微球介绍

微球介绍的思维导图， 微球介绍指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微小球状实体，其粒径一般在1—250μm之间。

微球介绍

• 定义
  • 指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微小球状实体，其粒径一般在1—250μm之间。
• 释药机理
  • 将药物与载体材料混合,形成固体微球,并将其包裹在可溶、稳定的膜中。膜的厚度和组成材料可以影响药物释放速度和时间
• 释药方式
  • 表面药物脱吸附释放
  • 溶剂经微孔渗透进入微球中，使药物溶解、扩散释放
  • 载体材料讲解和溶蚀使药物释放
• 作用特点
  • 优点
    • 靶向性
    • 缓释与长效性
    • 栓塞性
    • 掩盖药物的不良气味及口味
    • 提高药物的稳定性并降低胃刺激性
    • 液态药物固态化
  • 缺点
    • 使用限制
    • 价格昂贵
    • 负载药品较少
    • 生产工艺复杂
• 临床应用
  • 肿瘤
    • 神经内分泌肿瘤，
      • 醋酸奥曲肽微球
    • 前列腺癌，乳腺癌
      • 醋酸亮丙瑞林微球
    • 转移性前列腺癌
      • 曲普瑞林微球
    • 胃癌
      • 帕瑞肽
  • 精神疾病
    • 精神分裂
      • 利培酮微球
  • 镇痛
    • 骨关节炎相关膝盖疼痛
      • 醋酸曲安奈德微球
    • 牙周炎
      • 米诺环素缓释微球
  • 内分泌疾病
    • 避孕
      • 醋酸甲羟孕酮
  • 糖尿病
    • Ⅱ型糖尿病
      • 艾赛那肽微球
  • 戒毒
    • 毒瘾戒断
      • 那曲酮微球
• 研究展望
  • 微球已研究多年，但是目前已上市的仅有缓释微球，靶向微球还处于研发阶段。抗癌药物微球制剂技术的关键仍是靶向性，只有从根本上解决靶向性问题，才能解决抗癌药致命的毒副作用。靶向微球制剂的研发，以及靶向性的体内外评价方法仍然是今后研究的热点。
  • 针对已上市缓释微球产品而言，很多微球的关键质量属性并没有体现在产品的质量标准中，这就要求在微球的质量研究中，一方面要建立准确可行的实验方法来对微球制剂关键质量属性进行控制，另一方面，要研究这些关键质量属性与药物质量的内在联系，从而建立合理规范的限度要求。例如微球的粒度分布与释放度有密切联系，粒度分布能指征体外释放度，因此建立合理有效的粒度分布限度范围可以作为对药物释放度控制的一个重要补充。
  • 针对缓释微球的体外释放实验，各国药典还缺乏相关指导原则。体外释放实验方法的建立不仅要考虑药物的释放机制以及药物本身的性质，而且必须与体内方法有良好的相关性。由于微球制剂的用药释放周期长，因此有必要建立体外释放度的加速实验方法来快速有效地考察长效微球的体外释放行为，如何选择合适的加速条件来指征微球的长期释放行为也是一微球研究的一个重要方面。而针对具体微球制剂品种，体外释放度方法的选择，实验设备和条件的规范，以及体内外相关性的研究仍然是微球制剂质控的难点，还有待我们进一步研究