心、血管系统药理学

药理学复习：高血压、心衰等药物应用，具体有 利尿药与脱水药、抗高血压药、抗心绞痛药、常用治疗充血性心力衰竭药，欢迎交流。

心血管用药

• 利尿药与脱水药
  • 利尿药
    • 分类
      • 按其效能及作用部位分类
        • 高效利尿药
          • 髓袢升支粗段
          • 排钾利尿
          • 呋塞米、依他尼酸
        • 中效利尿药
          • 远曲小管近端
          • 噻嗪类（氢氯噻嗪）
          • 排钾利尿
        • 低效利尿药
          • 远曲小管远端和集合管
          • 螺内酯、氨苯喋啶
          • 留钾利尿
    • 常用药物
      • 高效利尿药
        • 呋塞米（速尿）
          • 药理作用
            • 使尿中的Na+、K+、Cl+、Mg2+、Ca2+排出增多
            • 扩张肾血管
          • 临床应用
            • 严重水肿
            • 静脉注射急性肺水肿和脑水肿
            • 急、慢性肾衰竭
            • 加快某些药物的排泄
            • 高钾血症和高钙血症
          • 不良反应
            • 水与电解质紊乱
              • 低血容量、低血钠、低血钾（最常见）、低血镁、低氯性碱中毒
            • 耳毒性
              • 暂时性耳聋，避免与氨基糖苷类抗生素等具有耳毒性药物合用
            • 高尿酸血症
      • 中效利尿药
        • 氢氯噻嗪
          • 药理作用
            • 利尿
              • 抑制钠离子和水的再吸收，使肾的尿液稀释功能降低
            • 抗利尿
              • 减少尿崩症患者的尿量和减轻烦渴的症状
            • 降血压
              • 用药早期通过利尿、血容量减少而降压，长期用药则扩张外周血管而产生将降压作用
          • 临床应用
            • 各类轻、中度水肿
              • 对心源性水肿疗效最好
            • 尿崩症
            • 高血压
            • 特发性高钙尿症和肾结石
          • 不良反应
            • 电解质紊乱
              • 低血钾、低血钠、低血镁等，合用留钾利尿药减少低血钾的产生
            • 代谢异常
              • 糖尿病和高脂血症患者慎用
            • 高尿酸血症
              • 痛风患者慎用
      • 低效利尿药
        • 螺内酯（安体舒通）
          • 药理作用
            • 醛固酮受体阻断药，排钠利尿和留钾作用
          • 临床应用
            • 醛固酮升高有关的顽固性水肿
            • 慢性充血性心力衰竭
            • 原发性醛固酮增多症
        • 乙酰唑胺
          • 可用于治疗青光眼和预防高山病引起的脑水肿
    • 临床应用原则
      • 心源性水肿
        • 轻中度选用噻嗪类，重症选高效利尿药，注意补钾或加服留钾利尿药
      • 肾源性水肿
        • 重症水肿加服氢氯噻嗪
      • 肝性水肿
        • 宜先用醛固酮受体拮抗剂，疗效不佳时合用噻嗪类或高校利尿药
      • 急性肺水肿和脑水肿
        • 静脉注射呋塞米等高效利尿药碱性肺水肿，但伴有心源性休克患者禁用；对脑水肿与甘露醇合用，可明显降低颅内压
      • 急性肾衰
        • 早期高效利尿药
  • 脱水药（渗透性利尿药）
    • 甘露醇
      • 药理作用
        • 脱水
        • 利尿
        • 导泻
      • 临床应用
        • 脑水肿
          • 甘露醇目前是治疗脑水肿、降低颅内压安全有效的首选药
        • 青光眼
          • 可治疗青光眼急性发作及术前应用，降低颅内压
        • 预防急性肾衰竭
        • 术前肠道准备
    • 山梨醇
• 抗高血压药
  • 利尿药
    • 氢氯噻嗪
      • 降低血容量
