解热镇痛抗炎药（NSAINS)

药理学解热镇痛抗炎药，重点为阿司匹林药物的讲解

解热镇痛抗炎药（NSAINS)

• 解热作用
  • 特点
    • 使发热病人的体温降至正常，对正常人的体温无明显异常
    • 调节体温定点
  • 发热机制
  • 机制
    • 抑制PG合成酶，抑制中枢PG合成
  • 应用
    • 感冒发热
• 镇痛作用
  • 抑制外周PG合成酶
  • 慢性钝痛
• 抗炎、抗风湿
  • 除苯胺类（对乙酰氨基酚）外
  • 对症治疗
    • 不能根治，也不能阻止疾病发展及并发症的产生
• 按化学成分分类
  • 另
    • 选择性COX-2抑制剂
      • 塞来昔布、尼美舒利
  • 其他有机酸类
    • 吲哚类
      • 吲哚美辛
        • 抗炎抗风湿作用是阿司匹林的10~40倍
        • 解热镇痛作用相同于阿司匹林，但不良反应多
    • 芳基乙酸类
      • 双氯芬酸
    • 芳基丙酸类
      • 布洛芬
        • 较强的解热、镇痛、抗炎作用，效力似阿司匹林
        • 主要用于风湿和类风湿性关节炎
        • 胃肠反应较阿司匹林较少
        • 布洛芬缓释胶囊——芬必得
    • 烯醇酸类
      • 吡罗昔康
    • 异丁芬酸类
      • 舒林酸
  • 吡唑酮类
    • 保泰松
      • 不良反应多而且严重，少用
      • 抗炎抗风湿作用强 解热镇痛作用弱
      • 临床主要用于风湿和类风湿性关节炎
  • 苯胺类
    • 对乙酰氨基酚（扑热息痛）
      • 解热作用较强和持久
      • 镇痛作用较弱
      • 几乎无抗炎抗风湿作用
      • 无明显胃肠道反应
      • 用于不宜使用阿司匹林的患者解热镇痛
  • 水杨酸类
    • 阿司匹林
      • 乙酰水杨酸，弱有机酸
      • 体内过程
        • 1.口服吸收迅速，迅损被酯酶水解为水杨酸
        • 2.分布广，可进入到关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘等
        • 3.肾脏排泄，尿液的PH变化对其排泄影响大
          • 在碱性尿液中药物易排出。故服用碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少
      • 药理作用与临床用途
        • 解热、镇痛（0.5g）
        • 抗炎抗风湿（3~5g)
          • 风湿性关节炎首选药
        • 抗血栓形成（小剂量，50~150mg)
          • 小剂量治疗缺血性心脏病、脑缺血病，心绞痛、心肌梗死血栓形成
      • 不良反应
        • 胃肠道反应
          • 原因
            • 口服可直接刺激黏膜
            • 血浓度高则兴奋 CTZ
            • 抑制胃粘膜COX-1，减少PG合成，削弱了胃屏障作用
          • 对策
            • 饭后服
            • 同服抗酸药或胃粘膜保护药
            • 服用肠溶片（拜阿司匹灵）
            • 溃疡患者禁用
        • 加重出血倾向（凝血障碍）
          • 有严重肝损害、低凝血酶、Vit K缺乏、血友病、月经过多、孕产妇禁用。
          • 术前一周停用阿司匹林
          • 一般剂量
            • 不可逆抑制血小板凝集，延长出血时间
          • 大剂量或长期服用
            • 抑制肝脏凝血酶原的形成，加重出血倾向
        • 过敏反应
          • 阿司匹林哮喘（支气管）
            • 糖皮质激素抢救
        • 水杨酸反应
          • 中毒反应
            • 头晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退。重者过度呼吸，酸碱平衡失调，高热，昏迷致死亡
          • 对策
            • 1.停药
            • 2.静脉滴注碳酸氢钠碱化血和尿液，加速排出
        • 瑞夷综合征（少见但严重）
          • 儿童，青少年伴病毒性感染发热时使用阿司匹林
          • 短暂发热，惊厥，频繁呕吐，颅内压增高，昏迷，可致死
• 儿童退热选药
  • 泰诺林
    • 对乙酰氨基酚，2个月以上儿童高热首选药
  • 美林
    • 布洛芬，六个月以上儿童，在对乙酰氨基酚类药物不能使用的情况下使用