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吗啡
【药理作用】
1. 中枢作用:
① 镇痛作用,作用强,选择性高,能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛;
② 镇静、致欣快作用,消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等,提高对疼痛的耐受力,还可引起欣快感,为其镇痛效果良好的重要原因;
③ 呼吸抑制作用;
④ 镇咳作用,直接抑制咳嗽中枢,抑制咳嗽反射;
⑤ 其他中枢作用,兴奋支配瞳孔的副交感神经,使瞳孔缩小;抑制下丘脑体温调节中枢,改变调节定点。
2. 平滑肌兴奋作用:
升高胃肠道平滑肌张力,减少蠕动;
对胆道平滑肌,可收缩奥狄括约肌,使胆道排空受阻;
对其他平滑肌,可降低子宫平滑肌张力,延长产程;
还可提高输尿管及膀胱括约肌的张力。
3. 心血管系统:能扩张血管,降低外周阻力。
4. 其他:对免疫系统有抑制作用。
【作用机制】
吗啡的镇痛作用机制是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体,主要是µ受体,模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。激动中脑边缘系统、蓝斑核的阿片受体,缓解疼痛引起的焦虑、不快等情绪,并引起欣快感。
【临床用途】
1. 急性锐痛:如严重创伤、烧伤、心肌梗死等引起的剧痛。
2. 心源性哮喘:缓解气促、窒息感等。
3. 止泻:急性腹泻。
【不良反应】
1. 呼吸抑制、便秘、排尿困难等。
2. 耐受性及依赖性。
3. 急性中毒:昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。
【禁忌证】
分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等。