药理第一章

药理学内容第一章，完成啦，需要的可以使用

药理第一章总论

• 药效学
  • 药物的作用及不良反应
    • 药物的基本作用
      • 兴奋
      • 抑制
    • 药物的作用方式
      • 1.药物作用方式
        • 局部作用
          • 药物吸收入血以前，在用药局部产生的作用
        • 吸收作用
          • 药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各组织器官而产生的作用
      • 2.药物作用的选择性
        • 选择性高
          • 药理活性高，作用范围窄，应用时针对性强，不良反应较少
        • 选择性低
          • 应用时针对性不强，作用范围广，不良反应较多
    • 药物作用的结果（两重性）
      • 治疗作用
        • 对因治疗：治本，消除致病因子，彻底治愈疾病
        • 对症治疗：治标，改善疾病症状
        • 补充（替代治疗）：补充体内营养或代谢物质的不足，不能清除病灶
      • 不良反应（ADR）
        • 定义：不符合用药目的或给病人带来不适甚至危害的反应
        • 1.副作用/副反应
          • 定义
            • • 药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用
          • 产生的原因
            • • 药物作用的选择性低
          • 特点
            • • 和治疗作用可随着治疗目的的不同而相互转化，药物固有难避免，一般比较轻微，停药后恢复，通常可预知并可设法纠正
        • 2.毒性反正
          • 定义
            • • 用药剂量过大，用药时间过长或机体对药物的敏感性过高而引起的危害性反应
          • 特点
            • 与药物的剂量和用药时间有关，危害大，可以预知和避免。
        • 3.三致反应
          • 致突变
          • 致畸
          • 致癌
        • 4.变态反应（过敏反应）
          • 特点
            • • 见于过敏体质病人；是否发生与剂量无关，反应程度与剂量无关；不易预知（皮肤过敏实验，注意假阴性)，结构不同，表现相似（皮疹，发热，肝肾功能损害，休克)，交叉过敏现象
        • 5.特异质反应
          • 一般与遗传缺陷有关
        • 6.后遗效应
          • 定义：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应
        • 7.停药（撤药）反应
          • 定义
            • 长期用药后突然停药后病情发生变化的情况（反跳现象：原有病症迅速重现或加重）
        • 8.继发反应（治疗矛盾）
          • 定义：
            • 是指由药物的治疗作用所引起的不良后果（二重感染）
        • 9.耐受性
          • 定义：
            • 连续用药后机体对药物的反应性降低，必须要增加药量才能达到原有效应
        • 10.耐（抗）药性
        • 11.依赖性
  • 药物的量效关系和构效关系
    • 量效曲线的意义
      • 划分剂量
        • 掌握各剂量的划分
      • 比较效能和效价强度
        • 最大效应或效能
          • • 药物所能产生的药理效应的极限
        • 效价强度
          • • 药物达到一定效应时所需要的剂量。用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，与效能与无相关性
      • 反应效应，毒性，安全性
        • 半数有效量（ED50）
          • • 能引起50%最大效应（量反应）或50%阳性反应时的药物剂量
        • 半数致死量(LD50)
          • • 效应指标改为死亡引起半数动物死亡的剂量
        • 治疗指数（TI）
          • • 半数有效量与半数致死量的比值（比值越大相对安全性越大，反之越小。）
  • 药物的作用机制
    • ①药物作用的非受体机制
    • ②药物作用的受体机制
      • 受体
        • 受体的相关概念
        • 受体的特性
          • 敏感性
          • 特异性
          • 多样性
          • 饱和性
          • 可逆性
      • 药物与受体的相关作用
        • 亲和力
          • 与效价有关
        • 效应力（内在活性）
          • 效能
        • 药物的分类
          • 激动剂
          • 拮抗剂
            • 竞争性
              • 竞争性拮抗剂使激动剂亲和力降低，而不降低内在活性
            • 非竞争性
              • 非竞争性拮抗剂使激动剂亲和力和内外活性都降低
          • 部分激动剂
