导图社区 传出神经系统肾上腺素受体激动剂和拮抗剂-1-1
传出神经系统肾上腺素受体激动剂和拮抗剂,介绍了肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素 拟交感胺类,和肾上腺素受体拮抗剂知识。
编辑于2023-10-07 14:57:23 吉林传出神经系统肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
肾上腺素受体激动药
又称拟肾上腺素,拟交感胺类
a、β受体激动药
肾上腺素(AD)
体内过程
口服无效(消化道黏膜α1一血管收缩一吸收少;首过效应)
肌注吸收快,作用短(骨骼肌血管2→—血管舒张一吸收快)
皮下吸收满,作用时间长(皮肤血管a 1↑一血管收缩一吸收少,多用于麻醉)
药理作用和机制
1.心脏(救命不治病)激动β1受体心脏兴奋——收缩性,自律性,传导性加强’
强效心脏兴奋剂
①改善心功能,增加心脏搏出量
②舒张冠状血管,改善心肌血液供应
③心肌耗氧量增加,自律性提高
2.血管
主要收缩小动脉和毛细血管前括约肌,也收缩静脉和大动脉。
皮肤、粘膜血管以α受体占优势,故呈显著的收缩反应。
骨骼肌血管以β受体为主,故呈舒张反应。
肾脏血管以a受体占优势。
增加冠状动脉血流量
冠状动脉舒张,可能由下列因素引起:
①兴奋冠状血管β受体,血管舒张
②激动心脏β受体,兴奋心脏,增加耗氧,心肌代谢产物腺苷(adenosine)增多,血管扩张
③收缩期缩短,相对延长舒张期,增加冠状血管的灌注
对脑血流量的影响与全身血压有关.
3.血压血液重分配
小剂量和治疗量
使心肌收缩力增强、心率加快、心排出量增加,皮肤粘膜血管收缩,使收缩压升高
由于骨骼肌血管的舒张作用抵消了皮肤黏膜血管的收缩作用,舒张压不变或下降
脉压增大。
大剂量
强烈兴奋心脏,皮肤黏膜、肠系膜、肾血管均强烈收缩, 收缩压和舒张压均升高。
促进肾素分泌
4.平滑肌
支气管(β2受体)
激动β2受体,舒张支气管平滑肌
激动支气管黏膜血管的a受体,收缩血管,缓解黏膜充血、水肿和渗出
激动支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的β2受体,抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质(炎症因子抑制)
胃肠道(α2,β2)
胃松弛,肠张力下降,螺动频率和幅度降低,激动a和β2受体。(激动肠神经丛胆碱能神经元突触前膜的a 2受体,抑制ACh的释放)
膀胱
松弛膀胱逼尿肌,减缓排尿感,使尿潴留
眼睛(弱)
散瞳(弱)降低眼压
5.代谢
血糖升高
激动肝脏β2受体,促进肝糖原分解和糖原异生
激动胰岛β细胞的a2受体,抑制岛素分泌,激动肤岛α 细胞的β2受体,综合效应是降低外周组织摄取葡萄糖
促进脂肪分解(β1,3),血中游离脂肪酸升高
6.CNS
肾上腺素不易透过血脑屏障,治疗剂量时一般无明显中枢兴奋现象
大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、肌强直、惊厥
临床应用
抢救心脏聚停
老三联:肾上腺素A,去甲肾上腺素NA,异丙肾上腺素IS0各1 mg (强心作用强大、易导致心律失常,室颠等) 新三联:A,阿托品(强心剂,仅通过阻断β受体阻断剂的受体解除迷N对心脏的抑制)1 mg,利多卡因(抗室颤)100 mg (强心作用强大,防心律失常)
因溺水、中枢抑制药中毒、麻醉和手术意外、急性传染病和心脏传导高度阻滞引起的心脏聚停
因电击、卤素全麻药(氟烷)意外引起的心脏聚停
抢救过敏性休克(过敏休克首选药)
①肾上腺素激动a受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,可对抗过敏性休克引起的小血管扩张,毛细血管通透性增加,循环血量减少,血压降低——调节血压
②肾上腺素激动β2受体,松弛支气管平滑肌;激动黏膜a受体,使血管收缩,黏膜水肿减轻,从而缓解过敏性休克所致的支气管痉挛和呼吸困难——改善通气
③激动肥大细胞上β2受体,减少过敏介质组胺、白三烯等释放——对因
④肾上腺素激动β1受体,改善心功能,升高血压——强心,调节血压
支气管哮喘急性发作
AD能解除哮喘时的支气管平滑肌痉挛(β2受体,松弛支气管平滑肌)