      • 适用于轻中度高血压，与其他降压药合用也适用于中重度高血压。噻嗪类利尿药尤其适用于收缩期高血压、老年高血压或伴心力衰竭患者
      • 与β-R受体阻断药合用
  • 交感神经抑制药
    • 中枢性降压药
      • 可乐定
        • 是激动剂
    • 神经节阻滞药
      • 美卡拉明
    • 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
      • 利血平
    • 肾上腺素受体阻断药
      • α1受体阻断药
        • 哌唑嗪
          • 阻断血管平滑肌α1受体使得血管扩张
          • 不良反应主要为直立性低血压，特别是首次用药更明显
            • 首剂现象
              • 患者首次用药后90分钟内出现直立性低血压，表现为心悸、昏厥、意识消失，约50%的患者会发生
              • 首次剂量减半，并在睡前服用，可避免首剂现象的发生
      • α和β受体阻断药
        • 拉贝洛尔
          • 适用于各型高血压，尤其是伴有心绞痛的高血压患者
          • 诱发支气管哮喘，头皮刺麻感是其特殊反应
      • β受体阻断药
        • 普萘洛尔（心得安）
          • 唯一可单独使用的抗高血压药
          • 药理作用
            • 降低心输出量，阻断心肌β1受体
            • 抑制肾素分泌，阻断肾小球旁器细胞得β1受体
            • 抑制外周交感神经活性，减少NA的释放
            • 抑制中枢交感活性
            • 促进前列腺素生成，扩张血管
          • 临床应用
            • 适用于伴有快速性心律失常、冠心病、心输出量偏高或血浆肾素活性增高、交感神经活性增高以及慢性心力衰竭的高血压患者
          • 不良反应
            • 久用，停药反跳；抑制心脏，诱发或加重心绞痛；支气管哮喘患者禁用
  • 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
    • 血管紧张素转化酶抑制药ACEI
      • 卡托普利
        • 可改善充血性心力衰竭患者心脏的收缩与舒张功能，久用停药，无反跳现象
        • 不良反应有干咳，高血钾
    • 血管紧张素受体阻滞药ARB
      • 氯沙坦
        • 不引起刺激干咳
    • 肾素抑制药
      • 阿利吉仑
  • 血管扩张药
    • 直接舒张血管平滑肌药
      • 肼屈嗪
        • 与β-R受体阻断药合用
    • 钾通道开放药
      • 米诺地尔
    • 其他舒张血管药
      • 西氯他宁
  • 钙通道阻滞药
    • 作用
      • 对心脏具有负性变力作用和负性变时作用，即负性肌力和负性频率
      • 扩张血管
      • 改善组织血流
    • 硝苯地平
      • 抑制细胞外钙离子内流
      • 与β-R阻断药合用
    • 维拉帕米
• 抗心绞痛药
  • 硝酸酯类
    • 硝酸甘油
      • 体内过程
        • 口服首过消除明显，舌下含服作用效果好
      • 作用机制
        • 释放出NO，与NO受体结合
      • 药理作用
        • 直接松弛外周血管平滑肌，降低心肌耗氧量
        • 改善缺血区心肌供血
          • 扩张静脉；对心外膜血管、输送血管及侧支血管产生舒张
        • 保护缺血的心肌细胞
          • 释放NO，促进内源性PGI2，降钙素基因相关肽CGRP等物质的生成与释放，保护心肌细胞
          • 硝酸甘油本身及释放出的NO还能抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用，有利于冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛的治疗
      • 临床应用
        • 舌下含服可缓解各类型心绞痛，贴剂还可预防心绞痛的发作
        • 急性心肌梗死
        • 治疗慢性顽固性心衰，需与强心药合用
      • 不良反应
        • 主要由血管扩张所继发的搏动性头痛、皮肤潮红、眼内压升高和颅内压增高（青光眼、颅内出血禁用）；超剂量引起高铁血红蛋白症；长期使用会有耐受性，可补充含巯基的药物如卡托普利缓解