        • 受体的调节
          • 向上调节
          • 向下调节
• 药动学
  • 药物的跨膜转运方式及规律
    • 转运方式
      • 被动转运
        • 简单扩散
          • 是药物转运的主要方式
          • 特点
            • 不消耗能量
            • 不需要载体
            • 无饱和现象
            • 无竞争抑制现象
          • 影响药物简单扩散的因素
            • 膜的性质，面积
            • 膜两侧的浓度梯度
            • 药物的性质
              • 药物脂溶性高低
                • 脂溶性大容易通过
              • 药物分子量大小
                • 分子量小容易通过
              • 药物解离度
                • 弱酸性药物，在酸性环境下，容易跨膜转运 在碱性环境下，不容易跨膜转运
                • 弱碱性药物，在酸性环境下，不容易跨膜转运 在碱性环境下，容易转运
        • 滤过扩散
        • 易化扩散
      • 主动转运
      • 膜动转运
        • 胞饮
        • 胞吐
  • 吸收，分布
    • 药物的吸收
      • 定义
      • 影响药物吸收的因素
        • 药物的理化性质及剂型
        • 给药途径
          • 消化道给药（口服，舌下，直肠）
            • 首关消除：是指有些口服经胃肠道吸收的药物，首次通过肠粘膜及肝脏时部分被代谢灭活，使进入人体循环的药量减少的现象。舌下给药和直肠给药避开了首关消除
          • 注射给药
          • 呼吸道给药
          • 皮肤给药（加入透皮吸收剂）
        • 吸收环境
    • 药物的分布
      • 影响药物分布的因素
        • 1.药物与血浆蛋白结合
          • 可逆性结合
          • 饱和性
          • 竞争性
          • 容易引起毒性反应
        • 2.体液的ph
          • 碱化血液或尿液，使弱酸性药物从脑转运至血液加速排泄，用于巴比妥类弱酸性药物的中毒解救
        • 3.器官血流量
        • 4.组织的亲和力
        • 5.特殊屏障
  • 代谢，排泄
    • 药物代谢
      • 大部分药物主要在肝脏，部分药物也可在肠，肾，肺，血，被有关的酶催化而进行化学变化
      • 代谢酶：肝药酶诱导 肝药酶抑制
    • 药物的排泄
      • 排泄途径
        • 肾脏（主要）
          • 特点
            • 肾小球滤过：血浆蛋白结合型不易滤过
            • 肾小管重吸收：简单扩散
            • 肾小管分泌：排泄速度快，由酸性或碱性载体转运
          • 影响因素：
            • 肾功能：尿量减少，排泄减慢
            • 尿液ph
        • 消化道（胆汁）
          • 肝肠循环
            • 定义：
              • 有些药物及代谢产物可经肝脏通过胆汁排泄进入十二指肠，再经粪便排出体外，有些药物随胆汁到达小肠后可在肠道内被重吸收，称为肝肠循环
            • 可使血药浓度下降减慢，药物作用时间延长
        • 肺
        • 皮肤
        • 唾液
        • 乳汁
  • 药物代谢动力学基本概念
    • 体内药量变化的时间过程
      • 时量曲线的意义
        • 形态-定量分析药物在体内的动态变化过程
        • 时间段-反映药物在体内的时间过程受吸收和消除的影响
        • 曲线下面积（AUC)-反映进入体循环的药物相对量
    • 药动的消除方式
      • 一级动力学消除
        • 半衰期恒定，单位时间内恒定比例消除，正常剂量
      • 零级动力学消除
        • 半衰期不恒定，单位时间内恒量消除，药物过量
    • 药动学的基本参数
      • 生物利用度
      • 表观分布容积
      • 半衰期
        • 定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
        • 计算
        • 影响因素
        • 意义
          • 半衰期反映药物消除的速度和体内消除药物的能力，用于确定给药间隔。
          • 多数药物属恒比消除，定时恒量，反复多次给药精五个半衰期药物可在体内达到稳态。
          • 一次给药经过五个半衰期，体内药物基本消除。
          • 药物分类的依据。
      • 清除率
      • 稳态血药浓度
        • 意义
• 影响药物作用因素
  • 药物方面
    • 剂量
    • 剂型
    • 给药途径
    • 给药时间和次数
    • 药物相互作用
  • 机体方面
    • 年龄
    • 性别
    • 遗传因素
    • 病理状态
  • 合理用药