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药理学 利尿药和脱水药,有高效能利尿药(髓袢利尿药)、中效能利尿药、低效能利尿药、脱水药(渗透性利尿药),一起来看。
编辑于2023-08-05 12:34:18 广东利尿药和脱水药
高效能利尿药(髓袢利尿药)
髓袢升支粗段,干扰Na-K-2Cl共同转运系统,产生强大的利尿作用
呋塞米
特点
起效迅速,口服和静脉开始作用时间30min和5miin,作用维持时间6~8h和2h
作用机制
特异性地抑制分布在髓袢升支粗段的管腔膜侧的Na-K-2Cl共同转运体,因为抑制NaCl的重吸收,降低肾脏的稀释与浓缩功能,排出大量接近等渗的尿液。
呋塞米促进肾脏前列腺素的合成
临床应用
心力衰竭
心衰和急性肺水肿的首选药物
治疗心衰的基石
其他严重的水肿
急慢性肾功能衰竭
高血钙症
抑制Ca的重吸收,降低血钙
高血压
当噻嗪类药物疗效不佳,尤其是伴有肾功能不全或出现高血压危象时,呋塞米适用
急性药物中毒
主要用于经肾脏排泄的药物中毒的抢救
不良反应
水、电解质紊乱
5低(低血容量、低血钾、低血钠、低钾性碱血症、低血镁)
耳毒性
呈剂量依赖型
高尿酸血症(诱发通风)
尿酸经肾小管重吸收增加有关
其他
恶心、呕吐,大剂量出现胃肠道出血
少数出现WBC、PLT减小
过敏反应,停药后可以迅速恢复
禁忌症
孕妇、低钾血症、超量服用洋地黄、肝性脑病
药物相互作用
利尿作用增强
多巴胺
利尿作用减弱
肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素(增加低血钾风险)
拟交感药物、抗惊厥药、非甾体解热镇痛药(抑制前列腺素)
肾功能恶化
噻嗪类和髓袢利尿药
螺内酯(急性肾中毒、低血钠)
体位性低血压
巴比妥类
降低血糖疗效
降糖药
增加耳毒性、肾毒性
抗菌药
增加低氯性碱中毒
碳酸氢钠
依他尼酸(适合对磺胺类过敏)
作用机制以及药理
临床应用
不良反应
禁忌症
药物相互作用
与氨基糖苷类合用增加耳毒性
与肾上腺皮质激素合用增加低血钾和胃出血
与强心苷合用增加强心苷毒性
与降压药合用增加体位性低血压
与普鲁卡因青霉素、氯霉素配伍可使本品失效
布美他尼
临床应用
不良反应
禁忌症
药物相互作用
与强心苷合用增加强心苷毒性
与抗组胺药合用增加耳毒性
肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素降低利尿作用增加低血钾风险)
拟交感药物、抗惊厥药、苯妥英钠合用降低利尿效应
与巴比妥类合用引起体位性低血压
与降糖药合用降低血糖药的疗效
托拉塞米
利尿,另一特点是具有明显的降压作用
临床应用
不良反应
禁忌症
中效能利尿药
噻嗪类
作用特点
对碳酸酐酶有弱的抑制作用
增加肾素、醛固酮的分泌
降低高密度脂蛋白
降低糖耐量:不适用于糖尿病患者
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
药物相互作用
吲达帕胺
无噻嗪环但有磺胺结构
临床应用
1、2期高血压以及多种原因所致的轻、中度水肿
糖尿病 伴高血压、高血脂患者的降压治疗
不良反应
呈剂量 依赖性
低效能利尿药
保钾利尿药
作用于远曲小管末端和集合管,一种是直接拮抗醛固酮受体(螺内酯),一种 是抑制管腔膜上的Na通道(氨苯蝶呤、阿米洛利)
