抗菌药

抗菌药物种类总结，分别有 β内酰胺类、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、多粘菌素类、四环素类、氯霉素类、抗真菌药、磺胺类、喹诺酮类、利奈唑胺、糖肽类，有兴趣的可以看看哟。

抗菌药

• β内酰胺类
  • 青霉素类（6-APA）
    • 天然青霉素
    • 半合成青霉素
  • 头孢菌素类（7-ACA）
  • 非典型β-内酰胺类
    • 碳青霉烯类
      • 代表药:亚胺培南、美罗培南、比阿培南
        • 亚胺培南
          • 需要与脱氢肽酶抑制剂西司他丁联合应用
          • 具有肾毒性，与中枢神经系统毒性、对于肾功能不全患者，老年患者，癫痫患者应当小心应用
        • 美罗培南、比阿培南
          • 肾毒性、中枢神经系统毒性＜亚胺培南，适用于老年人
          • 对于G-菌效果优于亚胺培南
      • 适用于治疗ESBLs类多重耐药菌（对相应酶稳定）
      • 主要用于治疗多重耐药但对本类药物敏感的需氧G-菌严重感染以及混合感染； 对于G+菌可以用其他抗菌药有效治疗，减少耐药性，避免滥用
      • 注意事项
        • 与青霉素存在交叉过敏，与头孢菌素相似
        • 长期应用超广谱抗菌药容易引起真菌感染，或者抗菌药物腹泻（机会致病）
        • 能够降低丙戊酸的浓度，对于对应患者存在加重癫痫隐患，尽量避免合用
    • 头霉素与氧头孢烯类
      • 头霉素：（头孢西汀）
        • 抗菌谱同二代头孢菌素
        • 稳定性优于绝大多数头孢菌素，用于产酶菌、耐药菌的感染
      • 氧头孢烯类：（拉氧头孢、氟氧头孢）
        • 抗菌谱在需氧菌上类似于三代头孢
        • 主要用于G-菌与厌氧菌的混合感染
        • 拉氧头孢可以影响凝血功能导致出血，使用时应当注意
    • 复方酶抑制剂：本身几乎没有抗菌特性，但与青霉素嘞、头孢菌素支撑复方制剂可增强抗菌作用
      • 药物
        • 他唑巴坦＞舒巴坦＞克拉维酸
        • 克拉维酸不透过血脑屏障、其余二者均可
        • 舒巴坦本身对于不动杆菌有活性，可用于不动杆菌感染
      • 常见组合
        • 阿莫西林-舒巴坦/氨苄西林-舒巴坦：适用于ESBls类部分菌造成感染
        • 头孢哌酮-舒巴坦：
        • 哌拉西林-他唑巴坦：适用于腹腔感染等严重或混合感染
    • 单环类：氨曲南
      • 对G-菌具有强大抗菌效果，尤其是肠杆菌科、铜绿
      • 不与青霉素、头孢菌素发生交叉过敏
      • 适用于G-菌感染（不产ESBLs类菌株），当合并G+菌感染时，应当考虑联合用药
• 大环内酯类
  • 药物
    • 一代：红霉素：临床上常用于治疗耐青霉素的经黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者
    • 二代：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素
    • 三代
  • 药物特点
    • 抗菌谱窄、主要用于需氧G+菌和和非典型病原体（”支援红军“）
    • 细菌对本类药物存在不完全交叉反应
    • 治疗尿路感染时应当注意活化尿液
    • 主要经胆汁排泄、存在肝肠循环
    • 具有一定肝毒性
    • 为肝药酶CYP3A4抑制剂，临床应用时经CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物（地高辛、他克莫司、他汀类、茶碱和华法林等应加强TDM
• 林可霉素类
  • 代表药
    • 林可霉素、克林霉素
  • 药物特点
    • 抗菌谱：二者与红霉素相似、最主要特点为对各类厌氧菌有强大抗菌作用，G-菌对其耐药
    • 临床上主要用于治疗各种厌氧菌或者金葡菌等G+所造成的感染或者混合感染
    • 可以用为β-内酰胺类药物过敏患者阳性菌感染的手术预防用药的替代药
  • 不良反应
    • 具有神经肌肉接头阻滞作用，与氨基糖苷类药物、肌松药、买醉要合用容易诱发呼吸抑制
    • 能够导致难辨梭菌引起的假膜性肠炎——用口服万古霉素或甲硝唑治疗
• 氨基糖苷类
  • 代表药物以及他们的敏感菌株
    • 来源天然
      • 链霉素：溶血链球菌、草绿色链球菌、肠球菌等G+、结核分枝杆菌
      • 卡那霉素：结核分枝杆菌
      • 庆大霉素：产酶以及不产酶的金葡菌、铜绿
    • 人工半合成
      • 阿米卡星：非典型结核分枝杆菌
      • 依替米星
  • 临床应用
