应⽤
帕⾦森病
肌⾁僵直及运动徐缓患者疗效好
急性肝功能衰竭引发的肝昏迷
不良反应:多动症
增效剂:卡比多巴、司来吉兰等
苯海索
对帕金森、脑炎、动脉硬化震颤效果好,但肌强直、运动徐缓疗效差
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
阿司匹林
机制:抑制环氧酶(COX),使前列腺素(PG)合成减少
药理作用
(1)解热、镇痛:对感冒发热,可增强散热过程,使发热体温降至正常;对中度疼痛,如疼痛,头痛,神经痛,术后创口痛有明显的镇痛作用。
(2)抗炎抗风湿
(3)抑制血小板聚集,小剂量可预防血栓形成,预防心肌梗死和脑血栓
小剂量预防血栓形成,大剂量促进血栓形成
解热镇痛抗炎药和吗啡类镇痛药比较
镇痛药
吗啡
药理作用
中枢作用
a镇痛、镇静
b镇咳
c抑制呼吸(明显降低呼吸中枢对CO2的敏感性,并能抑制呼吸调节中枢)
d其他作用:缩瞳,引起恶心和呕吐等
导致排尿困难,在支气管哮喘患者可诱发哮喘发作
对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用,使机体免疫功能低下
临床应用
(1)严重疼痛:仅短期用于其他镇痛药无效的剧痛
(2)心源性哮喘:机制为:①具有镇静作用,可消除病人的紧张和恐惧感;②抑制呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸由浅快变得深慢;③扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除。
(3)腹泻:用于急、慢性消耗性腹泻
(4)无痰剧烈咳嗽
吗啡急性中毒的临床表现?
1)昏迷 2)针尖样瞳孔 3)呼吸高度抑制 4)血压降低
哌替啶
1、机制:激动μ型阿片受体(用于分娩止痛)
2、药理作用:与吗啡相似,但作用弱于吗啡,成瘾性慢而弱,无镇咳作用
镇痛作用效价强度为吗啡的1/10-1/7
治疗慢性心功能不全的药物
加强心肌收缩药
强心苷类,如地高辛、洋地黄
β受体激动药,如扎莫特罗
磷酸二酯酶抑制剂,如米力农
抗RAAS(肾素—血管紧张素—醛固酮系统)药
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂,如卡托普利
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂,如洛沙坦
β受体阻断药,如美托洛尔、卡维洛尔
利尿药,如氢氯噻嗪
其他
钙拮抗药,如氨氯地平
血管扩张药,如硝酸甘油
抗凝血药
强心苷(增强心肌收缩力药)
机制
间接使肌浆网内储存的Ca+进入心肌细胞内,使心肌细胞内Ca+含量进一步增加,心肌收缩力增强
药理作用
(1)增强心肌收缩 (2)减慢心率 (3)降低心肌耗氧量
(4)影响心肌电生理特性 (5)影响心电图
(6)其他作用:收缩血管平滑肌;利尿;呕吐;抑制RAAS
临床应用
(1)慢性心功能不全
(2)心律失常:心房颤动(首选药)、心房扑动、阵发性室上性心动过速
预防中毒:用药期间注意补钾
中毒治疗
对缓慢型心律失常,慎用,因钾高抑制房室传导
快速型心律失常除补钾外,尚可选用苯妥英钠、利多卡因
传导阻滞或心动过缓:选用阿托品
四环素类和氯霉素类
四环素
不良反应:①局部刺激②二重感染③影响骨、牙生长
氯霉素
不良反应:①抑制骨髓造血功能,可逆性的血细胞减少,再生障碍性贫血性贫血(不可逆)②灰婴综合征,肾脏代谢排泄少,出现蓄积。
大环内脂类、林可霉素类和多肽类抗生素