        • 大剂量可见直立性低血压（低血容量者禁用），且反射性兴奋交感神经，使心率加快，心肌收缩力增强而增加心肌耗氧量（可与普萘洛尔合用）
  • β受体阻断药
    • 普萘洛尔
      • 药理作用
        • 降低心肌耗氧量（主要）
        • 增加缺血区血液供应
        • 改善心肌代谢
        • 促进氧合血红蛋白解离
      • 临床作用
        • 对兼有高血压或心律失常的心绞痛患者较为适用
        • 对劳累型（交感神经兴奋）疗效最好
        • 不适用于变异型心绞痛
          • 本类药物阻断β受体后，使得α受体作用占优势，使得冠状动脉收缩而加重心肌缺血，不宜应用
        • 心肌梗死后保护
        • 与硝酸甘油联用
      • 禁忌症
        • 严重心功能不全、窦性心动过速、房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、血脂异常患者禁用，变异型心绞痛不宜应用
      • 注意事项
        • 口服个体差异大，给药剂量应从小到大。长期用药，会有停药反跳，心绞痛加重
  • 硝酸甘油与普萘洛尔联合用药的机理及优缺点
    • 硝酸甘油是硝酸酯类药物，剂量过大时会使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，反射性兴奋交感神经，使心率加快、加强心肌收缩力，反而会使心肌耗氧量增加，加重心绞痛
    • 普萘洛尔是β受体阻断剂，其对心肌收缩力的抑制作用可增加心室容积，同时使心室射血时间延长，导致心肌耗氧量增加
    • 两者联合使用时，普萘洛尔可以对抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强，硝酸甘油可以缩小普萘洛尔所致的心室容积增大和心室射血时间延长
    • 优点：二药合用能协同降低耗氧量，减少用量，副作用也减少
    • 缺点：两类药都可降压，使冠脉流量减少
  • 钙通道阻滞药
    • 作用机制
      • 阻断钙离子内流可舒张动脉
    • 常用药物
      • 硝苯地平
        • 变异型心绞痛首选药之一，伴高血压及稳定型心绞痛
      • 维拉帕米
        • 变异型心绞痛不单独应用，稳定型心绞痛有效，伴心力衰竭或房室传导阻滞者禁用
      • 地尔硫卓
        • 各类心绞痛均可，作用强度介于上述两药之间
• 常用治疗充血性心力衰竭药（慢性心功能不全）
  • 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
    • 血管紧张素转换酶抑制药
      • 作用机制
        • 减少缓激肽的降解
        • 抑制交感神经活性
        • 防止心肌细胞增生肥厚
        • 抑制循环中AngⅠ向AngⅡ转化
      • 卡托普利
    • 血管紧张素受体阻滞药
      • 氯沙坦
    • 醛固酮受体阻断药
      • 螺内酯
    • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制药
      • 诺欣妥
  • 利尿药
    • 首选中效利尿药，噻嗪类
  • β受体阻断药
    • 美托洛尔、卡维地洛
  • 强心苷类
    • 典型药物
      • 长效：洋地黄毒苷；中效：地高辛；短效：毒毛花苷K
    • 主要来源
      • 来源于植物如紫花洋地黄和毛花洋地黄
    • 作用机制
      • 选择性地与心肌细胞膜上的钠钾ATP酶结合并抑制其活性，激活钠离子和钙离子交换机制，使得钠离子外流增加的同时，钙离子内流增加。细胞内钙离子增多促使肌浆释放出钙离子，即“以钙释钙”过程。因此强心苷可使心肌细胞内钙离子显著增多，最终引起心肌收缩力显著增强
        • 即抑制Na+-K+-ATP酶→Na+-Ca2+交换→以Ca释Ca
    • 药理作用
      • 对心脏的作用
        • 1.正性肌力——加强心肌收缩力
          • ①心肌收缩快、有力，舒张期相对延长，心脏充分休息，冠状血管供血增加
          • ②反射性降低交感神经活性将减慢心率，使得心肌耗氧量降低
        • 2.负性频率——减慢心率
          • 增强迷走神经活性，反射性降低交感神经活性
        • 3.对心肌电生理特性的主要影响
          • ①减慢房室传导速度（负性传导）
          • ②缩短心房有效不应期
            • 这与强心苷中毒时室性心律失常发生有关
          • ③提高浦肯野纤维的自律性
