导图社区 药剂第八章 液体制剂
药剂学,液体制剂,内容有辅料、低分子制剂、高分子溶剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂,希望能有所帮助。
药物分析羧酸及其酯类,本图介绍了 芳酸及其酯类的基本结构、理化性质、鉴别实验,还介绍了脂肪酸及其酯类的基本结构、理化性质、鉴别反应,可以直接下载使用。
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液体制剂
辅料
溶剂
极性
水,甘油,二甲亚砜
半极性
乙醇,丙二醇,聚乙二醇
非极性
脂肪油,液状石蜡,乙酸乙酯
附加剂
增溶剂
常用聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸类,属于表面活性剂
助溶剂
形成缔合物,络合物等
潜溶剂
改变溶剂的极性
防腐剂
羟苯脂类
不同品种抗菌种类不同,有协同作用
苯甲酸
起作用是未解离的分子,在酸性溶液中抗菌效果好,最适PH为4。 苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%联用对预防发霉和发酵最为理想。
山梨酸
在PH为4.5的水溶液中效果最好。
苯扎溴铵
阳离子表面活性剂
抗氧剂
水溶性
维生素C,亚硫酸钠,硫代硫酸钠亚硫酸钠
脂溶性
维生素E,叔丁基对羟基茴香醚。维生素E与茶多酚联合有协同作用
矫味剂
甜味剂
蔗糖,阿司帕坦
芳香剂
薄荷油,人造香精,胶糖剂(阿拉伯胶,羟甲基纤维素钠,泡腾剂)
着色剂
天然色素和合成色素
低分子制剂
芳香水剂
是芳香性挥发药物的饱和或近饱和水溶液,可用水蒸气蒸馏法制备。
溶液剂
溶质一般为不挥发性的化学药物,溶剂多为水。
糖浆剂
浓缩的蔗糖水溶液,浓度85%(g/ml)或64.7%(g/g)
制备方法
热溶法,冷溶法,混合法。当药物为含醇制剂时,混合后易析出沉淀,需要慢加快搅
酊剂
用乙醇提取或溶解原料药物制成。毒剧药品的酊剂每100 ml相当于原药物的10g,其它的相当于20g
醑剂
挥发性药物的浓乙醇溶液。药物浓度一般为5~10%,酒精浓度一般为60~90%。
高分子溶剂
制备
会出现溶胀现象,制备时将高分子物质均匀撒于溶剂表面,不搅拌等其自然溶解
溶胶剂
构造
双电子层,电位差越大越稳定
性质
丁达尔现象,布朗运动,电泳
电位下降,产生聚结而不稳定
混悬剂
适合药物
1.将难溶性药物制成液体制剂时 2.药物的剂量超过了溶解度而不能以溶解形式应用时 3.两种溶液混合时药物溶解度降低析出 4.为了产生缓释的作用
物理稳定性
混悬粒子的沉降速度
沉降速度符合stokes定律
絮凝与反絮凝
电势在20~25mv恰好能产生絮凝效果
絮凝状态的特点
沉降速度快,有明显的沉降面,沉降体积大,容易摇匀,适合长时间使用的药物,沉降容积比大。 在药物中加入与其相反电荷的电解质即可产生反絮凝。
结晶微粒的长大
小的微粒不断减少,大的微粒不断增大(表面自由能减少的趋势)
稳定剂
助悬剂
甘油,阿拉伯胶,海藻酸钠,羧甲纤维素钠,西黄蓍胶
润湿剂
聚山梨酯类,聚氧乙烯蓖麻油,泊洛沙姆
絮凝剂与反絮凝剂
机械分散法,水飞法
评定方法
微粒大小
沉降容积比
絮凝度
越大越稳定
重新分散性
电位
流变学特征
乳剂
基本组成
水相,油相,乳化剂
分类
普通乳,亚微乳,纳米乳
特点
生物利用度高 剂量准确 掩盖不良气味 靶向性
乳化剂
作用
降低表面张力
减少能量消耗,简单震摇或搅拌即可
条件
较强的乳化能力,能形成乳化膜 对机体无毒副作用 稳定性好
种类
表面活性剂
高分子乳化剂(o/w型)
阿拉伯胶,西黄蓍胶
固体微乳化剂
助乳化剂
选择
o/w型,HLB值:8~18
w/o型,HLB值:3.5~6
形成理论
形成乳化膜
影响乳剂类型的因素
乳化剂的分子结构和性质
相容积比
油,水两相的容积比
稳定性
分层
放置后出现的分散相粒子上浮或下沉的现象,又称乳析。
絮凝
由于电位差降低产生,可使乳剂处于高粘度状态,有助于乳剂稳定。 但是絮凝状态进一步变化会引起乳滴的合并。
转相
由乳化剂的形状改变引起
合并与破裂
乳化膜破裂导致乳滴变大称为合并。进一步发展为油水分层称为破裂
酸败
方法
油中乳化剂法
水中乳化剂法
新生皂法
将油水两相混合时,两界面上生成的新生皂类产生乳化的方法 植物油中含有硬脂酸,油酸等,加入氢氧化钠,氢氧化钙等可生成皂化剂。一价皂为o/w型,二价皂为w/o型
机械法
质量评定
乳剂微粒大小
分层现象
乳滴合并速度
稳定常数的测定
鉴别方法
稀释法
o/w型加水稀释不分层
w/o型加水稀释分层
染色法
水相:亚甲基蓝
油相:苏丹三
导电法
o/w型能导电
w/o型几乎不能导电