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本图分享了量-效关系、药物的基本作用、药物作用的选择性、药物作用的两重性、作用于受体的药物分类、药物作用机制的内容,快来看看。
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药效学
量-效关系
量:剂量 效:药理效应
药物的计量与效应
量反应曲线的意义
效能(Emax):药物所能产生的最大效应的能力,继续增加剂量或浓度,效应不再增强
反映药物的内在活性大小
效价强度:用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,指达到同等效应时所用的剂量或浓度。值越小强度越大。
评价药物疗效的两个指标
质反应曲线的意义
半数有效量ED50:能引起一半实验动物产生阳性反 应药物所对应的剂量
疗效高低
半数致死量LD50: 能引起一半实验动物死亡药物对应的剂量
毒性大小
评价药物安全性的指标
治疗指数TI:LD50/ED50 (数值越大越安全)
可靠安全系数CSF:LD1与ED99的比值 (数值越大越安全)
药物的基本作用
兴奋作用
抑止作用
在一定条件下可相互转换
药物作用的选择性
药物的专一性
药物进入人体后,只对少数组织器官发生较明显的作用而 对其他组织或器官的作用不明显,或完全没有作用。
药物作用的两重性
防治作用
对因治疗(治本):消除原发致病因子
对症治疗(治标):改善症状
不良反应(9种)
副反应:在治疗量下产生的,与治疗目的无关的反应
毒性反应:剂量过大或长期反复用药过程中的危害反应
特殊毒性反应(三致)
致癌
致畸
致突变
副反应很大
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应
停药反应(反跳现象):长期应用某种药物,突然停药时发生原有疾病加剧或出现原有疾病没有的症状
变态反应(过敏反应)
免疫反应
特异质反应
非免疫反应
机体反应相关
继发反应:指药物治疗作用引起的不良后果,如长期应用抗生素引起的继发感染,称为二重感染
依赖性
精神性依赖
药物性依赖
耐受性:连续多次用药后,出现机体对药物的反应性降低
耐药性一般指化学药物 耐受性>耐药性
作用于受体的药物分类
激动药
既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应
完全激动药:亲和力和内在活性都较强。 α=1
部分激动药:有较强的亲和力,但内在活性不强。 α<1
单独使用较弱反应,与完全激动药复合使用起拮抗完全激动药的作用
拮抗药
拮抗药是指能与受体结合,有较强的亲和力而无内在活性的药物 α=0
与受体结合是否可逆
竞争性拮抗药 (可逆)
亲和力下降,内在活性不变
量效曲线平行右移,最大效应不变
拮抗参数pA2 作用强度
非竞争性拮抗药 (不可逆)
亲和力下降,内在活性下降
量效曲线右移,效能降低 (增加激动药剂量也不能恢复到原来的最大效应)
药物作用机制
药物作用的非受体途径
理化反应
参与或干扰机体的代谢过程
影响生理物质运转
对酶的影响
作用于细胞的离子通到
影响影响免疫机制
药物作用的受体途径
亲和力:药物与受体结合的能力
KD为药物-受体复合物的解离常数 ,是引起50%最大效应时的药物剂量或浓度
KD越大,亲和力越小
pD2:亲和力指数,与亲和力成正比,取KD值的负对数
内在活性:药物与受体结合产生效应的能力,用最大效应表示(Emax)
受体的特性
受体处于不断代谢的动态平衡状态
灵敏性
特异性
饱和性
可逆性
多样性
受体的调节
受体脱敏
长期使用一种激动剂后,组织或细胞对其敏感性和反应性下降的现象
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激动药特异性脱敏,激动药非特异性脱敏
受体增敏
受体激动剂水平降低或长期用拮抗剂,受体敏感性增加是导致停药反应原因之一
β受体阻断药
普萘洛尔降压
受体脱敏、增敏仅于受体密度相关
效能比较:A=C=D>B 效价强度比较:A>B>C>D
药物—>机体
药物选择性越低,副反应越大
药物的选择性越弱 其作用器官就越多