        • 4.对心电图的影响
      • 对血管的作用
        • 对血压的影响不显著
      • 对肾的作用
        • 利尿
      • 对神经及内分泌系统的作用
        • 抑制RAAS，有利于心衰治疗
    • 临床应用
      • 慢性心力衰竭
      • 室上性心律失常
        • 心房颤动
          • 可通过减慢房室传导，阻止过多冲动传到心室，从而减慢心室率，改善心室泵血功能
        • 心房扑动
          • 强心苷能缩短心房不应期，使扑动变为颤动，进而发挥其治疗心房颤动的作用
        • 阵发性室上性心动过速
          • 强心苷通过增强迷走神经兴奋性，降低心房自律细胞的自律性来终止室上性心动过速
    • 不良反应
      • 强心苷的安全范围小，一般治疗量已接近中毒量的60%。
      • 中毒表现
        • 胃肠道反应
          • 食欲缺乏、恶心、腹泻、呕吐等。强心苷兴奋延髓催吐化学感受区。强烈呕吐可因失钾而诱发中毒
        • 中枢神经系统反应
          • 眩晕、头痛、疲惫、失眠、谵妄以及视觉障碍如黄视、绿视、视物模糊等
        • 心脏反应
          • 强心苷最严重的中毒反应。以室性期前收缩发生早且多见，室性心动过速和心室颤动最为严重
    • 中毒的防治
      • 预防
        • 应注意诱发因素
          • 低血钾、低血镁、高血钙、心肌缺血等
        • 警惕先兆症状
          • 出现视觉障碍、窦性心动过缓、频发性室性早搏等，应及时停药
      • 治疗
        • 快速型心律失常
          • 口服或静脉注射氯化钾，还应用利多卡因或苯妥英钠（首选药物）
        • 缓慢型心律失常
          • 阿托品静脉注射治疗
        • 危及生命的重度中毒
          • 静脉注射地高辛抗体Fab片段
• 强心苷能增强CHF患者的心室功能
• 区别于Adr肾上腺素
  • 肾上腺素激动β受体，增加心肌收缩力的同时还增加心肌耗氧量
• 首剂现象
  • 患者首次用药后90分钟内出现直立性低血压，表现为心悸、昏厥、意识消失，约50%的患者会发生
  • 首次剂量减半，并在睡前服用，可避免首剂现象的发生

心血管用药

• 利尿药与脱水药
  • 利尿药
    • 分类
      • 按其效能及作用部位分类
        • 高效利尿药
          • 髓袢升支粗段
          • 排钾利尿
          • 呋塞米、依他尼酸
        • 中效利尿药
          • 远曲小管近端
          • 噻嗪类（氢氯噻嗪）
          • 排钾利尿
        • 低效利尿药
          • 远曲小管远端和集合管
          • 螺内酯、氨苯喋啶
          • 留钾利尿
    • 常用药物
      • 高效利尿药
        • 呋塞米（速尿）
          • 药理作用
            • 使尿中的Na+、K+、Cl+、Mg2+、Ca2+排出增多
            • 扩张肾血管
          • 临床应用
            • 严重水肿
            • 静脉注射急性肺水肿和脑水肿
            • 急、慢性肾衰竭
            • 加快某些药物的排泄
            • 高钾血症和高钙血症
          • 不良反应
            • 水与电解质紊乱
              • 低血容量、低血钠、低血钾（最常见）、低血镁、低氯性碱中毒
            • 耳毒性
              • 暂时性耳聋，避免与氨基糖苷类抗生素等具有耳毒性药物合用
            • 高尿酸血症
      • 中效利尿药
        • 氢氯噻嗪
          • 药理作用
            • 利尿
              • 抑制钠离子和水的再吸收，使肾的尿液稀释功能降低
            • 抗利尿
              • 减少尿崩症患者的尿量和减轻烦渴的症状
            • 降血压
              • 用药早期通过利尿、血容量减少而降压，长期用药则扩张外周血管而产生将降压作用
          • 临床应用
            • 各类轻、中度水肿
              • 对心源性水肿疗效最好
            • 尿崩症