抑制组织和肥大细胞释放组胺和白三烯等过敏介质
通过收缩支气管黏膜血管作用,减轻支气管水肿和渗出(α受体血管收缩,粘膜水肿减轻)
与局麻药合用
延长局麻药作用时间
肾上腺素+普鲁卡因
肾上腺素+利多卡因
不良反应
一般不良反应有心悸、烦躁、面色苍白、头痛、震颤等。
剂量大或皮下、肌内注射误入血管,或静脉注射过快,可致心律失常或血压骤升,有发生脑出血的危险。
本药禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺机能亢进患者。
慎用于糖尿病患者
多巴胺(DA)
体内过程
口服无效
主要静脉给药。t 1/2约为2 min。本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
药理作用
小剂量
激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管。直接排钠利尿。治疗肾衰(合用利尿药)
中剂量
激动心肌β1心脏兴奋。抗各种休克(伴有心衰、肾衰的休克),不良作用:心动过速、心律失常
大剂量
激动a1,受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。血压升高。导致肾衰,手足发冷、疼痛坏死
临床应用
主要用于抗休克
心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克,伴有心收缩力减弱,尿量减少者为宜
与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭
不良反应
偶见恶心、呕吐。
如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生,应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉明拮抗
长时间滴注可出现手足疼痛或发冷,甚至局部坏死
麻黄碱(中国发明)
【药理作用特点】
激动a、B受体,并促进肾上腺素能神经末稍释放NA
与AD比较,本药的特点是: ①可口服;鼻塞 ②中枢兴奋;麻醉给药预防低血压 ③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较AD和DA弱而持久;防治轻度支哮;高血压、冠心病及甲状腺机能亢进患者哒咩 ④连续使用可发生快速耐受性。快速耐受(tachyphylaxis)在短期内连续应用,药理作用将持续减弱,停药后可恢复
a受体激动药
a1、a2受体激动药
去甲肾上腺素(NA)
强烈缩血管 升压不反转 静滴缓慢 肾衰 用药期间看尿量
①去甲肾上腺素是一种有效的血管收缩剂,可能会导致注射静脉皮肤变白和蜕皮 ②如果发生外渗(药物从血管渗漏到注射部位周围的组织中),则可能导致组织坏死。如果可能的话,不应该在外周静脉中施用. ③可以用α受体拮抗剂酚妥拉明治疗来自去甲肾上腺素的循环障碍。
间羟胺(休克)
a1受体激动药
去氧肾上腺素
甲氧明
a2受体激动药
羟甲唑咻
β受体激动药
β1,β2受体激动药
异丙肾上腺素(lsop)(少用)
β1受体激动药
多巴酚丁胺
1.β1(位于心肌和肾小球旁细胞)作用大于β2(支气管血管平滑肌)
2.正性肌力大于正性频率
正性肌力作用指增强心脏收缩力、增加心脏左室压力上升最大速率、增加心肌最大缩短速率,从而提高心脏输出量
3.排钠利尿
4治疗心衰,心肌梗死并发的心力衰竭
β2受体激动药
沙丁胺醇
解除支气管平滑肌肉痉挛作用(临床主要用于治疗支气管哮喘)首选药
特步他林
克伦特罗
美沙特罗
选择性β受体激动药
肾上腺素受体拮抗剂
α,β受体阻断药
拉贝洛尔
α受体阻断药
α1α2受体阻断剂
短效类(酚妥拉明)乌拉地尔 (非选择性α1α2受体阻断药) (竞争性α1α2受体阻断药)
有时候某种神经递质或者某种化学成分的受体有几种分型,比如组胺的受体H1和H2型等,有的药物可以阻断某种神经递质所有类型的受体,这种药物就叫做非选择性受体阻断药,反之,如果药物只能阻断其中某一特定类型的受体,则称为选择性的受体阻断药。
药理作用
血管扩张、血压下降
兴奋心脏、(反射性交感兴奋,阻断α2受体)
其他:阻断5-HT,激动M胆碱受体(兴奋胃肠道平滑肌)和激动H1、H2受体(促进肥大细胞释放组胺)
