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总结局部麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫和惊厥药、治疗中枢神经系统退行性疾病药的特性和种类。
干货分享!生物学糖代谢反应导图来啦!糖是一类化学本质为多羟醛或多羟酮及其衍生物的有机化合物,糖代谢则是指指葡萄糖、糖原等在体内的一系列复杂的化学反应。屏幕前的你,快跟着这份思维导图一起学习吧!
生命活动离不开能量代谢。下图将带你了解生理学上的能量代谢和体温的有关知识。通过阅读本图,你可以了解到机体能量的来源、能量代谢的影响因素、 体温的概念及其调节方法。适用于生理学考前备考,欢迎学习讨论!
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药理学分论
局部麻醉药
总论
作用
暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导。
机制
主要是通过阻滞神经细胞膜上的电压门控Na+通道,抑制膜兴奋性,发生传导阻滞。
有频率和电压依赖性
临床应用
表面麻醉
浸润麻醉
加少许肾上腺素可以延长作用时间
神经阻滞麻醉
蛛网膜下腔麻醉
危险
呼吸麻痹、血压下降
硬膜外麻醉
外周血管扩张、血压下降、心脏抑制
区域镇痛
利用麻黄碱防治
不良反应
变态反应
毒性反应
中枢神经系统先兴奋后抑制
膜稳定作用使心血管系统抑制
分论
酯类
短效
普鲁卡因
奴佛卡因。常用,亲脂性低故不用于表面麻醉,主要是浸润麻醉。有时会引起过敏反应
长效
丁卡因
不用于浸润麻醉
酰胺类
中效
利多卡因
赛罗卡因。目前应用最多,起效快、作用强且持久、穿透力强且安全范围较大。但不适用于蛛网膜下麻醉。
抗心律失常
丙胺卡因
可透过胎盘,不用于产科
布比卡因
可以产生严重的心脏毒性
罗哌卡因
适用于产科手术麻醉
甲哌卡因
镇静催眠药
苯二氮卓类
分类
地西泮
劳拉西泮
三唑仑
药理作用及临床应用
抗焦虑
通过对边缘系统的BZ受体作用实现
镇静催眠
主要延长非快眼动睡眠(NREMS)的第2期,对快眼动睡眠(REMS)影响小,能显著缩短3、4期的NREMS睡眠,减少此期的夜惊或夜游症
抗惊厥、抗癫痫
中枢性肌肉松弛
如缓解去大脑僵直
大剂量可致记忆缺失
Cl-内流增强
主要是加强中枢抑制性神经递质(γ-氨基丁酸,GABA)功能
作用于不同部位的GABA A型受体
救治
氟马西尼
巴比妥类
苯巴比妥
超短效
小剂量镇静,中剂量催眠
改变正常睡眠模式,缩短REMS睡眠,会发生停药反跳现象,REMS时间延长、多梦、睡眠障碍
抗惊厥
癫痫大发作和癫痫持续状态
麻醉
硫喷妥钠
新型非苯二氮卓类
丁螺环酮
是5-羟色胺受体1A部分激动药,生效时间1-2周,4周达到最大效应。没有镇静和肌肉松弛作用,无明显成瘾性。
唑吡坦
仅用于镇静和催眠
佐匹克隆
作用迅速且时效长,入睡快且睡眠深度充足,后遗效应比苯二氮卓类轻,无明显耐药和反跳现象
扎来普隆
几乎无依赖性,成瘾性小于其他两种药物
抗癫痫药和抗惊厥药
癫痫药
癫痫类型及首选药
局限性发作
单纯性局限性发作
复合型局限性发作
全身性发作
失神性发作(小发作)
乙琥胺
肌阵挛性发作
糖皮质激素
强制-阵挛性发作(大发作)
癫痫持续状态
地西泮静脉注射
大发作合并小发作
丙戊酸钠
作用机制
抑制病灶异常过度放电
组织病灶异常放电的扩散
苯妥英钠
药理作用及机制
可阻止病灶异常放电的扩散
可能与PTP以及苯妥英钠的膜稳定作用有关
膜稳定作用
降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,抑制内流从而使动作电位不易产生
阻滞电压依赖型钠通道
阻滞电压依赖型钙通道,L和N型,对T型无效
抑制钙调素激酶
治疗大发作和局限性发作的首选药物,还用于癫痫持续状态,但对小发作无效,甚至恶化
治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征
局部刺激
牙龈增生
小脑-前庭系统功能失调
巨幼细胞贫血
低钙血症
过敏反应
其他
卡马西平
和苯妥英钠一致
可以抑制L型钙离子通道
增强GABA突触后作用
抗胆碱、抗抑郁、抑制神经肌肉接头传递作用
刺激ADH分泌,抗利尿
用于大、小、持续性和局限性发作癫痫
很强的抗抑郁作用
治疗神经痛
眩晕、视物模糊、共济失调、恶心呕吐、手指震颤、水钠潴留等
巴比妥类中治疗癫痫最有效的药物,可以用于大发作和持续状态,局限性发作,对中枢性抑制作用明显,故不作为首选药
扑米酮
贵
仅对小发作有效且为首选药
广谱抗癫痫药
抑制扩散
对大发作疗效不及苯妥英钠和苯巴比妥
肝脏毒性故次于乙琥胺
抗惊厥药
硫酸镁
作用以及机制
抑制中枢及外周神经系统,松弛三种肌肉,从而发挥肌松和降压作用
Mg离子和Ca离子的竞争作用,使ACh释放受阻
安全范围很窄,一旦过高就会引起呼吸中枢和运动中枢,引起呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停
中枢神经系统退行性疾病药
抗帕金森药
拟多巴胺药
DA前体药
左旋多巴
左旋多巴进入血脑屏障后转换为多巴胺起到补充作用
治疗各种类型的PD患者
早期
胃肠道反应
恶心、呕吐、厌食,数周后可耐受
心血管反应
直立性低血压等
长期
运动过多症
过度兴奋的后果
症状波动
精神症状
增效药
和左旋多巴合用可以减少左旋多巴在外周的作用量,减少总体使用量
卡比多巴
苄丝肼
增加纹状体内左旋多巴和多巴胺
硝替卡彭
延长左旋多巴半衰期
托卡朋和恩他卡朋
降低脑内DA代谢
司来吉兰
DA受体激动药
溴隐亭
利舒脲
罗匹尼罗和普拉克索
阿扑吗啡
促多巴胺释放药
金刚烷胺
抗胆碱药
苯海索
作用及机制
阻断中枢M受体,抑制黑质-纹状体通路中ACh的作用
主要用于早期轻症患者、无法耐受左旋多巴的患者、抗精神病药所致的PD
苯扎托品
抗阿尔兹海默病药