            • 高血压
            • 特发性高钙尿症和肾结石
          • 不良反应
            • 电解质紊乱
              • 低血钾、低血钠、低血镁等，合用留钾利尿药减少低血钾的产生
            • 代谢异常
              • 糖尿病和高脂血症患者慎用
            • 高尿酸血症
              • 痛风患者慎用
      • 低效利尿药
        • 螺内酯（安体舒通）
          • 药理作用
            • 醛固酮受体阻断药，排钠利尿和留钾作用
          • 临床应用
            • 醛固酮升高有关的顽固性水肿
            • 慢性充血性心力衰竭
            • 原发性醛固酮增多症
        • 乙酰唑胺
          • 可用于治疗青光眼和预防高山病引起的脑水肿
    • 临床应用原则
      • 心源性水肿
        • 轻中度选用噻嗪类，重症选高效利尿药，注意补钾或加服留钾利尿药
      • 肾源性水肿
        • 重症水肿加服氢氯噻嗪
      • 肝性水肿
        • 宜先用醛固酮受体拮抗剂，疗效不佳时合用噻嗪类或高校利尿药
      • 急性肺水肿和脑水肿
        • 静脉注射呋塞米等高效利尿药碱性肺水肿，但伴有心源性休克患者禁用；对脑水肿与甘露醇合用，可明显降低颅内压
      • 急性肾衰
        • 早期高效利尿药
  • 脱水药（渗透性利尿药）
    • 甘露醇
      • 药理作用
        • 脱水
        • 利尿
        • 导泻
      • 临床应用
        • 脑水肿
          • 甘露醇目前是治疗脑水肿、降低颅内压安全有效的首选药
        • 青光眼
          • 可治疗青光眼急性发作及术前应用，降低颅内压
        • 预防急性肾衰竭
        • 术前肠道准备
    • 山梨醇
• 抗高血压药
  • 利尿药
    • 氢氯噻嗪
      • 降低血容量
      • 适用于轻中度高血压，与其他降压药合用也适用于中重度高血压。噻嗪类利尿药尤其适用于收缩期高血压、老年高血压或伴心力衰竭患者
      • 与β-R受体阻断药合用
  • 交感神经抑制药
    • 中枢性降压药
      • 可乐定
        • 是激动剂
    • 神经节阻滞药
      • 美卡拉明
    • 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
      • 利血平
    • 肾上腺素受体阻断药
      • α1受体阻断药
        • 哌唑嗪
          • 阻断血管平滑肌α1受体使得血管扩张
          • 不良反应主要为直立性低血压，特别是首次用药更明显
            • 首剂现象
              • 患者首次用药后90分钟内出现直立性低血压，表现为心悸、昏厥、意识消失，约50%的患者会发生
              • 首次剂量减半，并在睡前服用，可避免首剂现象的发生
      • α和β受体阻断药
        • 拉贝洛尔
          • 适用于各型高血压，尤其是伴有心绞痛的高血压患者
          • 诱发支气管哮喘，头皮刺麻感是其特殊反应
      • β受体阻断药
        • 普萘洛尔（心得安）
          • 唯一可单独使用的抗高血压药
          • 药理作用
            • 降低心输出量，阻断心肌β1受体
            • 抑制肾素分泌，阻断肾小球旁器细胞得β1受体
            • 抑制外周交感神经活性，减少NA的释放
            • 抑制中枢交感活性
            • 促进前列腺素生成，扩张血管
          • 临床应用
            • 适用于伴有快速性心律失常、冠心病、心输出量偏高或血浆肾素活性增高、交感神经活性增高以及慢性心力衰竭的高血压患者
          • 不良反应
            • 久用，停药反跳；抑制心脏，诱发或加重心绞痛；支气管哮喘患者禁用
  • 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
    • 血管紧张素转化酶抑制药ACEI
      • 卡托普利
        • 可改善充血性心力衰竭患者心脏的收缩与舒张功能，久用停药，无反跳现象
