导图社区 神经障碍性疾病临床用药
临床药理学各论-神经障碍性疾病临床用药,内容有:抑郁症的临床用药、睡眠障碍与焦虑症的临床用药、精神分裂症临床用药,欢迎查看。
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神经障碍性疾病临床用药
抑郁症的临床用药
选择性5-HT再摄取抑制药 SSRIs
氟西汀
口服
使突触间隙5-HT浓度升高
治疗伴有焦虑的各种抑郁症、强迫症、神经贪食症,老年抑郁症
与单胺氧化酶自制剂合用——5-HT综合征
帕罗西汀
禁与任何选择性5-HT再摄取抑制药或MAOI联用
不可骤停
选择性NA再摄取抑制药
地昔帕明
三环类抗抑郁药
治疗各种抑郁症,轻中度疗效好,也可遗尿症
马普替林
口服吸收缓慢但完全
四环类抗抑郁药
各种类型抑郁症
+抗组胺药→增强抗胆碱作用 +可乐定→减弱降压作用 +MAOI→5-HT综合征 +甲状腺激素→增加心律失常发生率
非选择性单胺再摄取抑制药(三环类抗抑郁药)
丙米嗪
抑制突触前膜对NA和5-HT再摄取,使突触间隙的NA和5-HT浓度升高
①抑郁症②遗尿症③焦虑和恐怖症
严重心脏病、前列腺肥大、青光眼、支气管哮喘、孕妇、6岁以下儿童禁用
外周抗胆碱作用——多汗、口干、便秘,严重有急性青光眼、长麻痹、尿潴留——必要时注射新斯的明 心血管反应——心率加快、心律失常、直立性低血压 精神异常——老年人过量谵妄、恐怖症发作
+MAOI→严重不良反应高血压、高热、惊厥 (MAOI减少NA的灭活,NA浓度增高) +甲状腺制剂→相互增效,心律失常 +抗胆碱药/抗组胺药→相互增效 +抗精神病药、抗帕金森→抗胆碱作用相互增强 +乙醇→中枢抑制作用
阿米替林
代谢为去甲替林
各型抑郁症或焦虑状态
单胺氧化酶抑制药
吗氯贝胺
选择性、可逆性抑制A型-单胺氧化酶,减少单胺递质降解,明显提高脑内5-HT和NA水平
内源性、反应性抑郁症、轻度慢性抑郁症
癫痫、肝功不全、儿童、甲亢、精神分裂禁用
增强芬太尼、布洛芬的作用 禁与其他抗抑郁药合用 仅用于其他药物无效或有禁忌
去甲肾上腺素受体拮抗药
米氮平
通过拮抗突触前a2肾上腺素受体增加NA的释放,间接提高5-HT的更新率而发挥抗抑郁作用
各种抑郁症
禁忌:心脏病
不良反应:食欲增加,体重增加
+苯二氮卓类→加重镇静作用
躁狂症
碳酸锂
首选
躁狂-抑郁症
躁狂发作
碳酸锂、卡马西平、丙戊酸钠
抑郁发作
足量碳酸锂
睡眠障碍与焦虑症的临床用药
抗睡眠障碍药
苯二氮䓬类
地西泮
口服、静脉注射,易通过血脑屏障
小剂量镇静,大剂量抗惊厥、癫痫、中枢性肌肉松弛作用
①抗焦虑②镇静催眠③抗惊厥抗癫痫④较强肌肉松弛作用
①焦虑症 ②失眠症 ③惊厥癫痫——癫痫持续状态 ④肌肉强直——治疗大脑或脊髓损伤性肌肉强直和腰肌劳损引起的肌肉痉挛
重症肌无力、青光眼、孕妇、哺乳期禁用,肝肾功能减退、儿童、老年人慎用
不良反应: ①一般-口干、头晕、无力、头痛 ②后遗效应-昏睡乏力 ③过敏反应-皮疹、白细胞减少 ④过量中毒⑤致畸作用⑥依赖性和成瘾性⑦肌张力低下
巴比妥类
主要用于抗惊厥、抗癫痫、麻醉
对中枢神经呈普遍性抑制作用,选择性较低,随剂量增加,由弱到强,镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫麻醉等作用 大剂量对心血管抑制,过量致中枢麻痹甚至死亡
①镇静催眠②抗惊厥抗癫痫③麻醉作用
严重肝功能不算、慢性阻塞性肺病、呼吸抑制倾向患者禁用
不良反应: ①后遗效应-头晕、困倦、嗜睡宿醉 ②耐受性③依赖性④大剂量呼吸抑制作用
其他
水合氯醛、唑吡坦、佐匹克隆
抗焦虑药
苯二氮䓬类——地西泮、氯氮卓 三环类抗抑郁药——多塞平 β受体拮抗药——普萘洛尔
丁螺环酮
小剂量激活突触前膜的5-HT受体抑制5-HT的合成和释放,降低突触后膜5-HT功能,发挥抗焦虑作用,大剂量可直接激活突触后膜5-HT受体发挥抗抑郁作用。
①焦虑症②抑郁症③迟发性运动障碍④小脑共济失调
精神分裂症临床用药
典型
吩噻嗪类
氯丙嗪
肺药物浓度最高
①抗精神病药作用②镇吐作用③抑制下丘脑体温调节中枢
治疗①精神分裂症②镇吐,对晕动症呕吐无效,可治疗顽固性呃逆③低温麻醉与人工冬眠(+哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂,用于人工冬眠)
不良反应:①一般:嗜睡,无力②锥体外系反应(迟发性运动障碍、急性肌张力障碍、静坐不能等)③过敏反应④药源性精神异常⑤神经松弛剂恶性综合征(高热、肌僵直、妄想)⑥降低惊厥阈
增强镇静药和镇痛药 抑制DA受体激动药溴隐亭,普拉克索等药理作用 其去甲基代谢产物可拮抗胍乙啶降压作用 +胺碘酮、普鲁卡因胺→心律失常
丁酰苯类
氟哌啶醇
选择性拮抗D2受体,强抗精神分裂作用
硫杂蒽类
氯普噻吨
与氯丙嗪作用相似
非典型
苯甲酰胺类
舒必利
选择性拮抗中脑-边缘系统的D2受体,也可用于止吐,是中枢性止吐药
用于治疗精神分裂症,也可用于治疗顽固性呃逆、呕吐
不良反应:①常见失眠、早醒、头痛 ②兴奋,血压升高③锥体外系不良反应和抗胆碱作用较轻④迟发型运动障碍
+三环类抗抑郁药→嗜睡 +锂盐→降低疗效,加重不良反应
苯二氮卓类
氯氮平
选择性拮抗D4受体,对脑内5-HT2A受体有较强拮抗作用,具有较强的镇静催眠作用
用于各类精神分裂症,对阴性症状效果显著
常见不良反应恶心呕吐心动过速直立性低血压
本异恶唑类
利培酮
对D2受体、5-HT2受体有较强拮抗作用,发挥抗精神分裂作用
急慢性精神分裂症,抽动秽语综合征
常见不良反应:失眠头痛头晕