药理学第四版第二章药物的基本作用

粉色药理学第四版第二章的思维导图

药物效应动力学

• 药物的基本作用
  • 药物作用与药理效应
    • 药物作用
      • 药物对机体的初始作用
    • 药理效应
      • 药物作用结果
    • 药物作用特异性
      • 如阿托品阻断M胆碱受体
    • 药理效应选择性
      • 如地高辛对心脏的作用
    • 关系和意义
      • 特异性与选择性不一定平行（阿托品）
      • 特高/选高 治疗效果好
  • 治疗效果
    • 概念：指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常
    • 分类
      • 对因治疗
      • 对症治疗
  • 不良反应
    • 副反应:指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用
    • 毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应
    • 后遗效应：指停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应
    • 停药反应：指突然停药后原有疾病加剧
    • 变态反应：过敏反应
    • 特异质反应：少数特异体质病人对某些药物特别敏感
• 药物剂量与效应关系
  • 量反应
    • 概念：效应的强弱呈连续增减的安化，可用具体书数量或最大反应的百分率表示
    • 内容
      • 最小有效量(阈剂量)：刚引起药理效应的剂量
      • 最大效应(效能)：在一定剂量范围内所能达到的最大药理效应，如再增加药物剂量，效应不在进一步增强， 也称效应力或效能
      • 效价强度：指能引起等效反应(-般采用50%效应量)时，所用药量的比较，值与强度成反比
  • 质反应
    • 概念：药理效应是性质的改变，如全或无，阳性和阴性
    • 内容
      • 半数有效量(ED50)：能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
      • 半数中毒量(TD50)：效应为中毒
      • 半数致死量(LD50)：效应为死亡
      • 治疗指数(TI)：LD50/ED50 TI大的药物相对安全
      • 安全范围：LD5与ED95之间的距离越大越安全
  • 药物与受体
    • 受体的5特性：灵敏性、 特异性、饱和性、可逆性，多样性
    • 药物与受体的相互作用
      • 占领学说
        • 内容：认为药物与受体结合需要亲和力与内在活性
        • 概念
          • 亲和力：配体与受体结合的能力
          • 内在活性：配体与受体结合后，产生效应的能力
      • 受体药物反应动力学
        • 平衡解离常数KD
          • 1.表示药物与受体的亲和力
          • 2.50%受体被占领时所需的药物剂量
          • 3. KD越大,药物与受体亲和力越小
        • 亲和力指数pD2
          • pD2越大，药物与受体亲和力越大
    • 作用于受体药物的分类
      • 激动药
        • 完全激动药(a=1)
        • 部分激动药(a<1)
      • 拮抗药（a=0））
        • 竞争性拮抗药
          • 概念：与激动药竞争相同的受体， 结合可逆
          • 特点：增加激动药剂量，激动剂的量效曲线平行右移，亲和力变小，Emax不变
          • 拮抗参数pA2
            • 定义：使加倍浓度的激动药只能引起质有浓度时的效应的拮抗药摩尔浓度的负对数
            • 意义：pA2越大，所需拮抗药浓度越小，拮抗作用越强
        • 非竞争性拮抗药
          • 概念：与激动药作用相间的受体，结合不可逆
          • 特点：增加激动药剂量，激动剂的量效曲线右移但不平行，亲和力变小，Emax变小
    • 受体的调节
      • 受体脱敏(下调)：长期用激动药后， 组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象
      • 受体增敏(上调)：激动药水平降低或长期应用拮抗药