        • 不良反应有干咳，高血钾
    • 血管紧张素受体阻滞药ARB
      • 氯沙坦
        • 不引起刺激干咳
    • 肾素抑制药
      • 阿利吉仑
  • 血管扩张药
    • 直接舒张血管平滑肌药
      • 肼屈嗪
        • 与β-R受体阻断药合用
    • 钾通道开放药
      • 米诺地尔
    • 其他舒张血管药
      • 西氯他宁
  • 钙通道阻滞药
    • 作用
      • 对心脏具有负性变力作用和负性变时作用，即负性肌力和负性频率
      • 扩张血管
      • 改善组织血流
    • 硝苯地平
      • 抑制细胞外钙离子内流
      • 与β-R阻断药合用
    • 维拉帕米
• 抗心绞痛药
  • 硝酸酯类
    • 硝酸甘油
      • 体内过程
        • 口服首过消除明显，舌下含服作用效果好
      • 作用机制
        • 释放出NO，与NO受体结合
      • 药理作用
        • 直接松弛外周血管平滑肌，降低心肌耗氧量
        • 改善缺血区心肌供血
          • 扩张静脉；对心外膜血管、输送血管及侧支血管产生舒张
        • 保护缺血的心肌细胞
          • 释放NO，促进内源性PGI2，降钙素基因相关肽CGRP等物质的生成与释放，保护心肌细胞
          • 硝酸甘油本身及释放出的NO还能抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用，有利于冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛的治疗
      • 临床应用
        • 舌下含服可缓解各类型心绞痛，贴剂还可预防心绞痛的发作
        • 急性心肌梗死
        • 治疗慢性顽固性心衰，需与强心药合用
      • 不良反应
        • 主要由血管扩张所继发的搏动性头痛、皮肤潮红、眼内压升高和颅内压增高（青光眼、颅内出血禁用）；超剂量引起高铁血红蛋白症；长期使用会有耐受性，可补充含巯基的药物如卡托普利缓解
        • 大剂量可见直立性低血压（低血容量者禁用），且反射性兴奋交感神经，使心率加快，心肌收缩力增强而增加心肌耗氧量（可与普萘洛尔合用）
  • β受体阻断药
    • 普萘洛尔
      • 药理作用
        • 降低心肌耗氧量（主要）
        • 增加缺血区血液供应
        • 改善心肌代谢
        • 促进氧合血红蛋白解离
      • 临床作用
        • 对兼有高血压或心律失常的心绞痛患者较为适用
        • 对劳累型（交感神经兴奋）疗效最好
        • 不适用于变异型心绞痛
          • 本类药物阻断β受体后，使得α受体作用占优势，使得冠状动脉收缩而加重心肌缺血，不宜应用
        • 心肌梗死后保护
        • 与硝酸甘油联用
      • 禁忌症
        • 严重心功能不全、窦性心动过速、房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、血脂异常患者禁用，变异型心绞痛不宜应用
      • 注意事项
        • 口服个体差异大，给药剂量应从小到大。长期用药，会有停药反跳，心绞痛加重
  • 硝酸甘油与普萘洛尔联合用药的机理及优缺点
    • 硝酸甘油是硝酸酯类药物，剂量过大时会使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，反射性兴奋交感神经，使心率加快、加强心肌收缩力，反而会使心肌耗氧量增加，加重心绞痛
    • 普萘洛尔是β受体阻断剂，其对心肌收缩力的抑制作用可增加心室容积，同时使心室射血时间延长，导致心肌耗氧量增加
    • 两者联合使用时，普萘洛尔可以对抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强，硝酸甘油可以缩小普萘洛尔所致的心室容积增大和心室射血时间延长
    • 优点：二药合用能协同降低耗氧量，减少用量，副作用也减少
    • 缺点：两类药都可降压，使冠脉流量减少
  • 钙通道阻滞药
    • 作用机制
      • 阻断钙离子内流可舒张动脉
    • 常用药物
      • 硝苯地平
        • 变异型心绞痛首选药之一，伴高血压及稳定型心绞痛
      • 维拉帕米
        • 变异型心绞痛不单独应用，稳定型心绞痛有效，伴心力衰竭或房室传导阻滞者禁用
      • 地尔硫卓