螺内酯
醛固酮拮抗剂,对切除肾上腺的动物无利尿作用
排Na保k,起效缓慢而持久
临床应用
与醛固酮升高有关的顽固性水肿
充血性心力衰竭
高血压
低钾血症的预防
与噻嗪类利尿药合用
不良反应
高血钾(最常见 )
性激素样副作用
可以 引起男子 乳房女性化和性功能障碍,妇女多毛症 、月经失调
禁忌症
相互作用
依普利酮
不会引起性激素样副作用
氨苯蝶呤
临床应用
水肿
不良反应
高血钾、血糖升高
禁忌症
高血钾症患者
相互作用
阿米洛利
目前排钠保钾利尿药中作用最强的药物,作用于远曲小管及集合管皮质段,抑制Na-H/Na-K交换,也可通过拮抗醛固酮发挥作用
临床应用
充血性心力衰竭、肝硬化腹水和肾病综合征等水肿性疾病以及肾上腺皮质激素治疗过程中发生的钠水储留
不良反应
高血钾症
禁忌症
无尿、糖尿病、酸中毒和低钠血症慎用,严重肾功能减退 和高血钾患者禁用
相互作用
碳酸酐酶抑制剂
脱水药(渗透性利尿药)
甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、甘油 果糖
特点
进入体内的药物大多数不被代谢
易经肾小球滤过
不易被肾小管在吸收或者超过肾小管在吸收 的阈值
甘露醇
20%的高渗溶液静脉注射或静脉滴注
药理作用
脱水作用
利尿作用
临床应用
预防各种原因引起的急性肾功能衰竭
治疗脑水肿降低颅内压安全有效的首选 药物
青光眼患者的急性发作 和术前应用以降低眼压
少尿时减轻肾间质水肿,保护肾小管免于坏死
不良反应
水 、电解质紊乱
接触性皮炎 、皮疹、急性肾衰、皮肤过敏和全身荨麻整
注射过快引起一过性头痛
子主题
禁忌症
慢性心功能不全、活动性颅内出血、急性肾小管坏死无尿者、严重失水、急性肺水肿、严重肺瘀血
相互作用
头孢甲肟
洋地黄
卡那霉素
利尿药和脱水药
高效能利尿药(髓袢利尿药)
髓袢升支粗段,干扰Na-K-2Cl共同转运系统,产生强大的利尿作用
呋塞米
特点
起效迅速,口服和静脉开始作用时间30min和5miin,作用维持时间6~8h和2h
作用机制
特异性地抑制分布在髓袢升支粗段的管腔膜侧的Na-K-2Cl共同转运体,因为抑制NaCl的重吸收,降低肾脏的稀释与浓缩功能,排出大量接近等渗的尿液。
呋塞米促进肾脏前列腺素的合成
临床应用
心力衰竭
心衰和急性肺水肿的首选药物
治疗心衰的基石
其他严重的水肿
急慢性肾功能衰竭
高血钙症
抑制Ca的重吸收,降低血钙
高血压
当噻嗪类药物疗效不佳,尤其是伴有肾功能不全或出现高血压危象时,呋塞米适用
急性药物中毒
主要用于经肾脏排泄的药物中毒的抢救
不良反应
水、电解质紊乱
5低(低血容量、低血钾、低血钠、低钾性碱血症、低血镁)
耳毒性
呈剂量依赖型
高尿酸血症(诱发通风)
尿酸经肾小管重吸收增加有关
其他
恶心、呕吐,大剂量出现胃肠道出血
少数出现WBC、PLT减小
过敏反应,停药后可以迅速恢复
禁忌症
孕妇、低钾血症、超量服用洋地黄、肝性脑病
药物相互作用
利尿作用增强
多巴胺
利尿作用减弱
肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素(增加低血钾风险)
拟交感药物、抗惊厥药、非甾体解热镇痛药(抑制前列腺素)
肾功能恶化
噻嗪类和髓袢利尿药
螺内酯(急性肾中毒、低血钠)
体位性低血压