临床应用
外周血管痉挛性疾病,雷诺综合征
雷诺综合征的临床症状表现为,手指在遇冷或者患者受到刺激、惊吓后,手指前半天段出现发白、发紫然后发红,可能还会发生在脚关节。当长期血液循环不好会造成血管炎症。
长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏
休克主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克
急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断
不良反应
大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压,注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。
腹痛、恶心和呕吐等消化道反应,诱发或加剧消化道溃疡。
冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用
长效类(酚苄明)
起效慢作用慢作用持久
酚苄明是长效的a受体阻断药,可阻断a1和a2受体
非竞争性拮抗药
扩张血管,降低血压
心率加快
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生
α1受体阻断剂
哌唑嗪
对动脉和静脉的a 1受体阻断药有选择性阻断作用
对去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜的a 2受体作用极弱,不促进NA释放
扩张血管,降低血压同时,加快心率作用弱,用于高血压病的治疗
对膀胱和前列腺括约肌a受体阻断作用,降低括约肌张力,减小阻力,用于良性前列腺肥大,缓解排尿困难
坦洛新
对前列腺平滑肌α1 A受体阻断药有选择性阻断作用
用于治疗良性前列腺肥大,改善排尿困难的症状
对血压和心率无明显影响
α2阻断剂
育享宾
β受体阻断药
β受体阻断药共性
内在拟交感活(ISA)
有些肾上腺素受体阻断药能阻断β受体外,对β受体亦具有部分激动作用,也称内在拟交感活性 具有ISA的β受体阻断药特点: 1)对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱 2)增加剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时,可产生心率加快和心排量增加。
1类:β1β2受体阻断剂(非选择性β受体阻断剂)
1A类:无内在拟交感活性的β受体阻断药
普萘洛尔、噻吗洛尔
1B类:有内在拟交感活性的B受体阻断药
吲哚洛尔
2类:β1受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)对心脏β1,受体选择性较高治疗量时β2受体阻断作用较弱,发生支气管痉挛等不良反应较轻。
2A类:无内在拟交感活性的β1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔
2B类:有内在拟交感活性的β1受体阻断药
醋丁洛尔、塞利洛尔
3类:a、β受体阻断药,
拉贝洛尔等。
膜稳定性
某些β受体具有局部麻醉作用,心肌电生理中表现为奎尼丁样阻滞Na+通道,稳定心肌细胞膜电位作用。
与抗心律失常作用及抑制心肌作用相关
临床上治疗青光眼:选用无膜稳定作用(无局部麻醉作用)且受体阻断作用较强的噻吗洛尔可作为适宜的滴眼药
β受体阻断作用
临床应用
快速型心律失常均有效,尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常
高血压病
冠心病
慢性心功能不全
改善心脏舒张功能
缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害
抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用;
使β受体上调,恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。
其他
不良反应
一般不良反应:有恶心、呕吐、乏力