        • 各类心绞痛均可，作用强度介于上述两药之间
• 常用治疗充血性心力衰竭药（慢性心功能不全）
  • 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
    • 血管紧张素转换酶抑制药
      • 作用机制
        • 减少缓激肽的降解
        • 抑制交感神经活性
        • 防止心肌细胞增生肥厚
        • 抑制循环中AngⅠ向AngⅡ转化
      • 卡托普利
    • 血管紧张素受体阻滞药
      • 氯沙坦
    • 醛固酮受体阻断药
      • 螺内酯
    • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制药
      • 诺欣妥
  • 利尿药
    • 首选中效利尿药，噻嗪类
  • β受体阻断药
    • 美托洛尔、卡维地洛
  • 强心苷类
    • 典型药物
      • 长效：洋地黄毒苷；中效：地高辛；短效：毒毛花苷K
    • 主要来源
      • 来源于植物如紫花洋地黄和毛花洋地黄
    • 作用机制
      • 选择性地与心肌细胞膜上的钠钾ATP酶结合并抑制其活性，激活钠离子和钙离子交换机制，使得钠离子外流增加的同时，钙离子内流增加。细胞内钙离子增多促使肌浆释放出钙离子，即“以钙释钙”过程。因此强心苷可使心肌细胞内钙离子显著增多，最终引起心肌收缩力显著增强
        • 即抑制Na+-K+-ATP酶→Na+-Ca2+交换→以Ca释Ca
    • 药理作用
      • 对心脏的作用
        • 1.正性肌力——加强心肌收缩力
          • ①心肌收缩快、有力，舒张期相对延长，心脏充分休息，冠状血管供血增加
          • ②反射性降低交感神经活性将减慢心率，使得心肌耗氧量降低
        • 2.负性频率——减慢心率
          • 增强迷走神经活性，反射性降低交感神经活性
        • 3.对心肌电生理特性的主要影响
          • ①减慢房室传导速度（负性传导）
          • ②缩短心房有效不应期
            • 这与强心苷中毒时室性心律失常发生有关
          • ③提高浦肯野纤维的自律性
        • 4.对心电图的影响
      • 对血管的作用
        • 对血压的影响不显著
      • 对肾的作用
        • 利尿
      • 对神经及内分泌系统的作用
        • 抑制RAAS，有利于心衰治疗
    • 临床应用
      • 慢性心力衰竭
      • 室上性心律失常
        • 心房颤动
          • 可通过减慢房室传导，阻止过多冲动传到心室，从而减慢心室率，改善心室泵血功能
        • 心房扑动
          • 强心苷能缩短心房不应期，使扑动变为颤动，进而发挥其治疗心房颤动的作用
        • 阵发性室上性心动过速
          • 强心苷通过增强迷走神经兴奋性，降低心房自律细胞的自律性来终止室上性心动过速
    • 不良反应
      • 强心苷的安全范围小，一般治疗量已接近中毒量的60%。
      • 中毒表现
        • 胃肠道反应
          • 食欲缺乏、恶心、腹泻、呕吐等。强心苷兴奋延髓催吐化学感受区。强烈呕吐可因失钾而诱发中毒
        • 中枢神经系统反应
          • 眩晕、头痛、疲惫、失眠、谵妄以及视觉障碍如黄视、绿视、视物模糊等
        • 心脏反应
          • 强心苷最严重的中毒反应。以室性期前收缩发生早且多见，室性心动过速和心室颤动最为严重
    • 中毒的防治
      • 预防
        • 应注意诱发因素
          • 低血钾、低血镁、高血钙、心肌缺血等
        • 警惕先兆症状
          • 出现视觉障碍、窦性心动过缓、频发性室性早搏等，应及时停药
      • 治疗
        • 快速型心律失常
          • 口服或静脉注射氯化钾，还应用利多卡因或苯妥英钠（首选药物）
        • 缓慢型心律失常
          • 阿托品静脉注射治疗
        • 危及生命的重度中毒
          • 静脉注射地高辛抗体Fab片段
• 强心苷能增强CHF患者的心室功能
• 区别于Adr肾上腺素
  • 肾上腺素激动β受体，增加心肌收缩力的同时还增加心肌耗氧量
• 首剂现象
  • 患者首次用药后90分钟内出现直立性低血压，表现为心悸、昏厥、意识消失，约50%的患者会发生
  • 首次剂量减半，并在睡前服用，可避免首剂现象的发生