药物代谢动力学

药物代谢动力学简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、生化转换(或称代谢) 及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。本思维导图对其主要知识进行了梳理概况，赶快收藏学起来吧！

药物代谢动力学

• 药物的跨膜转运
  • 被动转运（顺浓度差，不耗能）
    • 简单扩散（药物跨膜转运的主要方式）
    • 酸酸碱碱促吸收，酸碱酸促排泄
    • 滤过（水溶性分子的扩散方式。如:水，乙醇等）
  • 主动转运（逆浓度差，需要载体，耗能，有饱和现象）
• 药物的体内过程
  • 药物的吸收
    • 口服给药（首关消除明显的不能口服，会减少药效。如:硝酸甘油）
    • 舌下，直肠给药（减少首关消除）
    • 注射给药
      • 静脉注射（直接入血，起效最快）
      • 肌内注射（被动运转，起效较快）
      • 皮下注射（吸收慢）
    • 吸入给药（气态，容易气化的药物）
    • 局部给药
  • 药物的分布（大多数是被动转运，在体内分布不均匀）
    • 影响因素
      • 血浆蛋白结合率
      • PH
      • 亲和力
      • 血流量
      • 体内屏障:血脑，胎盘，血眼屏障
  • 药物的排泄
    • 肾脏排泄（主要）
    • 消化道排泄（肝肠循环）
    • 其他排泄途径（母乳，肺，汗腺，头发）
  • 药物的生物转化（经生物转化后药物可能失活，活化，毒性增加）
    • 代谢部位和代谢酶
      • 肝脏，肝药酶
    • 影响药物代谢的因素
      • 酶诱导剂（苯巴比妥）
      • 酶抑制剂（氯霉素）
• 药物消除动力学
  • 一级消除动力学（药物用量未超过机体最大消除量时采用）
  • 零级消除动力学（药物用量超过机体最大消除量时采用）
  • 二者同时作用，不是单独的 当药量过大先采用零级，再采用一级
• 药动学的重要参数
  • 消除半衰期（t½）:（一次用药经过4~6个t½,药物可基本消除）
  • 生物利用过度(F):绝对F＝（AVC血管外给药╱AVC静脉给药）×100%
    • 相对F=（AVC被试试剂╱AVC参比试剂）×100%
  • 表现分布容积（Vd）（大致推测药物的分布范围）
  • 清除率（肝肾药物清除率总和，反映肝肾清除功能）