胆碱能受体阻断药

胆碱受体阻断药作用于胆碱能神经的药物，有拟似药、拮抗药，希望这份脑图会对你有所帮助。

作用于胆碱能神经的药物

• 拟似药
  • 胆碱受体激动药
    • M、N受体激动药
      • 卡巴胆碱
    • M受体激动药
      • 胆碱酯类
        • 乙酰胆碱
          • M样作用
          • N样作用
            • N1
              • 神经节细胞兴奋
            • N2
              • 骨骼肌兴奋
          • 作用特点
            • 作用广泛，选择性差，无临床实用价值，一般作为科研工具药使用
        • 醋甲胆碱
        • 卡巴胆碱
      • 生物碱类
        • 毛果芸香碱
          • 药理作用
            • 眼
              • 缩瞳
              • 降低眼压
              • 调节痉挛
            • 腺体
              • 以汗腺和唾液腺最明显
          • 临床应用
            • 闭角型青光眼
            • 虹膜炎
            • 口腔粘膜干燥症
          • 不良反应
            • 毛果芸香碱过量可出现 M 胆碱受 体过度兴奋症状（出汗、流泪）
              • 预防
                • 滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加 吸收而产生不良反应。
              • 治疗
                • 使用 M 受体阻断药阿托品。
    • N受体激动药
      • 烟碱
  • 抗胆碱酯酶药
    • 易逆性抗胆碱酯酶药
      • 新斯的明
        • 药理作用
          • 兴奋骨骼肌（最强）
            • 通过 ACh 激动 N 受体（间接作用）
            • 直接激动骨骼肌运动终板上的 NM 受体（直接作用）
          • 兴奋胃肠道和膀胱平滑肌（次之）
          • 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用（弱）
        • 临床应用 （禁用于机械性或泌尿性梗阻患者）
          • 重症肌无力
          • 手术后腹气胀和尿潴留
          • 竞争型肌松药过量中毒
          • 阵发性室上性心动过速
          • 青光眼
        • 不良反应 解救：阿托品解除 M 样症状
          • 进行性流涎、恶心，呕吐，腹痛，腹泻
          • 胆碱能危象
            • 大量出汗，大小便失禁，腫孔缩小，心动过缓，低血压，肌痉挛，呼吸困难，共济失调，昏迷
          • 大剂量出现中枢症状
      • 毒扁豆碱
        • 药理作用 拮抗阿托品中枢中毒症状
          • 眼
            • 眼内局部应用时，其作用与毛果芸香碱类似但较强而持久。
              • 滴眼时应压迫内眦以防药物经鼻粘 膜吸收入血。
          • 全身作用
            • 外周作用 （与新斯的明类似，即 M 和 N 样作用）
              • 表现为较强平滑肌兴奋作用。
            • 进入中枢后
              • 也可抑制中枢 AChE 活性而产生 ACh 的中枢症状，常表现为先兴奋后抑制效应。
    • 难逆性抗胆碱酯酶药
      • 有机磷酸酯类
        • 中毒途径
          • 呼吸道
          • 皮肤
          • 消化道
        • 急性中毒症状
          • 轻度中毒
            • 四流一小心跳慢
          • 中度中毒
            • 全身肌肉时时颤
          • 重度中毒
            • 胆碱能危象
        • 慢性中毒症状
          • 血液 AChE 活性持续下降，而临床症状不明显
            • 神经衰弱综合症候群
              • 头痛、头昏、视力模糊、思想不集中、记忆力减退、多汗、失眠、易倦、乏力等，偶见肌束颤动及瞳孔缩小。
        • 中毒防治
          • 预防为主做好防备，不接触
          • 消除毒物清除衣物，清洗（皮肤，胃肠）
          • 对症处理：生命维持 ABC Airway Breath Circulation
          • 对症救命解药 阿托品
            • 阿托品化
              • 一大
                • 瞳孔扩大
              • 二干
                • 口千、皮肤干燥
              • 三红
                • 面部潮红
              • 四快
                • 心率增快
              • 五消失
                • 肺部罗音消失
          • 对因解药合用 AChE 复活药
            • 碘解磷定（ PAM )
            • 氯解磷定（ PAM - CI ）