巴比妥类
降低血糖疗效
降糖药
增加耳毒性、肾毒性
抗菌药
增加低氯性碱中毒
碳酸氢钠
依他尼酸(适合对磺胺类过敏)
作用机制以及药理
临床应用
不良反应
禁忌症
药物相互作用
与氨基糖苷类合用增加耳毒性
与肾上腺皮质激素合用增加低血钾和胃出血
与强心苷合用增加强心苷毒性
与降压药合用增加体位性低血压
与普鲁卡因青霉素、氯霉素配伍可使本品失效
布美他尼
临床应用
不良反应
禁忌症
药物相互作用
与强心苷合用增加强心苷毒性
与抗组胺药合用增加耳毒性
肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素降低利尿作用增加低血钾风险)
拟交感药物、抗惊厥药、苯妥英钠合用降低利尿效应
与巴比妥类合用引起体位性低血压
与降糖药合用降低血糖药的疗效
托拉塞米
利尿,另一特点是具有明显的降压作用
临床应用
不良反应
禁忌症
中效能利尿药
噻嗪类
作用特点
对碳酸酐酶有弱的抑制作用
增加肾素、醛固酮的分泌
降低高密度脂蛋白
降低糖耐量:不适用于糖尿病患者
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
药物相互作用
吲达帕胺
无噻嗪环但有磺胺结构
临床应用
1、2期高血压以及多种原因所致的轻、中度水肿
糖尿病 伴高血压、高血脂患者的降压治疗
不良反应
呈剂量 依赖性
低效能利尿药
保钾利尿药
作用于远曲小管末端和集合管,一种是直接拮抗醛固酮受体(螺内酯),一种 是抑制管腔膜上的Na通道(氨苯蝶呤、阿米洛利)
螺内酯
醛固酮拮抗剂,对切除肾上腺的动物无利尿作用
排Na保k,起效缓慢而持久
临床应用
与醛固酮升高有关的顽固性水肿
充血性心力衰竭
高血压
低钾血症的预防
与噻嗪类利尿药合用
不良反应
高血钾(最常见 )
性激素样副作用
可以 引起男子 乳房女性化和性功能障碍,妇女多毛症 、月经失调
禁忌症
相互作用
依普利酮
不会引起性激素样副作用
氨苯蝶呤
临床应用
水肿
不良反应
高血钾、血糖升高
禁忌症
高血钾症患者
相互作用
阿米洛利
目前排钠保钾利尿药中作用最强的药物,作用于远曲小管及集合管皮质段,抑制Na-H/Na-K交换,也可通过拮抗醛固酮发挥作用
临床应用
充血性心力衰竭、肝硬化腹水和肾病综合征等水肿性疾病以及肾上腺皮质激素治疗过程中发生的钠水储留
不良反应
高血钾症
禁忌症
无尿、糖尿病、酸中毒和低钠血症慎用,严重肾功能减退 和高血钾患者禁用
相互作用
碳酸酐酶抑制剂
脱水药(渗透性利尿药)
甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、甘油 果糖
特点
进入体内的药物大多数不被代谢
易经肾小球滤过
不易被肾小管在吸收或者超过肾小管在吸收 的阈值
甘露醇
20%的高渗溶液静脉注射或静脉滴注
药理作用
脱水作用
利尿作用
临床应用
预防各种原因引起的急性肾功能衰竭
治疗脑水肿降低颅内压安全有效的首选 药物
青光眼患者的急性发作 和术前应用以降低眼压
少尿时减轻肾间质水肿,保护肾小管免于坏死
不良反应
水 、电解质紊乱
接触性皮炎 、皮疹、急性肾衰、皮肤过敏和全身荨麻整
注射过快引起一过性头痛
子主题
禁忌症
慢性心功能不全、活动性颅内出血、急性肾小管坏死无尿者、严重失水、急性肺水肿、严重肺瘀血
相互作用
头孢甲肟
洋地黄
卡那霉素