导图社区 药理学总论
药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学，主要包括药效动力学和药代动力学两个方面。下图整理了药理学总论部分笔记，供大家参考。
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药理学总论
药理学基本概念
药物：指能调节机体的生理功能和病理状态，用以预防、治疗、诊断疾病及计划生育的化学物质。
药理学：指研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。
药效学：研究药物对机体的作用，包括药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应等。
药理学：研究机体对药物的作用，包括药物体内过程和血药浓度随时间变化的规律。
药物效应动力学
药物的基本作用
兴奋、抑制
治疗效果
概念
指药物作用的结果，有利于改变患者的生理生化功能或病理过程。使患者的机体恢复正常。
分类
对因治疗
对症治疗
不良反应
副作用
指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。
毒性反应
指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。
变态反应
过敏反应。
特异质反应
少数特异体质病人对某些药物特别敏感。
后遗效应
停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药理效应。
停药反应
指突然停药后原有疾病加剧。
继发反应
继发于停药后的不良反应。
药物的量效关系
量效关系
药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加，两者间的规律性变化称为量效关系。
药理效应的性质
量反应
效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示。
最小有效量
刚引起药理效应的剂量
最大效应（效能)）
指在一定剂量范围内所能达到的最大药理效应，如再增加药物剂量，药物效应不再进一步增强，也称效应力或效能。
效应强度
只能引起等效反应时，所用药量的比较，值与强度成反比。
质反应
药理效应是性质的改变，如全或无，阳性和阴性。
半数有效量（ED50）：能引起50%最大效应或50%阳性反应时的药物剂量。
半数致死量（LD50）：效应指标变为死亡，引起半数动物死亡的剂量。
治疗指数（TI）：LD50/ED50（比值越大相对安全性越大）
药物的作用机制
药物作用的非受体机制
药物作用的受体机制
受体的概念
受体：存在于细胞膜或细胞内，能识别结合特异性配体，并产生特定生物效应的生物大分子
受点：配体结合位点
配体：与受体特异结合的物质，又称第一信使。
受体的特性
敏感性、特异性、多样性、饱和性、可逆性
药物与受体的相互作用
亲和力：药物与受体的结合能力，决定药物的作用强度。
效应力：受体激活后产生特异性药理效应的能力，又称内在活性，决定药物的作用的最大强度。
激动剂：指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。
拮抗剂：指虽与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。
药物代谢动力学
药物的跨膜转运方式及规律
被动转运
不需要消耗ATP、转运速度与膜两侧浓度差成正比
种类
①简单扩散（主要方式） ②滤过扩散 ③易化扩散
主动转运
消耗能量、需要载体、有饱和现象、有竞争抑制现象
药物的体内过程及影响因素
药物的吸收
吸收：用药部位→血液循环
消化道给药
口服给药
最常用，通过胃肠道黏膜被吸收
首关消除：指有些口服经胃肠道吸收的药物，首次通过肠粘膜及肝脏时，部分被代谢灭活，使进入人体循环的药量减少的现象
舌下或直肠给药
注射给药
静脉注射、静脉滴注：迅速而准确地进入血液循环
肌内注射、皮下注射：须通过毛细血管壁吸收，但肌注吸收快
药物的分布
血浆蛋白结合率
可逆性结合
结合型药物分子量大，难跨膜转运，暂时失去药理活性，不易被代谢排泄
非特异性结合，发生竞争性置换
有饱和性
体液PH值：碱化血液或尿液，使弱酸性药物从脑转运至血液加速排泄
药物与组织的亲和力：①与药物分布有关 ②药物在体内的分布有选择性，不均匀分布
局部器官血流量
体内屏障组织
①血-脑屏障 ②胎盘屏障 ③血眼屏障
药物的代谢
药物的代谢指在体内发生的化学结构和药理活性的变化，也称生物转化
药物代谢的结果
灭活，活化
药物代谢酶
专一性酶
非专一性酶
药物诱导酶与药物抑制剂
酶诱导剂、酶抑制剂
药物的排泄
肾排泄（主要方式）
肾小球滤过（血浆蛋白结合型不易通过）
肾小管重吸收
肾小管分泌
胆汁排泄
肝肠循环：药物自胆汁排入肠，在肠内再被吸收入血管的过程
乳汁排泄
肺排泄
药物代谢动力学基本概念与参数
药物消除动力学
一级动力学消除（恒比）：单位时间体内药量以恒定比例消除，消除速率与血药浓度成正比
零级动力学消除（恒量）：单位时间体内药物以恒量消除，消除速率与血药浓度无关
生物利用度（F） 绝对生物利用度 F%=AUG口服/AUG静注×100%
表观分布容积
半衰期（t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间
恒比消除：t1/2=0.693/k
清除率
稳态血药浓度（Css）
连续多次用药约经5个半衰期达到坪值（Css）
若需立即达到Css可采用首剂加倍的方法