红霉素
用于对青霉素过敏患者或对青霉素耐药的格兰阳性菌,如金黄色葡萄球菌,对军团菌病(首选红霉素)
林可霉素
1、作用机制:干扰细菌蛋白质的生物合成,还能破坏细菌胞浆膜的完整性,造成细菌细胞内重要物质外漏。
2、不良反应:耳毒性、肾毒性、过敏反应、神经肌肉麻痹
β-内酰胺类抗生素
作用机制:作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白,通过抑制细菌细胞壁的合成产生效用
青霉素G
机理
抑制转肽酶、细菌细胞壁合成激活自溶酶
临床应用
用于治疗G+球菌、杆菌,G-球菌,螺旋体所致的感染
注意事项(防止过敏反应)
(1)问过敏史,过敏者禁用
(2)用前皮试(A、首次B、停药3-7天C、批号变)
(3)注射后观察30分钟以上 (4)现配现用
(5)作好抢救准备 (6)避免空腹用、局部用、静脉滴注过快
人工合成抗菌药
抗菌机制:抑制回旋酶→阻碍DNA合成→细菌死亡
磺胺类
不良反应:①泌尿系统损害(肾损害)②过敏反应③血液系统反应④肝损害
抗病原微生物药物概论
抗菌药物作用机制
干扰细菌细胞壁合成
青霉素
头孢菌素
改变细菌胞浆膜的通透性
多粘菌素
制霉菌素
两性霉素B
抑制细菌蛋白质合成
氨基苷类
四环素类
氯霉素类
大环内酯类
抑制细菌叶酸代谢
磺胺类、甲氧苄啶(TMP)
抑制细菌核酸代谢
利福平
喹诺酮类
细菌耐药性产生的机制
产生灭活酶
改变抗菌药物作用靶位
降低外膜的通透性
加强主动流出系统
降血糖药
胰岛素
口服易被消化酶消化,一般采用皮下注射
药理作用
(1)降低血糖:①加速葡萄糖的有氧化和无氧酵解,促进糖原的合成和储存;②抑制糖异生
(2)脂肪代谢:促进脂肪合成,抑制脂肪分解
(3)蛋白质代谢:促进蛋白质合成,抑制蛋白质分解
(4)钾转运:促进钾离子进入细胞
同化作用
临床应用
(1)各型糖尿病
(2)心律失常
(3)胰岛素与ATP、辅酶A组成能量合剂
(4)脓毒症
肾上腺皮质激素类药物
药理作用(四抗一血一中枢)
1)抗炎作用
2)免疫抑制和抗过敏:抑制免疫的多个环节,对细胞和体液免疫均抑制,但是对细胞免疫作用更强(治疗量-抑制细胞免疫;大剂量-抑制体液免疫)
3)抗内毒素作用
4)抗休克作用:超大剂量可对抗各种严重休克,特别是中毒性休克。
5)对血液及造血系统的作用:刺激骨髓造血功能
6)中枢兴奋作用
7)影响物质代谢:①糖代谢:升高血糖,促进糖原异生,减少机体组织对葡萄糖的利用②促进蛋白质分解代谢,大剂量抑制蛋白质合成③促进脂肪分解以及抑制合成④核酸代谢⑤水和电解质代谢:保钠排钾作用
临床应用
(1)防止某些炎症的后遗症 (2)严重感染
(3)自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植
(4)休克(过敏性休克首选肾上腺素,次选糖皮质激素)
(5)血液病及肿瘤 (6)肾上腺皮质功能不全(替代疗法) (7)皮肤病
不良反应(一进一退一跳,两抑制,五诱发)
(1)医源性肾上腺皮质功能亢进 (2)医源性肾上腺皮质机能减退(3)反跳现象
(4)抑制伤口愈合,导致骨质疏松、肌肉萎缩(5)抑制儿童生长发育
(6)诱发或加速感染(7)诱发或加重溃疡 (8)诱发精神病、癫痫(9)诱发胰腺炎、脂肪肝 (10)诱发白内障、青光眼
作用于凝血系统的药物
抗凝血
促凝血
维生素K
呼吸系统药
经常要配合抗生素,因为症状的出现是炎症引起
支气管平滑肌松弛药
(1)B2受体激动药:克伦特罗
(2)茶碱类:氨茶碱
(3) M 受体阻断剂:异丙阿托品
