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药理第一章总论
药效学
药物的作用及不良反应
药物的基本作用
兴奋
抑制
药物的作用方式
1.药物作用方式
局部作用
药物吸收入血以前,在用药局部产生的作用
吸收作用
药物从给药部位吸收入血后,分布到机体各组织器官而产生的作用
2.药物作用的选择性
选择性高
药理活性高,作用范围窄,应用时针对性强,不良反应较少
选择性低
应用时针对性不强,作用范围广,不良反应较多
药物作用的结果(两重性)
治疗作用
对因治疗:治本,消除致病因子,彻底治愈疾病
对症治疗:治标,改善疾病症状
补充(替代治疗):补充体内营养或代谢物质的不足,不能清除病灶
不良反应(ADR)
定义:不符合用药目的或给病人带来不适甚至危害的反应
1.副作用/副反应
定义
药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用
产生的原因
药物作用的选择性低
特点
和治疗作用可随着治疗目的的不同而相互转化,药物固有难避免,一般比较轻微,停药后恢复,通常可预知并可设法纠正
2.毒性反正
用药剂量过大,用药时间过长或机体对药物的敏感性过高而引起的危害性反应
与药物的剂量和用药时间有关,危害大,可以预知和避免。
3.三致反应
致突变
致畸
致癌
4.变态反应(过敏反应)
见于过敏体质病人;是否发生与剂量无关,反应程度与剂量无关;不易预知(皮肤过敏实验,注意假阴性),结构不同,表现相似(皮疹,发热,肝肾功能损害,休克),交叉过敏现象
5.特异质反应
一般与遗传缺陷有关
6.后遗效应
定义:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应
7.停药(撤药)反应
长期用药后突然停药后病情发生变化的情况(反跳现象:原有病症迅速重现或加重)
8.继发反应(治疗矛盾)
定义:
是指由药物的治疗作用所引起的不良后果(二重感染)
9.耐受性
连续用药后机体对药物的反应性降低,必须要增加药量才能达到原有效应
10.耐(抗)药性
11.依赖性
药物的量效关系和构效关系
量效曲线的意义
划分剂量
掌握各剂量的划分
比较效能和效价强度
最大效应或效能
药物所能产生的药理效应的极限
效价强度
药物达到一定效应时所需要的剂量。用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,与效能与无相关性
反应效应,毒性,安全性
半数有效量(ED50)
能引起50%最大效应(量反应)或50%阳性反应时的药物剂量
半数致死量(LD50)
效应指标改为死亡引起半数动物死亡的剂量
治疗指数(TI)
半数有效量与半数致死量的比值(比值越大相对安全性越大,反之越小。)
药物的作用机制
①药物作用的非受体机制
②药物作用的受体机制
受体
受体的相关概念
受体的特性
敏感性
特异性
多样性
饱和性
可逆性
药物与受体的相关作用
亲和力
与效价有关
效应力(内在活性)
效能
药物的分类
激动剂
拮抗剂
竞争性
竞争性拮抗剂使激动剂亲和力降低,而不降低内在活性
非竞争性
非竞争性拮抗剂使激动剂亲和力和内外活性都降低
部分激动剂
受体的调节
向上调节
向下调节
药动学
药物的跨膜转运方式及规律
转运方式
被动转运
简单扩散
是药物转运的主要方式
不消耗能量
不需要载体
无饱和现象
无竞争抑制现象
影响药物简单扩散的因素
膜的性质,面积
膜两侧的浓度梯度
药物的性质
药物脂溶性高低
脂溶性大容易通过
药物分子量大小
分子量小容易通过
药物解离度
弱酸性药物,在酸性环境下,容易跨膜转运 在碱性环境下,不容易跨膜转运
弱碱性药物,在酸性环境下,不容易跨膜转运 在碱性环境下,容易转运
滤过扩散
易化扩散
主动转运
膜动转运
胞饮
胞吐
吸收,分布
药物的吸收
影响药物吸收的因素
药物的理化性质及剂型
给药途径
消化道给药(口服,舌下,直肠)
首关消除:是指有些口服经胃肠道吸收的药物,首次通过肠粘膜及肝脏时部分被代谢灭活,使进入人体循环的药量减少的现象。舌下给药和直肠给药避开了首关消除
注射给药
呼吸道给药
皮肤给药(加入透皮吸收剂)
吸收环境
药物的分布
影响药物分布的因素
1.药物与血浆蛋白结合
可逆性结合
容易引起毒性反应
2.体液的ph
碱化血液或尿液,使弱酸性药物从脑转运至血液加速排泄,用于巴比妥类弱酸性药物的中毒解救
3.器官血流量
4.组织的亲和力
5.特殊屏障
代谢,排泄
药物代谢
大部分药物主要在肝脏,部分药物也可在肠,肾,肺,血,被有关的酶催化而进行化学变化
代谢酶:肝药酶诱导 肝药酶抑制
药物的排泄
排泄途径
肾脏(主要)
肾小球滤过:血浆蛋白结合型不易滤过
肾小管重吸收:简单扩散
肾小管分泌:排泄速度快,由酸性或碱性载体转运
影响因素:
肾功能:尿量减少,排泄减慢
尿液ph
消化道(胆汁)
肝肠循环
有些药物及代谢产物可经肝脏通过胆汁排泄进入十二指肠,再经粪便排出体外,有些药物随胆汁到达小肠后可在肠道内被重吸收,称为肝肠循环
可使血药浓度下降减慢,药物作用时间延长
肺
皮肤
唾液
乳汁
药物代谢动力学基本概念
体内药量变化的时间过程
时量曲线的意义
形态-定量分析药物在体内的动态变化过程
时间段-反映药物在体内的时间过程受吸收和消除的影响
曲线下面积(AUC)-反映进入体循环的药物相对量
药动的消除方式
一级动力学消除
半衰期恒定,单位时间内恒定比例消除,正常剂量
零级动力学消除
半衰期不恒定,单位时间内恒量消除,药物过量
药动学的基本参数
生物利用度
表观分布容积
半衰期
定义:血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
计算
影响因素
意义
半衰期反映药物消除的速度和体内消除药物的能力,用于确定给药间隔。
多数药物属恒比消除,定时恒量,反复多次给药精五个半衰期药物可在体内达到稳态。
一次给药经过五个半衰期,体内药物基本消除。
药物分类的依据。
清除率
稳态血药浓度
影响药物作用因素
药物方面
剂量
剂型
给药时间和次数
药物相互作用
机体方面
年龄
性别
遗传因素
病理状态
合理用药