药理学第一单元

学习药理学的不要错过啦！药理学第一章绪论学习笔记思维导图，完整梳理药理学的基本概念，药物的作用及不良反应、药物的量效关系、药物的作用机制等药效学内容，以及药动学相关内容。

药理学第一章 总论

• 药理学基本概念
  • 药物：指能调节机体的生理功能和病理状态，用以预防、治疗、诊断疾病及计划生育的化学物质。
  • 药理学：指研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。
  • 药效学：研究药物对机体的作用，包括药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应等。
  • 药理学：研究机体对药物的作用，包括药物体内过程和血药浓度随时间变化的规律。
• 药效学
  • 药物的作用及不良反应
    • 药物的基本作用
      • 兴奋、抑制
    • 药物的作用方式
      • 局部作用、吸收作用
    • 药物作用的两重性
      • 治疗作用
        • 对因治疗、对症治疗、补充治疗
      • 不良反应
        • 副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、三致反应、继发反应、停药反应、特异质反应、耐受性、依赖性
  • 药物的量效关系
    • 量效曲线
    • 量效曲线的意义
      • 划分剂量
      • 比较效能和效价强度
      • 反应效应、毒性、安全
        • 半数有效量（ED50）：能引起50%最大效应或50%阳性反应时的药物剂量。
        • 半数致死量（LD50）：效应指标变为死亡，引起半数动物死亡的剂量。
        • 治疗指数（TI）：LD50/ED50（比值越大相对安全性越大）
  • 药物的作用机制
    • 药物作用的非受体机制
    • 药物作用的受体机制
      • 受体的概念
        • 受体：存在于细胞膜或细胞内，能识别结合特异性配体，并产生特定生物效应的生物大分子
        • 受点：配体结合位点
        • 配体：与受体特异结合的物质，又称第一信使。
      • 受体的特性
        • 敏感性、特异性、多样性、饱和性、可逆性
      • 药物与受体的相互作用
        • 亲和力：药物与受体的结合能力，决定药物的作用强度。
        • 效应力：受体激活后产生特异性药理效应的能力，又称内在活性，决定药物的作用的最大强度。
        • 激动剂：指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。
        • 拮抗剂：指虽与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。
• 药动学
  • 药物的跨膜转运方式及规律
    • 被动转运
      • 不需要消耗ATP、转运速度与膜两侧浓度差成正比
      • 种类
        • ①简单扩散（主要方式） ②滤过扩散 ③易化扩散
    • 主动转运
      • 消耗能量、需要载体、有饱和现象、有竞争抑制现象
  • 药物的体内过程及影响因素
    • 药物的吸收
      • 吸收：用药部位→血液循环
      • 消化道给药
        • 口服给药
          • 最常用，通过胃肠道黏膜被吸收
          • 首关消除：指有些口服经胃肠道吸收的药物，首次通过肠粘膜及肝脏时，部分被代谢灭活，使进入人体循环的药量减少的现象
        • 舌下或直肠给药
      • 注射给药
        • 静脉注射、静脉滴注：迅速而准确地进入血液循环
        • 肌内注射、皮下注射：须通过毛细血管壁吸收，但肌注吸收快
    • 药物的分布
      • 血浆蛋白结合率
        • 可逆性结合
        • 结合型药物分子量大，难跨膜转运，暂时失去药理活性，不易被代谢排泄
        • 非特异性结合，发生竞争性置换
        • 有饱和性
      • 体液PH值：碱化血液或尿液，使弱酸性药物从脑转运至血液加速排泄
      • 药物与组织的亲和力：①与药物分布有关 ②药物在体内的分布有选择性，不均匀分布
      • 局部器官血流量
      • 体内屏障组织
        • ①血-脑屏障 ②胎盘屏障 ③血眼屏障
    • 药物的代谢
      • 药物的代谢指在体内发生的化学结构和药理活性的变化，也称生物转化
      • 药物代谢的结果
        • 灭活，活化
      • 药物代谢酶
        • 专一性酶
        • 非专一性酶
      • 药物诱导酶与药物抑制剂
        • 酶诱导剂、酶抑制剂
    • 药物的排泄
      • 肾排泄（主要方式）
        • 肾小球滤过（血浆蛋白结合型不易通过）
        • 肾小管重吸收
        • 肾小管分泌
      • 胆汁排泄
        • 肝肠循环：药物自胆汁排入肠，在肠内再被吸收入血管的过程
      • 乳汁排泄
      • 肺排泄
  • 药物代谢动力学基本概念与参数
    • 药物消除动力学
      • 一级动力学消除（恒比）：单位时间体内药量以恒定比例消除，消除速率与血药浓度成正比
      • 零级动力学消除（恒量）：单位时间体内药物以恒量消除，消除速率与血药浓度无关
    • 生物利用度（F） 绝对生物利用度 F%=AUG口服/AUG静注×100%
    • 表观分布容积
    • 半衰期（t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间
      • 恒比消除：t1/2=0.693/k
    • 清除率
    • 稳态血药浓度（Css）
      • 连续多次用药约经5个半衰期达到坪值（Css）
      • 若需立即达到Css可采用首剂加倍的方法