导图社区 2——药物代谢动力学
2——药物代谢动力学的思维导图，如代谢的物理性质：大多极性增大，水溶性增大，利于排出体外，看过这个我相信你肯定会有收获的。
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药物代谢动力学
跨膜转运
被动转运
滤过/水溶性
水性通道：锂、甲醇、尿素
细胞间孔隙：药物
脑组织大部分毛细管壁没有孔隙，所以用脂溶性药物
简单扩散/脂溶性
主要
速度：药物脂溶性、膜两侧浓度差 #具备脂溶性和一定的水溶性
载体转运
药物转运体
胞外→胞内：阴阳离子多肽转运体、寡肽转运体
胞内→胞外：P-糖蛋白、耐药蛋白
主动转运
单糖、aa、水溶性维生素、K、Na、I、弱酸弱碱的离子型 甲基多巴
易化扩散
葡萄糖→RBC；甲氨蝶呤→WBC
膜动转运
胞饮：脑垂体后叶粉剂鼻吸
胞吐：腺体分泌、递质释放
跨膜影响因素
药物解离度 体液酸碱度
离子障：分子型易通过、离子型不易
pKa：药物解离50%时体液的PH
Fick：药物浓度差、面积（肺>>小肠>胃）、通透性↑； 厚度↓
血流量丰富，流速快
转运蛋白的量和功能：P-糖蛋白
房室模型
一室模型
药物吸收后，迅速分布平衡，药物在各组织部位转运速率相同
二室模型
药物吸收后，先在血流供应丰富的组织（如血液、肝、肾等）分布达到平衡，然后再向血液供应较少或血流较慢的组织（如脂肪、皮肤、骨骼等）分布
药物消除动力学
药-时曲线：单次给药后在不同时间测定血药浓度
药物消除动力学类型
一级消除动力学
恒比消除 单位时间消除量与血浆药物浓度成正比，随时间递减 大多数药物的消除
常规坐标图：指数衰减 半对数图：直线（线性动力学）
有固定半衰期，与剂量或药物浓度无关
零级消除动力学
恒量消除 不论药物浓度高低，单位时间消除量不变
半对数图：曲线（非线性动力学）
通常是因为药物在体内的消除能力达到饱和
混合消除动力学
低浓度（低剂量）时，按一级动力学消除 而当达到一定高浓度（高剂量）时，按零级动力学消除
苯妥英钠、水杨酸、乙醇、茶碱
药物代谢动力学重要参数
峰浓度和达峰时间
曲线下面积AUC
药物浓度-时间曲线和横坐标围成的面积 反应药物的相对累积量
生物利用度F
药物经血管外给药后能被吸收进入全身血循环内的相对量和速度
吸收相对量：生物利用度 吸收速度：达峰时间
F=（A/D）
A：体内药物总量 D：用药剂量
静脉注射（非血管外途径）的生物利用度：100%
绝对生物利用度（药物质量）：AUC血管外给药/AUC静脉给药
相对生物利用度：AUC受试试剂/AUC标准试剂
判定两种药是否有生物等效性
表观分布容积Vd
当血浆和组织内药物分布达到平衡时，理论上体内药物以血药浓度为基准在体内均匀分布所占有的体液容积
推测药物在体内的分布情况
Vd=A/C0
A：体内药物总量
C0：药物达到平衡时的血浆药物浓度
消除速率常数Ke
反映各种途径消除药物的总和
Ke的大小变化只依赖于药物本身的理化性质和消除器官的功能，与药物剂型无关
消除半衰期t1/2
浓度下降一半所需的时间
一级动力学
t1/2=0.693/Ke——常数
停药5个1/2t时，体内药物基本可清除干净
零级动力学
1/2 = 0.5 C0 /K0：K和药物初始浓度成正比
清除率CL
机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积（ml/min）
一级消除动力学CL不变 零级消除动力学CL可变
药物剂量设计优化
多次给药相关药动学参数
稳态血浆浓度：体内消除的药物量=进入体内的药物量
提高给药频率/增加剂量都不能提前达到稳态血浆浓度，只能改变体内药物总量
靶浓度
指采用合理的给药方案使药物稳态血浆浓度达到一个有效而不产生毒性反应的治疗浓度范围
维持剂量
多次间接给药或是静脉滴注，以使稳态血浆药物浓度维持于靶浓度
给药速度=CL*Css/F
负荷剂量
首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使稳态血药浓度提前产生
个体化治疗
间歇给药法