诱发或加重支气管哮喘
抑制心脏功能
外周血管收缩和痉挛
性功能障碍
反跳现象
禁忌症
严重左心功能不全
窦性心动过缓
重度房室传导阻滞
支气管哮喘
浮动主题
传出神经系统肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
肾上腺素受体激动药
又称拟肾上腺素,拟交感胺类
a、β受体激动药
肾上腺素(AD)
体内过程
口服无效(消化道黏膜α1一血管收缩一吸收少;首过效应)
肌注吸收快,作用短(骨骼肌血管2→—血管舒张一吸收快)
皮下吸收满,作用时间长(皮肤血管a 1↑一血管收缩一吸收少,多用于麻醉)
药理作用和机制
1.心脏(救命不治病)激动β1受体心脏兴奋——收缩性,自律性,传导性加强’
强效心脏兴奋剂
①改善心功能,增加心脏搏出量
②舒张冠状血管,改善心肌血液供应
③心肌耗氧量增加,自律性提高
2.血管
主要收缩小动脉和毛细血管前括约肌,也收缩静脉和大动脉。
皮肤、粘膜血管以α受体占优势,故呈显著的收缩反应。
骨骼肌血管以β受体为主,故呈舒张反应。
肾脏血管以a受体占优势。
增加冠状动脉血流量
冠状动脉舒张,可能由下列因素引起:
①兴奋冠状血管β受体,血管舒张
②激动心脏β受体,兴奋心脏,增加耗氧,心肌代谢产物腺苷(adenosine)增多,血管扩张
③收缩期缩短,相对延长舒张期,增加冠状血管的灌注
对脑血流量的影响与全身血压有关.
3.血压血液重分配
小剂量和治疗量
使心肌收缩力增强、心率加快、心排出量增加,皮肤粘膜血管收缩,使收缩压升高
由于骨骼肌血管的舒张作用抵消了皮肤黏膜血管的收缩作用,舒张压不变或下降
脉压增大。
大剂量
强烈兴奋心脏,皮肤黏膜、肠系膜、肾血管均强烈收缩, 收缩压和舒张压均升高。
促进肾素分泌
4.平滑肌
支气管(β2受体)
激动β2受体,舒张支气管平滑肌
激动支气管黏膜血管的a受体,收缩血管,缓解黏膜充血、水肿和渗出
激动支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的β2受体,抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质(炎症因子抑制)
胃肠道(α2,β2)
胃松弛,肠张力下降,螺动频率和幅度降低,激动a和β2受体。(激动肠神经丛胆碱能神经元突触前膜的a 2受体,抑制ACh的释放)
膀胱
松弛膀胱逼尿肌,减缓排尿感,使尿潴留
眼睛(弱)
散瞳(弱)降低眼压
5.代谢
血糖升高
激动肝脏β2受体,促进肝糖原分解和糖原异生
激动胰岛β细胞的a2受体,抑制岛素分泌,激动肤岛α 细胞的β2受体,综合效应是降低外周组织摄取葡萄糖
促进脂肪分解(β1,3),血中游离脂肪酸升高
6.CNS
肾上腺素不易透过血脑屏障,治疗剂量时一般无明显中枢兴奋现象
大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、肌强直、惊厥
临床应用
抢救心脏聚停
老三联:肾上腺素A,去甲肾上腺素NA,异丙肾上腺素IS0各1 mg (强心作用强大、易导致心律失常,室颠等) 新三联:A,阿托品(强心剂,仅通过阻断β受体阻断剂的受体解除迷N对心脏的抑制)1 mg,利多卡因(抗室颤)100 mg (强心作用强大,防心律失常)
因溺水、中枢抑制药中毒、麻醉和手术意外、急性传染病和心脏传导高度阻滞引起的心脏聚停
因电击、卤素全麻药(氟烷)意外引起的心脏聚停
抢救过敏性休克(过敏休克首选药)
①肾上腺素激动a受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,可对抗过敏性休克引起的小血管扩张,毛细血管通透性增加,循环血量减少,血压降低——调节血压
②肾上腺素激动β2受体,松弛支气管平滑肌;激动黏膜a受体,使血管收缩,黏膜水肿减轻,从而缓解过敏性休克所致的支气管痉挛和呼吸困难——改善通气
③激动肥大细胞上β2受体,减少过敏介质组胺、白三烯等释放——对因
④肾上腺素激动β1受体,改善心功能,升高血压——强心,调节血压
支气管哮喘急性发作
AD能解除哮喘时的支气管平滑肌痉挛(β2受体,松弛支气管平滑肌)
抑制组织和肥大细胞释放组胺和白三烯等过敏介质
通过收缩支气管黏膜血管作用,减轻支气管水肿和渗出(α受体血管收缩,粘膜水肿减轻)