    • 敏感需氧G-菌引起的感染：脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、烧伤
    • 败血症以及严重感染可以同光谱青霉素、三代头孢或者喹诺酮类药物合用
  • 不良反应
    • 耳毒性、肾毒性、过敏反应
  • 药动学特征
    • 不透过血脑屏障
    • 90%以原型经肾排出
    • 在肾皮质以及内耳淋巴液中浓度高于体液10倍
  • 补充说明
    • 该类药物为浓度以拉新抗菌药物、对某些致病菌具有抗菌药物后效应（PAE） 故每日给药可一次性给药，疗效提高，不良反应不增加
    • 老弱病残孕应当尽量避免使用，有明确指征应用时应当进行TDM
• 多粘菌素类
  • 抗菌谱窄仅对G-杆菌有杀灭作用。尤其是铜绿有强大抗菌作用，但是现在已被其他更好的替代
  • 口服可用于肠道术前准备、局部用药可用于铜绿的局部感染
  • 肾毒性以及神经系统毒性大
• 四环素类
  • 药动学特征
    • 血浆结合度低，分布广泛，但不容易透过血脑屏障
    • 主要以原型的方式经肾排出
    • 具有肠肝循环，胆汁浓度为血药浓度10-20倍
  • 代表药
    • 天然：四环素、金霉素、土霉素
    • 半合成：多西环素、米诺环素
  • 抗菌谱
    • 主要为G+强于G-菌，但对G+菌效果不如青霉素和头孢菌素类，对G-菌活性不如氨基糖苷类和氯霉素类
    • 存在交叉耐药
  • 不良反应
    • 胃肠道反应、二重感染、四环素牙、肝毒性、肾毒性、变态反应
  • 首选用药
    • 立克次体感染引起的斑疹伤寒以及羌虫病为首选四环素类
    • 支原体感染造成的肺炎、泌尿生殖系统感染。首选四环素类或大环内酯类了
    • 螺旋体感染（回归热）首选四环素类或青霉素类
    • 衣原体感染：鹦鹉热等首选四环素类
    • 由于鼠疫、霍乱、幽门螺杆菌引起的消化性溃疡可首选四环素类
    • 使用四环素类时首选多西环素
  • 贺银成
• 氯霉素类
  • 临床上应用受严格控制懒得写了，详情看药理学人卫第八版p442
• 抗真菌药
• 磺胺类
  • 现仅某些磺胺类药物对流脑、鼠疫等感染性疾病疗效显著、占有一定地位
  • 磺胺嘧啶：治疗流脑的首选药；使用时需要注意碱化尿液、防止尿液结晶、与甲氧苄啶具有协同抗菌作用
  • 磺胺甲恶唑：仍可用于治疗流脑
  • 柳氮磺吡啶：用于治疗溃结、克罗恩病
• 喹诺酮类
  • 代表药
    • 三代：氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟
    • 四代：莫西沙星、加替沙星、吉米沙星：呼吸喹诺酮类（对国内目前最耐药的肺炎链球菌具有显著疗效）
  • 临床应用
    • 用于治疗敏感病原菌导致的泌尿生殖感染、肠道感染、呼吸道感染以及G-导致的各种骨关节、皮肤软组织感染
    • 泌尿生殖道感染
      • 肠球菌、铜绿和许多肠杆菌科细菌引起的复杂性尿路感染（单纯性尿路感染可予以降阶梯治疗）
    • 肠道感染
      • 志贺菌属与沙门菌属导致的腹泻 。可有效治疗伤寒、副伤寒等其他沙门菌感染
    • 呼吸道感染
      • 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、铜绿、金葡菌、以及可替代大环内酯类药物治疗嗜肺军团菌感染导致的肺部感染性疾病
    • 注意事项
      • 三四代喹诺酮类药物禁用于未成年以及孕妇以及哺乳期患者
      • 本类药品具有光敏性、使用时应当注意避光
      • 本类药物具有神经系统不良反应不推荐用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的厇
      • 除泌尿道手术外、氟喹诺酮类药物不用于围手术期预防用药
      • 莫西沙星有QT间期延长的不良反应
• 利奈唑胺
  • 抗菌谱
    • G+球菌：MRSA、VRE、表葡、耐青霉素肺炎链球菌
  • 临床应用指征：
    • 本药主要用于奶万古霉素肠球菌感染、MRSA等G+球菌引起的肺炎以及复杂性皮肤软组织感染等或者用于万古霉素不能承受的严重感染者
• 糖肽类
  • 代表药：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
  • 要点
    • 抗菌谱：大多数G+ 菌+厌氧菌中艰难梭菌
    • 临床应用：用于治疗MRSA、MRSE（耐药表葡）、严重感染、
    • 药动学特征：分布广泛能够透过血脑屏障；90%经肾排泄，应考虑肾功
    • 不良反应：耳毒性、肾毒性、过敏反应（快速静脉推注导致红人综合征）、血栓性静脉炎
    • 补充：口服万古霉素经用于甲硝唑治疗无效的难辨别梭菌引起的假膜性肠炎