          • 原则
            • 早期
            • 反复
            • 足量
            • 联合
• 拮抗药
  • 胆碱酯酶复活药
    • 碘解磷定
      • 药理作用
        • 恢复 AChE 的活性
          • 对骨骼肌作用最为明显，能迅速控制肌束颤动，对中枢神经系统的中毒症状也有一定的改善作用，对 M 样症状效果差，故应与阿托品合用。
        • 直接的解毒作用
          • 直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，生成无毒的磷酰化解磷定从尿中 排出
      • 不良反应
        • 剂量超过2g或静脉注射速度过快，由于药物本身的神经肌肉阻断作用和抑制 AChE 的作用，可产生轻度乏力、视力模糊、眩晕、恶心、呕吐和心率加快等症状
        • 引起口苦、咽痛和对注射部位的有刺激性
    • 氯解磷定
    • 双复磷
  • 胆碱受体阻断药
    • M受体
      • 阿托品类生物碱
        • 阿托品
          • 药理作用
            • 腺体分泌减少
            • 扩瞳、升高眼压和调节麻痹（远视）
            • 松弛内脏平滑肌
            • 解除迷走神经对心脏的抑制
            • 扩张血管改善微循环作用
            • 中枢兴奋作用
          • 临床应用
            • 抑制腺体分泌
              • 麻醉前给药
              • 严重的盗汗及流涎症
            • 眼科
              • 虹膜睫状体炎
              • 验光、配眼镜
            • 解除平滑肌痉挛
              • 用于内脏绞痛
            • 缓慢性心律失常
            • 抗休克
            • 解救有机磷酸酯类中毒
          • 不良反应
            • 口干，皮肤干燥，体温升高
            • 视物模糊
            • 尿潴留
            • 心跳过快
            • 烦躁不安，失眠，谵妄，惊厥，昏迷
              • 中毒需用M受体激动药解救
              • 注意区分与有机磷中毒的关系
        • 东莨菪碱
          • 晕动症
          • 麻醉前给药
          • 帕金森病
        • 山莨菪碱
          • 感染性休克
          • 内脏平滑肌绞痛
      • 阿托品合成代用品
        • 合成扩瞳药
          • 后马托品，托吡卡胺
            • 短效扩瞳，适用于成人
        • 合成解痉药
          • 季胺类 （异丙托溴铵）
            • 气雾吸入
          • 叔胺类 （苯海索）
          • 选择性M受体阻断药 （哌仑西平）
    • N受体
      • 神经节阻滞N1
        • 麻醉时控制血压，减少手术区出血
      • 神经肌肉阻滞N2
        • 除极化型肌松药 （非竞争型）
          • 琥珀胆碱 （不能用新斯的明解救）
            • 琥胆碱神经肌肉阻滞作用机制
              • I 相阻断
                • 琥胆碱与 NM 受体结合并激活受体→离子通道开放＋ Na ＋内流一，终板膜去极化
                • 出现不协调肌束颤动
              • IⅠ相阻断
                • 若琥胆碱持续存在，膜初期的除极化逐渐转变 为复极化，但此时的膜不会被 ACh 再次除极化
                • 此期称为去敏感阻滞，其表现类似非除极化药物 引起的作用（筒箭毒喊）
            • 琥胆碱神经肌肉阻滞作用特点
              • 服药后出现短暂的肌束颤动
              • 作用快而短暂起效快，维持短
              • 解痉
              • 治疗心动过缓
              • 抗休克
              • 有机磷中毒
            • 不良反应 （不能用于遗传性性胆碱酯酶缺乏者）
              • 窒息
              • 血K⁺增高
              • 恶性高热
                • 特异质反应
              • 眼压升高
                • 使眼外骨骼肌收缩升高眼压，禁用于青光眼
              • 心血管反应
                • 心动过缓，心跳骤停
              • 肌束颤动
        • 非除极化肌松药（竞争型）
          • 筒箭毒碱
            • 药理作用
              • 肌松作用
                • 不同部位肌松速度不同 眼、头部四肢→颈部→躯干肋间肌→膈肌
              • 用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药
              • 本类药物的 N 受体阻断 用可被 AChE 抑制剂所拮抗，故中毒时可用新斯的明解救