与局麻药合用
延长局麻药作用时间
肾上腺素+普鲁卡因
肾上腺素+利多卡因
不良反应
一般不良反应有心悸、烦躁、面色苍白、头痛、震颤等。
剂量大或皮下、肌内注射误入血管,或静脉注射过快,可致心律失常或血压骤升,有发生脑出血的危险。
本药禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺机能亢进患者。
慎用于糖尿病患者
多巴胺(DA)
体内过程
口服无效
主要静脉给药。t 1/2约为2 min。本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
药理作用
小剂量
激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管。直接排钠利尿。治疗肾衰(合用利尿药)
中剂量
激动心肌β1心脏兴奋。抗各种休克(伴有心衰、肾衰的休克),不良作用:心动过速、心律失常
大剂量
激动a1,受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。血压升高。导致肾衰,手足发冷、疼痛坏死
临床应用
主要用于抗休克
心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克,伴有心收缩力减弱,尿量减少者为宜
与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭
不良反应
偶见恶心、呕吐。
如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生,应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉明拮抗
长时间滴注可出现手足疼痛或发冷,甚至局部坏死
麻黄碱(中国发明)
【药理作用特点】
激动a、B受体,并促进肾上腺素能神经末稍释放NA
与AD比较,本药的特点是: ①可口服;鼻塞 ②中枢兴奋;麻醉给药预防低血压 ③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较AD和DA弱而持久;防治轻度支哮;高血压、冠心病及甲状腺机能亢进患者哒咩 ④连续使用可发生快速耐受性。快速耐受(tachyphylaxis)在短期内连续应用,药理作用将持续减弱,停药后可恢复
a受体激动药
a1、a2受体激动药
去甲肾上腺素(NA)
强烈缩血管 升压不反转 静滴缓慢 肾衰 用药期间看尿量
①去甲肾上腺素是一种有效的血管收缩剂,可能会导致注射静脉皮肤变白和蜕皮 ②如果发生外渗(药物从血管渗漏到注射部位周围的组织中),则可能导致组织坏死。如果可能的话,不应该在外周静脉中施用. ③可以用α受体拮抗剂酚妥拉明治疗来自去甲肾上腺素的循环障碍。
间羟胺(休克)
a1受体激动药
去氧肾上腺素
甲氧明
a2受体激动药
羟甲唑咻
β受体激动药
β1,β2受体激动药
异丙肾上腺素(lsop)(少用)
β1受体激动药
多巴酚丁胺
1.β1(位于心肌和肾小球旁细胞)作用大于β2(支气管血管平滑肌)
2.正性肌力大于正性频率
正性肌力作用指增强心脏收缩力、增加心脏左室压力上升最大速率、增加心肌最大缩短速率,从而提高心脏输出量
3.排钠利尿
4治疗心衰,心肌梗死并发的心力衰竭
β2受体激动药
沙丁胺醇
解除支气管平滑肌肉痉挛作用(临床主要用于治疗支气管哮喘)首选药
特步他林
克伦特罗
美沙特罗
选择性β受体激动药
肾上腺素受体拮抗剂
α,β受体阻断药
拉贝洛尔
α受体阻断药
α1α2受体阻断剂
短效类(酚妥拉明)乌拉地尔 (非选择性α1α2受体阻断药) (竞争性α1α2受体阻断药)
有时候某种神经递质或者某种化学成分的受体有几种分型,比如组胺的受体H1和H2型等,有的药物可以阻断某种神经递质所有类型的受体,这种药物就叫做非选择性受体阻断药,反之,如果药物只能阻断其中某一特定类型的受体,则称为选择性的受体阻断药。
药理作用
血管扩张、血压下降
兴奋心脏、(反射性交感兴奋,阻断α2受体)
其他:阻断5-HT,激动M胆碱受体(兴奋胃肠道平滑肌)和激动H1、H2受体(促进肥大细胞释放组胺)
临床应用
外周血管痉挛性疾病,雷诺综合征