(4)其他:硝苯地平
抗炎平喘药
(1)糖皮质激素:倍氯米松
(2)抗白三烯药:①白三烯受体阻断药:扎鲁司特②5一脂氧酶抑制剂:齐留通
抗过敏平喘药
(1)过敏介质阻释剂:色甘酸二钠
(2)H1受体阻断剂药:酮替芬
常考选择题
色甘酸二钠作用机制
①稳定肥大细胞膜,从而阻止肥大细胞脱颗粒
②抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症
③抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的反应
消化系统药
常考大题
抗胃酸药
(1)中和胃酸药:氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝
(2)抑制胃酸分泌药
1)质子泵抑制药:奥美拉唑雷贝拉唑
2)H2受体阻滞药:西咪替丁雷尼替丁
3)M1受体阻滞药:替仑西平脈仑西平
4)胃泌素受体阻滞药:丙谷胺
抗幽门螺杆菌药
阿莫西林、灭滴灵
胃粘膜保护药
(1)形成隔离屏障药:栒椽酸铋钾
(2)前列腺素衍生物:米索前列醇
(3)增加黏膜和HC03一屏障药:硫糖铝
利尿药和脱水药
甘露醇
脑水肿和青光眼
降低颅内压首选药
预防急性肾功能衰竭
抗心绞痛药
硝酸脂类:硝酸甘油
1、机理:增加平滑肌细胞内的NO含量
2、作用:
(1)降低心肌耗氧量:扩张静脉血管,降低左心室前负荷
舒张动脉血管,降低左心室后负荷
(2)改善心肌血液分布,增加缺血区供血
(3)抑制血小板聚集和黏附,抗血栓形成
3、临床应用:
(1)各种类型心绞痛 (2)急性心肌梗死
(3)慢性心功能不全 (4)重度支气管哮喘
4、不良反应:
(1)扩张血管:搏动性头痛、体位性低血压、眼压、颅内压升高
(2)心率加快,诱发心绞痛
(3)耐受性(短期反复用药)
β受体阻断药:普萘洛尔
(因β受体阻断药导致冠状动脉收缩,禁用于变异型心绞痛)
钙拮抗剂:硝苯地平
普萘洛尔和硝酸甘油能否合用
抗高血压药
分类(大题)
1.利尿降压药氢氯噻嗪等。2.肾素﹣血管紧张素﹣醛固酮系统抑制药(1)血管紧张素 I 转化酶( ACE )抑制药卡托普利、依那普利等。(2)血管紧张素 I 受体( AT )阻断药氯沙坦、缬沙坦等。(3)肾素抑制药瑞米吉仑等。
3.钙通道阻断药硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。
4.血管扩张药(1)直接扩张血管药肼屈嗪,硝普钠等。(2)钾通道开放药吡那地尔、米诺地尔等。(3)其他扩血管药酮色林、吲达帕胺等。
5.交感神经抑制药(1)中枢性交感神经抑制药可乐定、甲基多巴等。(2)神经节阻断药美加明、咪噻芬等。(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶等。(4)肾上腺素受体阻断药
(4)肾上腺素受体阻断药: 1)β受体阻断药普豢洛尔、美托洛尔等。2) α1 受体阻断药脈唑嗪等。3) a 和β受体阻断药拉贝洛尔等。
氢氯噻嗪
药理作用:对卧、立位血压均有降低作用
临床应用:单用适用于轻、中度高血压,与其他抗高血压药合用,用于治疗中、重度高血压
硝苯地平
钙通道阻滞药
可乐定
1、具有中等偏强的降压作用
2、特点:可以抑制胃肠道的分泌和运动,适用于患有胃肠道溃疡病的高血压患者。
利血平
长期用药可引起抑郁症
抗高血压药物的应用原则
①平稳降压和长期治疗
②根据高血压程度选择药物
③根据并发症和不良反应的特点选用药物
④联合用药
⑤个体治疗方案