雷诺综合征的临床症状表现为,手指在遇冷或者患者受到刺激、惊吓后,手指前半天段出现发白、发紫然后发红,可能还会发生在脚关节。当长期血液循环不好会造成血管炎症。
长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏
休克主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克
急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断
不良反应
大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压,注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。
腹痛、恶心和呕吐等消化道反应,诱发或加剧消化道溃疡。
冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用
长效类(酚苄明)
起效慢作用慢作用持久
酚苄明是长效的a受体阻断药,可阻断a1和a2受体
非竞争性拮抗药
扩张血管,降低血压
心率加快
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生
α1受体阻断剂
哌唑嗪
对动脉和静脉的a 1受体阻断药有选择性阻断作用
对去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜的a 2受体作用极弱,不促进NA释放
扩张血管,降低血压同时,加快心率作用弱,用于高血压病的治疗
对膀胱和前列腺括约肌a受体阻断作用,降低括约肌张力,减小阻力,用于良性前列腺肥大,缓解排尿困难
坦洛新
对前列腺平滑肌α1 A受体阻断药有选择性阻断作用
用于治疗良性前列腺肥大,改善排尿困难的症状
对血压和心率无明显影响
α2阻断剂
育享宾
β受体阻断药
β受体阻断药共性
内在拟交感活(ISA)
有些肾上腺素受体阻断药能阻断β受体外,对β受体亦具有部分激动作用,也称内在拟交感活性 具有ISA的β受体阻断药特点: 1)对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱 2)增加剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时,可产生心率加快和心排量增加。
1类:β1β2受体阻断剂(非选择性β受体阻断剂)
1A类:无内在拟交感活性的β受体阻断药
普萘洛尔、噻吗洛尔
1B类:有内在拟交感活性的B受体阻断药
吲哚洛尔
2类:β1受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)对心脏β1,受体选择性较高治疗量时β2受体阻断作用较弱,发生支气管痉挛等不良反应较轻。
2A类:无内在拟交感活性的β1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔
2B类:有内在拟交感活性的β1受体阻断药
醋丁洛尔、塞利洛尔
3类:a、β受体阻断药,
拉贝洛尔等。
膜稳定性
某些β受体具有局部麻醉作用,心肌电生理中表现为奎尼丁样阻滞Na+通道,稳定心肌细胞膜电位作用。
与抗心律失常作用及抑制心肌作用相关
临床上治疗青光眼:选用无膜稳定作用(无局部麻醉作用)且受体阻断作用较强的噻吗洛尔可作为适宜的滴眼药
β受体阻断作用
临床应用
快速型心律失常均有效,尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常
高血压病
冠心病
慢性心功能不全
改善心脏舒张功能
缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害
抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用;
使β受体上调,恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。
其他
不良反应
一般不良反应:有恶心、呕吐、乏力
诱发或加重支气管哮喘
抑制心脏功能
外周血管收缩和痉挛
性功能障碍
反跳现象
禁忌症
严重左心功能不全
窦性心动过缓
重度房室传导阻滞
支气管哮喘
浮动主题